茎叶含毛萼甲素、乙素(eriocalyxinA、B)，毛萼晶(maoecrystal)A、B、C、D、E、F、G，棕榈酸(palmiticacid)，β-谷甾醇(β-sitosterol)，熊果酸(ursolicacid)，2α-羟基熊果酸(2α-hydroxyursolicacid)以及毛萼晶(maoecrystal)I、J、K，香茶菜甙(rabdoside)1，2。

虎尾草总提取物以2smg/kg给家兔静脉注射，有明显而短暂的降压作用。总提取物能抑制去甲肾上腺素、高钾所致离体兔主动脉条收缩，IC50分别为112.2±13.6μg/ml、82.15±13.2μg/ml，并表现明显的量效关系;3×10(-4)g/ml总提取物使去甲肾上腺素对兔主动脉条的量效曲线非平行右移，且最大反应受到抑制总提取物对去甲肾上腺素及高钾所致的肺动脉及肠系膜动脉条收缩均有解痉作用。总提取物能拮抗5-羟色胺及高钾所致牛脑基底动脉条收缩，IC50分别为51.08±8.5μg/ml、40.05±10.6μg/ml。水苏麻根提取物对组胺或高钾去极化后Ca2诱发的豚鼠结肠带收缩有明显抑制作用，量效曲线表明该提取物呈非竞争性拮抗作用。在无Ca2液中该提取物类似罂粟碱，能抑制胺诱发的结肠收缩。说明水苏麻对结肠细胞内Ca2所致收缩有明湿抑制作用，对细胞外Ca2所致收缩无明显影响。

内服：煎汤，3-9g。外用：适量捣绒敷。