| 【药品名称】 |
雷络酯片
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| 【生产企业】 |
[还有1个药企生产该药]
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| 【功效主治】 | 清热除湿,活血通络,消肿止痛。用于改善湿热阻络型类风湿性关节炎急性期的关节肿胀、疼痛、压痛、晨僵等症状。 |
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| 【用法用量】 | 口服,饭后服用,一次2片,一天3次,6周为一个疗程。 |
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| 【化学成分】 | 雷络酯 |
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| 【性状】 | 本品为薄膜衣片,除去薄膜衣呈淡黄绿色；略带特殊的刺激性气味,味微苦。 |
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| 【药理作用】 | 药效学试验表明,本品5、10mg/kg（含雷公藤总内酯为30、60μg/kg）对角叉菜胶诱发大鼠足肿胀、大鼠棉球肉芽肿的形成以及大鼠佐剂性关节炎具有一定的抑制作用,对关节炎大鼠腹腔巨噬细胞产生IL-1有一定的抑制作用,对小鼠溶血素抗体（IgM）的生成有一定的抑制作用。对ConA诱导小鼠脾淋巴细胞增殖反应及LPS诱导大鼠腹腔巨噬细胞产生IL-1具有一定的抑制作用。一般药理试验提示,本品对大鼠神经、心血管系统和家兔呼吸系统无明显影响；本品7.5mg/kg（含雷公藤总内酯为33.7μg/kg）,连续灌胃7天,对小鼠消化道（胃窦、胃体及十二指肠）粘膜有一定的致炎作用。急性毒性试验表明,采用雷公藤提取物直接灌胃给药LD50为18.3mg提取物/kg（含雷公藤总内酯为0.699mg/kg）,采用本品（即雷络酯,将提取物采用β-环糊精包合）小鼠及大鼠灌胃给药LD50分别为138.5mg/kg和273.28mg/kg（按雷公藤总内酯计分别为0.817mg/kg和1.23mg/kg）。小鼠灌胃给药后的毒性表现为：死亡之前,食欲下降,活动减少,体毛蓬松,消瘦；包合物组动物死亡时间滞后,多数死于4-7天,而未包合的雷公藤叶提取物多数死于给药后1-3天。大鼠给药后次日开始死亡,死亡前表现为少动、竖毛、躬背。长期毒性试验表明,（1）大鼠灌胃给药三个月,15mg/kg（含雷公藤总内酯为90μg/kg）剂量组有一定的毒性反应,35mg/kg（含雷公藤总内酯为210μg/kg）剂量组出现对心、肝、肾、肺等多种脏器的显著病理损害,血尿素氮和血糖也呈显著升高。（2）犬灌胃给药三个月,10mg/kg（含雷公藤总内酯为60μg/kg）剂量组有一定的毒性反应,15mg/kg（含雷公藤总内酯为90μg/kg）剂量组出现对心、肝、肾、肺等多种脏器的显著病理损害,血碱性磷酸酶呈显著升高。大鼠及犬三个月灌胃给药的安全剂量均为5mg/kg（含雷公藤总内酯为30μg/kg）。致突变试验中,1.87μg/ml（即IC50）可使中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸变率增高；小鼠骨髓细胞微核试验为阴性；Ames试验为阴性。生殖毒性试验表明,（1）一般生殖毒性试验：本品13.6mg/kg（含雷公藤总内酯为81.6μg/kg）即可致雄性动物生殖毒性,严重影响精子产生,并导致雌鼠不孕。（2）致畸敏感期生殖毒性试验：本品在90mg/kg（含雷公藤总内酯为540μg/kg）剂量下对大鼠有母体毒性和一定的胚胎毒性和胎儿毒性,表现为母鼠体重降低,活胎率降低、死胎率及吸收胎率增高；在30mg/kg和90mg/kg（含雷公藤总内酯为180和540μg/kg）剂量下有一定的胎儿毒性,表现为胎儿体重及身长降低、胸骨缺失和骨化迟缓。（3）围产期生殖毒性试验：本品在40mg/kg（含雷公藤总内酯为240μg/kg）剂量下可产生围产期毒性,即可致活胎率降低,死胎率增高。对仔鼠的生长发育有影响,可使仔鼠某些生理和神经反射指标发育延迟。此外,对F2的生长发育也有一定影响。 明确 |
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| 【药物相互作用】 | 如与其他药物同时使用可能发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。 |
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| 【不良反应】 | 1.对性腺有明显的抑制作用,如女性月经量减少、月经提前或闭经,男子精子密度、精子活动率及活动力均出现明显下降。服药时间越久,对性腺的抑制越明显。2.可引起白细胞减少。3.对肝肾功能影响方面,可见轻度的ALT升高,BUN升高,Cr升高,个别患者可出现少量蛋白尿。4.使用本品后,可出现恶心、胃部不适、纳差、腹胀、胃痛、腹泻、便秘、口腔溃疡、皮疹、心慌,若出现上述情况应中止治疗,给予相应处理措施或遵医嘱处理。 |
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| 【禁忌症】 | 1.孕妇、哺乳期妇女或心、肺、肝、肾功能不全者禁用。 2.处于生长发育期的婴幼儿、青少年及生育年龄有孕育要求者不宜使用,或全面权衡利弊后遵医嘱使用。 3.患有骨髓造血障碍及白细胞低于4000的患者或血小板低于10万者禁用。 4.胃、十二指肠溃疡活动期者禁用。 5.严重心律紊乱者禁用。 |
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| 【注意事项】 | 1.本品应在医生指导下使用。 2.本品临床研究为治疗6周,有一定减轻症状的效果,但本药的远期效果和长期应用的毒副作用尚有待于进一步的观察。 3.饭后服用,忌空腹服用。 4.治疗期间忌过量饮酒。 5.连续用药不宜超过3个月。如继续用药,应有医生根据患者病情及治疗需要决定,必要时应及时停药,给予必要处理。 6.胃、十二指肠溃疡者慎用。 7.既往报道的雷公藤制剂尚存在以下不良反应：（1）室性早搏、窦性心动过速、传导阻滞等心律失常和心电图的ST-T改变。（2）肾衰。（3）对骨髓的造血系统有抑制作用,可以引起血小板降低。（4）可以出现皮肤色素沉着。（5）影响妊娠或有致畸作用。 |
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| 【贮藏方法】 | 密封,置阴凉处。 |
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