| 【药品名称】 |
异烟肼
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| 【生产企业】 |
[还有12个药企生产该药]
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| 【功效主治】 | 本品是各器官系统、各类型结核病和结核病预防治疗的首选药物,适用于初治和复治的各型肺结核、结核性胸膜炎、腹膜炎、心包炎、及消化道、泌尿生殖器结核,骨关节结核、淋巴结结核等。是结核性脑膜炎的必选药物。本品单用易产生耐药故需联合其他抗结核病药物使用。常联合利福平、吡嗪酰胺和链霉素（或乙胺丁醇)治疗初治病例,亦可联合除上述药物以外的其他抗结核药物用于复治病例的治疗。 |
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| 【性状】 | 白色至类白色的结晶性粉末 |
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| 【药理作用】 | 对结核杆菌具有强大的杀菌作用,是全效杀菌药。在各种非结核分枝杆菌中对堪萨斯分枝杆菌亦有抑菌作用。对其他细菌、病毒无作用。其最低抑菌浓度（MIC)为0.02-0.05μg/ml,无论存在于细胞内或细胞外的结核杆菌异烟肼均能杀灭之。结核杆菌对本品易产生耐药性,单独应用时敏感菌在数周后即可转变为耐药菌,与其他抗结核药物联合应用,可使耐药现象延缓出现。异烟肼的作用机制未明,其杀菌作用可能通过多种方式进行：①阻碍结核杆菌细胞壁中磷酯和分枝菌酸的合成,致细胞壁通透性增加,细菌失去抗酸性而死亡。②本品在菌体内被氧化为异烟酸,其结构与烟酰酶相似而取代烟酰胺腺嘌呤核苷酸中的烟酰胺,形成烟酰胺腺核苷酸（NAD)的同系物,干扰NAD和烟酰胺嘌呤二核苷酸磷酸盐（NADP)脱氢酶的活性,使之失去递氢作用,结果氢自身氧化成过氧化氢,因而抑制结核菌的生长。③本品可与NAD葡萄糖水解酶的抑制因子相结合,使NAD降解而影响脱氧核糖核酸的合成。④本品可与结核杆菌的某些酶所需的铜离子结合,使酶失去活性而发挥抗菌作用。 |
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| 【不良反应】 | 1．末梢神经炎 初起表现末梢感觉异常,多为两侧对称性改变,进而指（趾)末端麻木、疼痛、四肢无力和关节软弱。常规用量（0.3g/d)时,很少发生末梢神经炎,大剂量时［10-20mg/（kg·d)］该反应显著增加。鉴于在试管中维生素B6能减低异烟肼的抑菌力,因此,除大剂量应用本品时主张每日加用维生素B6 0.03-0.1g外,一般剂量毋须应用,营养不良、酗酒、孕妇及伴有糖尿病的患者易发生末梢神经炎,并须加用维生素B6。 2．中枢神经系统障碍 可有欣快感,记忆力减退,注意力不集中等反应,亦可出现兴奋、抑郁、头晕、头痛、失眠、嗜睡甚至精神失常。有癫痫或精神病史者,可因服用本品导致发作。 3．肝损害 大剂量易造成肝损害,与利福平并用肝功能异常的发生率明显增高,利福平可诱导微粒体酶促进异烟肼较多的代谢为单乙酰肼,故肝损害加重。造成血清谷丙和谷草转氨酶增高,常规用量时,一过性转氨酶升高,较为多见,但饮酒能增加肝炎的发生率。严重时造成肝细胞性黄疸。轻度单项转氨酶增高不需停药,但在保肝治疗的同时转氨酶持续增高及出现黄疸均需停药。 4．过敏反应 偶有药物热、药疹和皮疹。 5．其他少见的不良反应有 食欲不振、恶心、呕吐、贫血、白细胞减少,男性乳房发育、月经失调、阳痿、心动过速,库兴氏综合征。 6．中毒解救 顿服本品1克以上即可有程度不同的中毒反应,表现头昏、恶心、呕吐、阵发性全身强直性抽搐、昏迷、瞳孔散大、窒息等症状、严重者造成死亡,需立即洗胃、排除胃中遗留药物、导泻,维持血压和保持呼吸道通畅。并以1g异烟肼对1g维生素B6的比例快速静脉输注,及保持一定输液量,如服用异烟肼的剂量不明,可一次静脉输注维生素B65g,30分钟后再重复使用,同时注意保肝治疗。 |
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| 【注意事项】 | 1．常规用量勿须合用维生素B6,以避免降低异烟肼的抗菌能力。 2．为延缓产生耐药、增强疗效,须与其他抗结核药物联合应用,对血行播散性结核病,如结核性脑膜炎,急性粟粒型肺结核等,适当增加剂量,延长疗程,尚不能采用短程化疗。 3．密切观察肝功能变化,用药中定期检测肝功能,肝功不良者,严重肾功能损害,孕妇、嗜酒者有精神病、癫痫病病史者需慎用。 4．为提高异烟肼的血浓度,目前主张一日量一次顿服,以空腹顿服为好,抗酸药,尤其是氢氧化铝,因可抑制本品的吸收,故不宜同服。 5．本品有抑制双香豆素类抗凝血药,苯妥英类药物的代谢,导致这些药物血浓度增高,作用增强。与皮质激素并用可降低本品的药效,故并用时需酌情调整用 |
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| 【贮藏方法】 | 避光,严封保存。 |
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