| 【药品名称】 |
来曲唑
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| 【生产企业】 |
[还有6个药企生产该药]
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| 【功效主治】 | 用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者 |
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| 【用法用量】 | 口服，每次2.5mg（1片），每天一次。老年患者、轻中度肝功能损伤、肌酐清除率≥10ml/min的患者无须调整剂量。 |
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| 【化学成分】 | 来曲唑 |
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| 【性状】 | 白色或类白色粉末 |
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| 【药理作用】 | 来曲唑是新一代代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，来曲唑通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究显示，来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化，故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150～250倍。由于其选择性较高，不影响糖皮质激素，盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究表明，来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性，具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，来曲唑的抗肿瘤作用更强。 |
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| 【药物相互作用】 | 用西咪替丁进行的药物动力学相互作用研究表明西咪替丁对来曲唑药物动力学没有显著的临床影响。用华法林进行的相互作用研究表明来曲唑对华法林药代动力学没有显著的临床影响。尚未有来曲唑与其他抗癌药物合用的临床经验。 |
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| 【不良反应】 | 骨骼肌疼痛、恶心、头痛、关节疼痛、疲劳、呼吸困难、咳嗽、便秘、呕吐、腹泻、胸痛、病毒感染、面部潮红、腹痛等。 |
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| 【禁忌症】 | 对本品及其辅料过敏者禁用。绝经前妇女慎用。严重肝肾功能损伤者慎用。 |
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| 【注意事项】 | 1.本品应用于绝经后妇女，如孕妇需使用本品，应注意本品对胎儿的潜在危险（动物实验证明本品具有胚胎毒性）。 2.少数患者出现肝脏生化指标异常，而与肝转移无关。 3.特殊的群体少儿、老人和人种在研究群体中（成人35岁至80岁以上），年龄不同未见药物动力学参数变化。 来曲唑药代动力学在成人与儿童间的差别尚未研究。人种间的药代动力学差异也未研究。 肾功能不全者对肾功能不同的志愿者（24小时排除肌氨酸9-116ml/min）的研究，服用2.5mg单剂量来曲唑，肾功能的不同并未对药代动力学参数产生影响。另外，347例晚期乳腺癌病人，约半数服用2.5mg来曲唑，半数服用0.5mg来曲唑，肾功能损伤（肌氨酸酐排量：20-50ml/min）并不影响来曲唑的血药浓度。 肝功能不全者对不同程度的肝功能障碍受试者（如肝硬化、Child-Pugh-ClassificationAandB）进行的调查研究表明，中等肝功能障碍受试者的AUC比正常受试者高37%，但仍在无功能损伤受试者的AUC范围之中。患者严重肝损伤的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（见剂量和服法、肝损伤）。 4.运动员慎用 |
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| 【贮藏方法】 | 密封，遮光 |
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