| 【药品名称】 |
复方磺胺甲噁唑分散片
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| 【生产企业】 |
[还有3个药企生产该药]
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| 【功效主治】 | 近年来由于许多临床常见病原菌对本品往往呈现耐药，故治疗细菌感染时需参考药 敏结果，本品的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染： 1.大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和莫根菌属 敏感菌株所致的尿路感染。 2.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致2岁以上小儿的急性中耳炎。 3.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支气管炎急性发作。 4.由福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的肠道感染、志贺菌感染。 5.治疗卡氏肺孢子虫肺炎，本品系首选。 6.卡氏肺孢子虫肺炎的预防，可用已有卡氏肺孢子虫病至少一次发作史的患者，或 HIV成人感染者,其CD4淋巴细胞计数≤200/mm3或少于总淋巴细胞数的20％。 7.由产肠毒素大肠埃希菌（ETEC）所致旅游者腹泻。 |
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| 【用法用量】 | 1.成人常用量 治疗细菌性感染，一次甲氧苄啶160mg和磺胺甲唑800mg，每12 小时服用1次。治疗卡氏肺孢子虫肺炎，一次甲氧苄啶3.75～5mg/kg和磺胺甲唑 18.75～25mg/kg，每6小时服用1次。成人预防用药：初予甲氧苄啶160mg和磺胺甲 唑800mg，一日2次，继以相同剂量一日服1次，或一周服3次。 2.小儿常用量 2个月以下婴儿禁用。治疗细菌感染，2个月以上体重40kg以下的 婴幼儿按体重口服一次SMZ 20～30mg/kg及TMP 4～6mg/kg，每12小时1次；体重≥40kg 的小儿剂量同成人常用量。 治疗寄生虫感染如卡氏肺孢子虫肺炎，按体重一次口服SMZ 18.75～25mg/kg及TMP 3.75～5mg/kg，每6小时1次。 慢性支气管炎急性发作的疗程至少10～14日；尿路感染的疗程7～10日；细菌性痢 疾的疗程为5～7日；儿童急性中耳炎的疗程为10日；卡氏肺孢子虫肺炎的疗程为14～ 21日。 |
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| 【化学成分】 | 磺胺甲噁唑 |
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| 【性状】 | 本品为白色片。 |
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| 【药理作用】 | 本品为磺胺甲唑（SMZ）与甲氧苄啶（TMP）的复方制剂，对非产酶金黄色葡萄球 菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、 摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具 有良好的抗菌作用，尤其对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌的抗菌作用较 SMZ单药明显增强。此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、原虫、弓形虫等亦具良好的 抗微生物活性。 本品的作用机制为SMZ作用于二氢叶酸合成酶，干扰合成叶酸的第一步，TMP作用于 叶酸合成代谢的第二步，选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用，两者合用可使细菌的叶酸 代谢受到双重阻断。本品的协同抗菌作用较单药增强，对其呈现耐药的菌株减少。然而 近年来细菌对本品的耐药性亦呈增高趋势。【药代动力学】本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全，均可吸收给药量的90％以上，血药 峰浓度(Cmax)在服药后1～4小时达到。给予TMP160mg和SMZ800mg一日服用2次，3日 后达稳态血药浓度，TMP为1.72mg/L，SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和 68.0mg/L。SMZ及TMP均主要经肾小球滤过和肾小管分泌，尿药浓度明显高于血药浓度。 单剂口服给药后0～72小时内尿中排出SMZ总量的84.5%，其中30%为包括代谢物在内的 游离磺胺；TMP以游离药物形式排出66.8%。SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。SMZ 和 TMP的血消除半衰期(t1/2?)分别为10小时和8～10小时，肾功能减退者，半衰期延长， 需调整剂量。吸收后两者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液 中。并可穿透血-脑脊液屏障，达治疗浓度。也可穿过血胎盘屏障，进入胎儿血循环，并 可分泌至乳汁中。 |
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| 【药物相互作用】 | 1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。 2.不能与对氨基苯甲酸合用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。 3.下列药物与本品同用时，本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢， 以致药物的作用时间延长或发生毒性反应，因此当这些药物与本品同时应用或在应用本 品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯 妥英钠和硫喷妥钠。 4.与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如白细胞、血小板 减少等，如确有指征需两药合用时，应严密观察可能发生的毒性反应。 5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减小，并增加经期外出血的 机会。 6.与溶栓药物合用时，可能增大其潜在的毒性作用。 7.与肝毒性药物合用时，可能增高肝毒性发生率。对此类患者尤其是用药时间较长 及以往有肝病史者应监测肝功能。 8.与光敏药物合用时，可能发生光敏作用的相加。 9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。 10.不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形 成不溶性沉淀物，使发生结晶尿的危险性增加。 11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者同用时可增强保泰松的作用。 12.磺吡酮与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌，其血药浓度持久升高易产生毒 性反应，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮 疗程较长时，对本品的血药浓度宜进行监测，从而有助于剂量的调整，保证安全用药。 13.本品中的TMP可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作用。 14.本品中的TMP与环孢素合用可增强肾毒性。 15.利福平与本品合用时，可明显使本品中的TMP清除增加和血消除半衰期(t1/2?)缩 短。 16.不宜与抗肿瘤药、2,4－二氨基嘧啶类药物合用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药 治疗的疗程之间应用本品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。 17.不宜与氨苯砜合用，因氨苯砜与本品中的TMP合用两者血药浓度均可升高，氨苯 砜浓度的升高使不良反应增多且加重，尤其是高铁血红蛋白血症的发生。 18.避免与青霉素类药物合用，因为本品有可能干扰此类药物的杀菌作用。 |
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| 【不良反应】 | 1.过敏反应较为常见 ,可表现为药疹 ,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎 和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热 等血清病样反应。偶见过敏性休克。 2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、 发热、苍白和出血倾向。 3.溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易 于发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。 4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆 红 |
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| 【禁忌症】 | 1.对SMZ和TMP过敏者禁用。 2.由于本品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病 患者禁用本品。 3.孕妇及哺乳期妇女禁用本品。 4.小于2个月的婴儿禁用本品。 5.重度肝肾功能损害者禁用本品。 |
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| 【注意事项】 | l.因不易清除细菌，下列疾病不宜选用本品作为治疗或预防用药: (1)中耳炎的预防或长程治疗。 (2)A组溶血性链球菌性扁桃体炎和咽炎。 2.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。 3.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死，故有肝功能损 害患者宜避免应用。 4.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期间应多饮水，保持高尿 流量，如应用本品疗程长、剂量大时，除多饮水外，宜同服碳酸氢钠，以防止此不良反 应。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用本品。肾功能减退 患者不宜应用本品。 5.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺 胺药亦可过敏。 6.下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、叶酸缺乏性血液系统疾 病、失水、艾滋病、休克和老年患者。 7.用药期间须注意检查: (1)全血象检查,对疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药的患者尤 为重要。 (2)治疗中应定期检查尿液(每2～3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时 可能发生的结晶尿。 (3)肝、肾功能检查。 8.严重感染者应测定血药浓度,对大多数感染性疾患，游离磺胺浓度达50～150μ g/ml（严重感染120～150μg/ml）可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml，如超过 此浓度，不良反应发生率增高。 9.不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。 10.由于本品能抑制大肠埃希菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品 超过一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。 11.如因服用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰TMP的抗菌 活性，因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生，应即停用本品，并给 予叶酸3～6mg肌内注射，一日1次，使用2日，或根据需要用药至造血功能恢复正常， 对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。【孕妇及哺乳期妇女用药】1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类研究尚缺乏 充足资料，孕妇宜避免应用。 2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50％～100％，药物可能 对婴儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中应用有导致溶血性贫血发 生的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用本品。【儿童用药】由于本品可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未 发育完善，磺胺游离血浓度增高可增加核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2 个月以下婴儿的应用属禁忌。儿童处于生长发育期，肝肾功能还不完善，用药量应酌减。【老年患者用药】老年患者应用本品时发生严重不良反应的机会增加，如严重皮疹等皮肤过敏反应及 骨髓抑制、白细胞减少和血小板减少等血液系统异常，同时应用利尿药者更易发生。因 此老年患者宜避免使用，确有指征时需权衡利弊后决定。【药物过量】本品的血浓度不应超过200μg/ml，超过此浓度，不良反应发生率增高，毒性增强。 过量短期服用本品会出现食欲不振、腹痛、恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、神志 不清、情绪低沉、发热、血尿、结晶尿、血液疾病、黄疸、骨髓抑制等。一般治疗为停 药后进行洗胃、催吐或大量饮水；尿量低且肾功能正常时可给予输液治疗。在治疗过程 中应监测血象、电解质等。如出现较明显的血液系统不良反应或黄疸，应予以血液透析 治疗。如出现骨髓抑制，先停药，给予叶酸3～6mg肌注，一日1次，连用3日或至造血功 能恢复正常为止。 长期过量服用本品会引起骨髓抑制,造成血小板、白细胞的减少和巨幼红细胞性贫 血。出现骨髓抑制症状时，患者应每天肌内注射亚叶酸5～15mg治疗，直到造血功能恢复 正常为止。 |
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