| 【药品名称】 |
异福酰胺胶囊
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| 【生产企业】 |
[还有4个药企生产该药]
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| 【功效主治】 | 主要用于结核病短程化疗的强化期。 |
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| 【用法用量】 | 口服。体重33～55kg的患者每日6粒,饭前1小时或饭后2小时顿服。体重超过55kg患者,遵医嘱。本品应用于抗结核短程疗法的强化治疗阶段,即疗程的起初2个月。据WHO建议,在疗程的起初阶段,要用乙胺丁醇或链霉素作为第4种治疗药物,该阶段之后用利福平和异烟肼继续治疗至少4个月。 |
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| 【化学成分】 | 本品为复方制剂其组分为利福平mg异烟肼mg和吡嗪酰胺mg |
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| 【性状】 | 本品为胶囊剂,内含红色粉末。 |
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| 【药理作用】 | 药理作用本品为抗结核药,是由利福平、异烟肼和吡嗪酰胺组成的复方制剂。已有研究证实,利福平、异烟肼和吡嗪酰胺在治疗水平上,对细胞内和细胞外的结核分枝杆菌均有抗菌活性。作用机理：利福平通过抑制敏感结核分枝杆菌的RNA聚合酶,尤其是与细菌的RNA聚合酶的相互作用达到抗菌作用,但是对哺乳类动物无抑制作用。异烟肼通过抑制结核杆菌的结核环脂酸的生物合成,从而影响结核分枝杆菌细胞壁的合成。吡嗪酰胺抑制结核分枝杆菌生长的确切作用机理尚不清楚,但是体内、外的研究表明,吡嗪酰胺仅在微酸（pH5。5）环境中有活性。毒理研究异福酰胺：遗传毒性：取自使用本复方病人的淋巴细胞进行体外观察,可见染色体畸变率增加。其它有关资料可参考各单药的相关资料。目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料,各单药的毒理研究可参考以下相关资料。利福平：遗传毒性：在细菌、果蝇或鼠的研究中,未发现本品有致突变作用；人淋巴细胞的染色体畸变试验结果阴性,但在进行本品的全血细胞培养时,发现染色体断裂增多。生殖毒性：啮齿类动物试验发现,本品在大剂量时有致畸胎作用。致癌性：目前尚无有关本品人长期应用具有潜在致癌性的报道,临床报道有几例患者服用本品后肺癌生长加快,但是其与药物的相关性尚未确定。以人日用平均2-10倍的剂量给予小鼠60周,可观察到雌性动物肝癌发生率增加,但在雄性小鼠和其它品系的小鼠或兔中未发现致癌作用。其它：多项研究提示,本品对家兔、大鼠、小鼠、豚鼠和人体有潜在免疫抑制作用。异烟肼：遗传毒性：尚未见研究报道。生殖毒性：在妊娠大鼠和兔的试验中发现,本品可引起胚胎死亡。致癌性：已有报道,异烟肼可诱发多种小鼠肺部肿瘤。吡嗪酰胺：遗传毒性：本品的Ames试验结果阴性,但是体外试验表明,本品可诱发人淋巴细胞的染色体畸变。生殖毒性：尚未见有关本品的生殖毒性试验报道。致癌性：大鼠和雄性小鼠的终生试验结果提示,本品无致癌性,但是对雌性小鼠的致癌性尚无结论。 |
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| 【药物相互作用】 | 利福平利福平具有诱导肝脏酶的特性,可以减少许多药物的作用,如抗凝药、肾上腺皮质激素、环胞霉素、洋地黄制剂、奎尼丁、口服避孕药、口服降糖药、氨苯砜、麻醉和止痛药。据报道利福平与美沙酮、巴比妥酸盐、安定、戊脉定、肾上腺阻断剂、祛脂乙脂、孕激素、双异丙吡胺、慢心律、茶碱、氯霉素和抗惊厥药同时服用,可减少其作用。如须同时服用应注意提高剂量,在应用利福平时,病人应改用非激素方法避孕。制酸药物可影响利福平的吸收。当利福平与氟烷同时使用时,增加对肝脏毒性作用；与酮康唑同时使用可减少两药血清浓度,故可按病人临床情况调整剂量。利福平可抑制标准微生物法对血清叶酸和维生素B12的检测,可使磺胺钛钠（BSP）和血清胆红素暂时升高,因此上述试验应在早晨服利福平前进行。异烟肼可减少苯妥英钠的排泄从而增强其作用。应适当调整抗惊厥药的剂量,每日饮酒可使异烟肼肝炎发生增高,老年人和营养不良病人治疗时,异烟肼可与维生素B6共服。 |
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| 【不良反应】 | 国外临床研究资料表明：利福平易耐受,很少发生严重的反应,每日或间歇方案出现的副反应如下：皮肤反应较轻并能自愈,典型的包括皮肤潮红、可伴有丘疹或不伴丘疹,较严重过敏反应极为罕见。胃肠道反应包括恶心、呕吐、腹部不适和腹泻。伪膜性结肠炎曾有报告。可引起肝炎,应定期检查肝功能（见注意事项）。血小板减少伴或不伴紫癜,常发生于间歇方案,紫癜出现后立即停药常可恢复,紫癜出现后继续服用可发生脑出血致死已有报告。少数病人可出现嗜酸性粒细胞增多、嗜中性粒细胞减少、水肿、肌肉无力和肌病。下列不良反应多发生于间歇方案,多与免疫方面有关。—流感样综合症,包括发热、寒颤、头痛、眩晕和骨痛,多发生于治疗的第3至6个月。发生频率差异很大,应用利福平25毫克/公斤或以上,每周给药一次,50%的病人可发生该反应。一气短和气喘。—血压降低和休克。一急性溶血性贫血。—由于急性肾小管坏死或急性间质性肾炎所致急性肾功能衰竭。长期接受含利福平方案治疗的妇女,可出现月经不调。应事先告诉病人利福平使尿、大便、痰和泪液变成红色,隐形眼镜片可被着色。异烟肼异烟肼治疗时可出现严重的有时为致死性的肝炎。异烟肼所致多发性神经炎,表现为麻木、肌肉无力、腱反射消失等。使用异福酰胺胶囊推荐剂量不出现多发性细胞缺乏症、血小板减少或贫血。胃肠系统反应包括恶心、呕吐和上腹不适。大剂量异烟肼可致惊厥,常规剂量不引起其它神经毒性反应如中毒性脑病、视神经炎和视神经萎缩、记忆力丧失和毒物性神经病。异烟肼可使癫痫病人增加癫痫发生次数。吡嗪酰胺吡嗪酰胺引起的副反应（除肝反应外）有活动性痛风（吡嗪酰胺可减少尿酸的排泄）、铁粒幼红细胞性贫血、关节痛、厌食。肝反应是最常见的副反应。可无症状只有肝功能异常或表现为轻度发热、乏力和肝区压痛,临床也可出现严重黄疸,罕见的个别病例发生急性黄疸性肝萎缩和死亡。 |
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| 【禁忌症】 | 对利福平、异烟肼、吡嗪酰胺有过敏史者。 |
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| 【注意事项】 | 1.本品任一组份可致肝功能损害,用药期间应注意检查肝功能; 2.有精神病或癫痫病史者慎用; 3.致癌作用、诱变、生育力的损害利福平迄今尚无关于对人的长期潜在致癌作用、诱变、生育力损害的资料,只有几例加速肺癌生长的病例报告,但并不能确定其因果关系。 |
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| 【贮藏方法】 | 遮光,密封,在干燥处保存。 |
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