【药品名称】 |
阿司匹林锌胶囊
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【生产企业】 |
[还有2个药企生产该药]
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【功效主治】 | (1)镇痛、解热:可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛, 也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,故需同时 应用其他药物对病因进行治疗。 (2)抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物,用药后可解热、使关节症状好转并使血 沉下降,但不能去除风湿热的基本病理改变,也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。 (3)关节炎:除风湿性关节炎外.本品也用于治疗类风湿关节炎,可改善症状,但须同 时进行病因治疗。此外,本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、幼年型关节 炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本 品。 |
【用法用量】 | 口服。一次0.3~0.6g(1~2片), 一日3次。 |
【化学成分】 | 阿司匹林锌 |
【性状】 | 本品为肠溶胶囊,内容物为白色结晶性粉末。 |
【药理作用】 | 本品属于非甾体抗炎药。① 镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械 性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中 枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;② 抗炎作用;确切的机制尚不清楚,可能由于本品 作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗 炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关;③ 解热作用:可能通过作 用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作 用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关;④ 抗风湿作用:本品抗 风湿的机制,除解热、镇痛作用外主要在于抗炎作用:⑤ 抑制血小板聚集的作用:是通过抑 制血小板的环氧合酶,减少前列腺素的生成而起作用。【药代动力学】口服后吸收迅速、完全,在小肠上部可吸收大部分。吸收后,大部分在肝内水解为水杨 酸,其血药峰溶度出现在口服后1~2小时,约为25~50μg/ml。水杨酸的血浆蛋白结合率为 65%~90%。水杨酸盐结合率为65%~90%。可分布于全身各组织,也能渗入关节腔和脑脊 液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合的 代谢物从肾脏排泄。在碱性尿中排泄速度加快;在碱性尿中排泄速度加快,本品可通过乳汁 排泄。服用小剂量时 ,原形药的血浆半衰期15~20分钟,水杨酸血浆半衰期2~3小时。 长期大剂量用药(如抗风湿),因药物主要代谢途径已经饱和,未经代谢的水杨酸的排泄 量增加,此时,剂量微增即可导致血药浓度较大的增加,水杨酸血浆半衰期可达20小时以上。 |
【药物相互作用】 | 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。 |
【不良反应】 | 恶心、上腹部烧灼、食欲降低等,停药后可缓解。 |
【禁忌症】 | 下列情况应禁用:①活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血;②血友病或血小板减 少症;③有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休 克者。 |
【注意事项】 | (1)交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对其他非甾体抗炎药过敏。但非绝对,必须警 惕交叉过敏的可能性。 (2)对诊断的干扰:①长期每日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性,葡萄 糖酶尿糖试验可出现假阴性;②可干扰尿酮体试验;③当血药浓度超过130μg/ml 时,用比色 法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响;④用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸 (5-HIAA)时可受本品干扰;⑤尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于所用方法不同,结 果可高可低;⑥ 由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响 血小板功能,但是临床上尚未见小剂量(<150mg/日)引起出血的报道;⑦ 肝功能试验,当血 药浓度>250μg/ml时,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常 改变,剂量减小时可恢复正常。⑧ 大剂量应用,尤其是血药浓度>300μg/ml时凝血酶原时间 可延长; ⑨ 每天用量超过5g时血清胆固醇可降低;⑩ 由于本品作用于肾小管,使钾排泄增 多,可导致血钾降低;⑾ 大剂量应用本品时,用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘 甲腺原氨酸(T3)可得较低结果;⑿ 由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排 泄减少(即PSP排泄试验)。 (3)下列情况应慎用:① 有哮喘及其他过敏性反应时:② 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者 (本品偶见引起溶血性贫血);③ 痛风(本品可影响排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿 酸滞留);④ 肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者 易出现肾脏不良反应;⑤ 心功能不全或高血压。大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;⑥ 肾功不全时有加重肾脏毒性的危险;⑦ 血小板减少者。 (4)长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量【孕妇及哺乳期妇女用药】尽量避免使用。 (1)本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、头颅 裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。也有报道在人类应用 本品后发生胎儿缺陷者。此外,在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,也有增 加过期产综合证及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血 的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性 肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道,在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生 儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)。但是应用一般治疗剂量尚 未发现上述不良反应。 (2) 本品可在乳汁中排泄,哺乳期妇女口服650mg,5~8小时后乳汁中药物浓度可达 173~483μg/ml,故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。 【儿童用药】尽量避免使用。小儿患者,尤其有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热性疾病, 尤其是流感及水痘患儿应用本品可能发生瑞氏综合征(Reye`s Syndrome)有关,严重者可致 死,中国尚不多见。【老年患者用药】慎用。老年患者由于肾功能下降服用本品易出现毒性反应。 |