| 【药品名称】 |
盐酸埃克替尼
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| 【生产企业】 |
[还有1个药企生产该药]
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| 【功效主治】 | 本品单药适用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）,既往化疗主要是指以铂类为基础的联合化疗。该适应症主要基于一项随即、对照、双盲研究中显示出盐酸埃克替尼（一项简称埃克替尼）对于这类患者无进展生存期的疗效不劣于吉非替尼,进一步的总生存数据尚在收集中。 该研究中获得表皮生长因子受体（EGFR）突变检测结果的亚组人群初步分析结果显示,EFGR突变型的患者疗效优于野生型患者,但对于EFGR突变型或野生型亚组人群的作用差别尚需进一步大样本研究证实 对于不同病理类型的亚组人群分析结果初步提示,非鳞癌患者疗效优于鳞癌患者。同样,对于鳞癌和非鳞癌亚组人群的作用差别尚需进一步大样本研究证实 建议经治医生结合同类药物相关研究结果及患者自身状况综合考虑适宜的治疗选择。 |
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| 【性状】 | 本品为白色粉末。 |
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| 【药理作用】 | 埃克替尼是一种选择性表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶活性的半数有效浓度（IC50）为5nM,在所测试的88种激酶中,500nM浓度的埃克替尼只对EGFR野性型及其突变型有明显的抑制作用,对其他激酶均没有一直作用,提示埃克替尼是一个高选择性的EGFR激酶抑制剂。体外研究和动物实验表明埃克替尼可抑制多种人肿瘤细胞株的增殖。 |
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| 【药物相互作用】 | 目前埃克替尼尚未进行正式的药物相互作用研究。体外试验表明,埃克替尼主要通过细胞色素P-450单加氧酶系统的CYP2C19和CYP3A4代谢,对CYP2C9和CYP3A4有显著的抑制作用,未发现对大鼠肝P450酶有明显诱导作用。 因此,在与下列药物合用时应注意潜在的药物相互作用：CYP2C19诱导剂（如氨鲁米特）和CYP3A4诱导剂（如奈夫西林、奈韦拉平、苯巴比妥和利福霉素类）；CYP2C9底物（如华法林）和CYP3A4底物（如苯二氮卓类、钙通道阻断剂、那格列奈、麦角碱衍生物等）。 |
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| 【不良反应】 | 埃克替尼的安全性评估是基于312例晚期NSCLC患者的研究数据,包括224例接受125mg每天三次剂量的治疗。总体上埃克替尼耐受性良好。III期临床试验（ICOGEN）最常见不良反应为皮疹（39.5%）、腹泻（18.5%）和氨基转移酶升高（8.0%）,绝大多数为I~II级,一般见于服药后1-3周内,通常是可逆性的,无需特殊处理,可自行消失。 ICOGEN研究中,在埃克替尼和吉非替尼组均未观察到间质性肺部（ILD）的不良反应。在埃克替尼的I期临床研究中出现2例疑似ILD患者,其中1例经进一步病理检查后,排除了并确认为疾病进展,与研究药物无关；另一例因为缺乏病理检查结果,未能确认最终结论 |
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| 【禁忌症】 | 已知对该药活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者。 |
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| 【注意事项】 | 1.据文献报道,接受吉非替尼和厄洛替尼治疗的东方人群间质性肺病（ILD）发生率分别为2-3%和1-2%。在ICOGEN临床研究中未观察到发生间质性肺病。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难,伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。短期内该症状可发展的很严重,并致患者死亡。放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。 经治医生治疗期间密切监测间质性肺病发生的迹象,如果患者出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽,应中断本品的治疗,立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时,应停止用药,并对患者进行相应的治疗。 文献报道,出现间质性肺病的高风险因素包括：吸烟、较差的体力状态（PS> 2）、在CT扫描上正常肺组织覆盖范围<50%、距非小细胞肺癌诊断时间较短（<6个月）、原有间质性肺炎、年龄较大（>55岁）、伴有心脏疾病。存在上述高风险因素的患者使用本品治疗时应谨慎。 2.已观察到少数患者一过性肝氨基转移酶升高（见【不良反应】）。因此,建议定期检查肝功能,特别是在用药的前一个月内。肝脏氨基转移酶轻度升高的患者应慎重本品,氨基转移酶中毒升高或以上的患者需要、暂停用药,监测氨基转移酶直至其身高缓解会消失可恢复用药（见【用法用量】）。 3.如以下情况加重,应即刻就医：新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽；严重或持续的腹泻、恶心、呕吐或厌食。 4.对驾驶及操纵机器能力的影响：在本品治疗期间,可出现乏力的症状,出现这些症状的患者在驾驶或操纵机器时应给予提醒。 |
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