| 主要成分 |
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1．全草含具药理活性的多糖,平均分子量16000,系由葡萄糖(glucose),阿拉伯糖(arabinose),鼠李糖(rhamnose)和半乳糖(galactose)按摩尔比1：2.l：l.3：3.9所组成。还含倍半萜内酯成分：愈创木内酯(guaianolide),愈创木内酯-β-葡萄糖甙(guaianolide-β-glucoside),雪莲内酯(xuelian-lactone),大苞雪莲内酯(involucratolactone),大苞雪莲内酯-8-β-D-葡萄糖甙(involucratolactone-8-β-D-glucoside),去氢木香内酯(dehydrocostuslactone),二氢去氢木香内酯(dihydrodehy-drocostuslactone),8α-羟基-11βH-11,13-二氢去氢木香内酯(8α-hydroxy-llβH-11,13-dihydrodehydrocostuslactone),3α-羟基-11βH-11,13-二氢去氢木香内酯-8-O-β-D-葡萄糖甙(3α-hydroxy-11βH-11,13-dihydrodehydrocostuslactone-8-O-β-D-glucoside),3α,8α-二羟基-11βH-11,13-二氢去氢木香内酯(3α,8α-dihydroxy-llβH-11,13-ihydrodehydrocostuslactone),llβH-11,13-二氢去氢木香内酯一8-O-β-D-葡萄糖甙(11βH-11,13-dihydrodehydrocostu-slactone-8-O-β-D-glucoside),8α-丙酰氧基去氢木香内酯(8α-propionyloxy-dehydrocostuslactone),洋蓟苦素(cynaropicrin),11α,13-二氢洋蓟苦素(1lα,13-dihydrocynaropicrin),1lα,13-二氢去酰洋蓟苦素-(4-羟基巴豆酸酯)[1lα,13-dihydrodesacylcynaropi-crin(4-hydroxytiglate)],伽氏矢车菊素(janerin),19-去氧伽氏矢车菊素(19-deoxyjanerin),去酰伽氏矢车菊素(desacyljanerin),伽氏矢车菊素-(4-羟基巴豆酸酯)[janerin-(4-hydroxytiglate)],11α,13-二氢伽氏矢车菊素(1lα,13-dihydrojanerin),11α,13-二氢去酰伽氏矢车菊素-(4-羟基巴豆酸酯)[11α,13-dihydrode-sacylianerin-(4-hydroxytiglate),11α,13-二氢去酰洋蓟苦素(11α,13-dihydrodesacylcynaropicrin)。2．又含黄酮类成分：槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖甙(quercetin-3-O-α-L-rhamnoside),槲皮素(quercetin),4′,5,7-羟基-3′,6-二甲氧基黄酮(jaceosidin),粗毛豚草素(hispidulin),芸香甙(rutin)。3．还含倍半萜内酯生物碱：大苞雪莲碱(involucratine),以及牛蒡甙元(arctigenin),德罗汉松脂酚(matairecinol),络石甙元(trachelogenin),木香酸(costieacid),丁香甙(syringin),丁基-β-D-吡喃果糖甙(butyl-β-D-fructopyranoside)等。4．另含挥发油,内有：1-十五碳烯(1-pentadecene),4,4,7α-甲基-5,6,7,7α-四氢苯并呋喃-2-酮(4,4,7α-trimethyl-5,6,7,7α-tetrahydrobenzofuran-2-one),月桂酸乙酯(ethyllaurate),正十六烷(n-hexadecane),2,6-二(叔丁基)苯醌[2,6-di(tert-butyl)benzoquinone],十七碳三烯(heptadeca-triene],十三烷酸乙酯(ethytridecanoate),1,6-二甲基-4-异丙基萘(1,6-dimethyl-4-isopropylnaphthalene),1-十七碳烯(1-hep-tadecene),正十七烷(n-heptadecane),肉豆蔻酸乙酯(ethylmyris-tate),正十八烷(n-octadecane),6,10,14-三甲基-2-十五烷酮(6,10,14-trimethyl-2-pentadecanone),十五烷酸乙酯(ethylpentade-canoate),1-十七碳烯(l-heptadecene),正十九烷(n-nonadecane),棕榈酸甲酯(methylpalmitate),二氢去氢木香烯内酯(dihydrode-hydrocostunolide),邻苯二甲酸二丁酯(dibutylphthalate),棕榈酸乙酯(ethylpalmitate),正二十烷(n-eicosane)等成分。 |
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| 药理作用 |
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1.抗癌作用：用体外培养[3H]TdR掺入法,培养12、24、36和48小时,观察到天山雪莲黄酮类化合物4′,5,7-三羟基3′,6-二甲氧基黄酮和粗毛豚草素,均可明显抑制腹水型肝癌和肉瘤S180癌细胞的DNA合成。二者对腹水型肝癌细胞DNA合成的ID50为70.8μg/ml和116μg/ml,高于对肉瘤S180的抑制。4′,5,7-三羟基-3′,6-二甲氧基黄酮对癌细胞DNA合成的抑制机制可能是DNA模板损伤型。天山雪莲花生物碱对L7712癌细胞DNA合成的ID50为5l.7g/ml。总生物碱80g/ml对DNA、RNA和蛋白质都有显着的抑制作用。24小时作用的抑制率均在80%以上。对RNA合成的抑制方式可能是模板损伤型。2.对心血管系统的作用：2．1．雪莲总碱和雪莲乙醇提出物均可降低家兔皮肤血管的通透性,作用较强。2．2．雪莲总碱可使离体兔耳血管收缩,乙醇提出物对血管呈现扩张作用。2．3．雪莲总碱和总黄酮均能降低麻醉家兔和麻醉犬的血压。2．4．雪莲总碱对离体兔心有抑制作用,可使其收缩幅度变小,心率减慢,甚至停搏。2．5．雪莲总碱对家兔心电图表现为心率减慢、T波变凸,可持续10分钟。3.对平滑肌的作用：雪莲总碱对组胺、毛果芸香碱和乙酰胆碱引起的离体家兔平滑肌痉挛,有显着的解痉作用；雪莲总碱能部分地对抗组胺引起的离体气管环的收缩作用。4.抗炎作用：5%雪莲总碱2ml/kg和雪莲乙醇提取物10g（生药）/kg腹腔注射均对蛋清液引起的大鼠后踝关节急性炎症有显着的对抗作用,但以总碱作用最强,其作用强度与水杨酸钠相似。此外,总碱有降低家兔血管通透性的作用。5.抗自由基和抗疲劳作用：从天山雪莲花中首次提取多糖,用氮蓝四唑比色法测得该多糖清除超氧阴离子自由基的半清除浓度为22.Oμg/ml,95%可信限为19.9-24.lμg/ml。多糖能明显抑制小鼠肝匀浆硫代巴比妥酸反应物的产生,IC50为2.3mg/g鲜肝重,95%的可信限为2.05-2.55mg/g鲜肝重。多糖腹腔注射25mg/kg连用5天可降低小鼠耗氧量34.4%,腹腔注射同样剂量连用6天使小鼠游泳时间延长1.69倍。 |
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