树皮含粗榧碱(harringtonie),异粗榧碱(iso-harringtonine),高粗榧碱(homoharringtonine),三尖杉碱(cepha-lotaxine),去氧粗榧碱(deoxyharringtonine),去甲基三尖杉酮碱(demethylcephalotaxinone),桥氧三尖杉碱(drupacine),3-表谢汉墨异次碱(3-epischelhammericine),表三尖杉碱(epicephaltaxi-ne),海南粗榧新碱(hainanensine)。海南粗榧内酯(hainanolide),海南粗榧内酯醇(hainanolido)。树枝含去氧粗榧酸(deoxyharringtonicacid),异粗榧酸(iso-harringtonicacid),三尖杉酰胺(cephalotaxinamide),乙酰基三尖杉碱(acetylcephalotaxine),去甲基新桥氧三尖杉碱(demethylneo-drupacine)。
海南粗榧的总生物碱制剂对急性及慢性粒细胞白血病和恶性淋巴病有一定疗效。
一般提取其生物碱制成注射剂使用,具体参见现代临床研究项。