钩吻的主要成分是生物碱，由其根中曾分离出7种单一的生物碱：钩吻碱子(koumine)，钩吻碱丑(kouminine)即是钩吻碱(gelsemine)，钩吻碱寅(kouminicine),钩吻碱卯(kouminidine),钩吻碱丙即是常绿钩吻碱(sempervirine),钩吻碱丁(koumicine)，钩吻碱戊(koumidine);从茎中分离出钩吻碱子和常绿钩吻碱，从叶中分离出钩吻碱子、丑、丁和钩吻碱辰(kounidine)等[1]。20世纪80年代以来，从根中除分离出钩吻碱子、钩吻碱和常绿钩吻碱外，又得到：胡蔓藤碱甲(humantenmine)，胡蔓藤碱乙(humantenine)，胡蔓藤碱丙(humantendine)，胡蔓藤碱丁(hu-mantenrine)[2-4]，阿枯米定碱(akuammidine)，16-表伏康树卡平碱(16-epivocarpine)，19-羟基二氢-1-甲氧基钩吻碱(19-hydroxy-dihydrogelsevirine)[5]，二氢钩吻碱子(dihydrokoumine)[6]，19(R)-和19(S)钩吻醇碱(kouminol)[7]。从全株分得：N-去甲氧基兰金断肠草碱(N-desmethoxyrankinidine)，11-羟基兰金断肠草碱(11-hydroxyrankinidine)，11-羟基胡蔓藤碱乙(11-hydroxyhu-mantenine)，11-甲氧基胡曼藤碱乙(11-methoxyhumantenine)，胡蔓藤碱乙和丁[8]，N-甲氧基九节木叶山马茶碱(Nmethoxytaberpsychine,N-methoxyanhydrovobasindiol)[9]，钩吻麦定碱(gelsamydine)[10]，钩吻精碱(gelselegine)，11-甲氧基-19(R)-羟基钩吻精碱[11-methoxy-19(R)-hydroxygelselegine〕[11]，19(R)-和19(S)-羟基二氢钩吻碱子hydroxydihydrokoumine)[12],20-羟基二氢兰金断肠草碱(20-hydroxydihydrorankinidine)，N-去甲氧基胡蔓藤碱乙(N-desmethoxyhumantenine)，15-羟基胡蔓藤碱乙(15-hydroxyhumantenine)，钩吻模合于碱(gelsemoxo-nine)[13]，钩吻内酚胺(gelsemamide)，11-甲氧基钩吻内酸胺(11-methoxygelsemamide)[14]，19(R)-和19(S)-羟基二氧-1-甲氧基钩吻碱(hydroxydihydrogelsevirine)，19(R)-乙酸基二氢-1-甲氧基钩吻碱〔19(R)-acetyldihydrogelsevirine〕，19(R)-羟基二氢钩吻碱〔19(R)-hydroxydihydrogelsemine〕，钩吻碱，1-甲氧基钩吻碱(gel-sevirine)[15]，19(Z)-阿枯米定碱，16-表伏康卡平碱[16]。

根、茎、叶三部分均有剧毒。对于大茶药和北美大茶药之化学与药理，卅年代我国学者有较详尽的研究。钩吻素甲对小鼠有镇痛作用，其有效剂量与中毒剂量相近。但也有报告，如与阿斯匹林合用则镇痛作用增强，胜过单用时之效力，并称在临床上也获得较好效果，推荐的剂量，阿斯匹林为300-500mg，钩吻素甲为0.5-2mg。钩吻素乙对循环系统无显着作用。对离体蛙心有抑制作用，此可被氯化钡、肾上腺素所拮抗，但阿托品无效。小量时引起脉搏加速，乃由于选走张力之降低，此时血压可仍无明显变化;大量时则抑制心脏而招致血压下降，降压主要由于心脏之抑制，部分也由于血管运动中枢兴奋性的下降;中毒量可引起心室颤动。钩吻素甲能阻断电刺激心迷走神经或注射乙酰胆碱引起之降压反应。它有微弱的5-羟色胺样作用，能加强肾上腺素的升压作用。对犬、兔小肠及子宫，小量略兴奋，大量抑制，乃对平滑肌的直接作用。国产钩吻对平滑肌亦呈抑制作用，并与乙酰胆碱、氯化钡相拮抗。钩吻素甲无箭毒样作用，不麻痹神经节，亦无中枢镇静作用。国产钩吻与钩吻素甲有散大瞳孔的作用。临床上有用钩吻素甲治疗神经痛，特别是三叉神经痛，也有用其酊剂治急性脊髓灰白质炎。由于其治疗剂量与中毒剂量相距甚近，故应用时需十分小心，严密观察，特别是呼吸的情况。局部可用于扩瞳，但刺激性大，因而限制了它的应用。