性状鉴别 根茎呈不规则团块状,常具瘤状分枝,长短、大小不一,直径1-4cm。表面棕褐色至灰褐色,有紧密的环节及不规则的纵皱纹,以及众多的须根或须根痕;顶端有茎的残基。质坚硬,不易折断,切断面淡黄白色至黄棕色,有放射状纹理,中央有髓。气微,味微涩。
以个大、质坚硬者为佳。
显微鉴别 根茎横切面:木栓层为4-5列木栓细胞,均含棕色物。皮层较窄,薄壁细胞含草酸钙簇晶。韧皮部有少数纤维散在。木质部呈内外两层,形似年轮;外层较宽,木薄壁细胞壁较薄,导管形大而稀少,木射线细胞狭长方形;内层较窄,木薄壁细胞较厚,导管形小,单列径向排列。髓部细胞圆形,壁较厚。粉末特征:淡红色。①淀粉粒类圆形,直径4-30μm,脐点
点状。②草酸钙簇晶直径20-50μm.③具缘纹孔导管多见。
④韧皮纤维较为少见。
理化鉴别(1)取本品粗粉1g,加乙醇50ml回流提取2h,
取乙醇提取液l-2滴,置试管中,加花色素试剂(正丁醇60ml
与40%盐酸40ml混合,再加入FeSO4.7H2O 77mg溶解2ml,在沸水浴上加热5min,溶液呈樱红色。(检查还原花色甙元二聚
物)
(2)电泳:取醇提液点在新华1号滤纸条上(5cm×30cm),用硼酸-硼砂缓冲液(pH8.8),电压200V,电流0.3mA,电泳7h,晾干,观察荧光后,喷对甲苯磺酸试剂(20%乙醇液),100℃烤5min,约在离原点17cm处有红棕色斑点。
根茎含双聚原矢车菊素(dimeric Procyani-din)[1],海柯皂甙元(hecogenin),β-谷甾醇(β-sitosterol),鞣质(tannin)及一种水解后可得对-香豆酸(p-coumaric acid)、阿魏酸(ferulic acid)和葡萄糖(glucose)的甙。还含有左旋表儿茶精(epicatechin),3-没食子酰表儿茶精(3-galloyl epicatechin),原矢车菊素(procyanidin)B-2、B-4和原矢车菊素B-2的3,3′-双没食子酸酯(3,3′-digalloylprocyanidin)[2]。
1.抗癌作用 金荞麦根水煎剂20g(生药)/(kg·d)和13.3g(生药)/(kg.d)灌胃,连续10d,对小鼠Lewis肺癌和宫颈癌U14均有显著的抑制作用,雌性小鼠的疗效较雄性小鼠为好[1]。利用小鼠肾囊膜下移植法(SRCA),比较肺癌组织
移植前后体积改变以预测和评价金荞麦提取物金E和CD1的抗癌作用。SRCA后第1~5d,小鼠连续5次口服金E或CD1,剂量均为每次100mg/kg,试验结果显示金E和CD1的有效比为
4/ 0和2/l0,肺鳞癌对金E治疗的敏感性高于其他组织类型的肺癌[2]。金荞麦根素(Fagopyrum Cymosum Rootin,FCR)是从
金荞麦根中提出的一类综合性单宁混合物,每1ml浓度为125μg时,对肺腺癌(GLC)、宫颈鳞癌HeLa)、鼻咽鳞癌(KB)细胞生长的抑制率分别为84.5%、78.9 %、100%,使癌细胞的膜、RNA、DNA代谢、核分裂受损伤[3]。还发现FCR有显著抑制GLC、Hela、KB及胃腺癌细胞SGC)人癌细胞克隆形成的作用,抑制率与浓度成正比,在低浓度12.5μg/ml时抑制率分别为:GLC89.7%、HeLa53.8%、SGC65.4%、K接杀伤细胞法、集落培养抑制法及DNA前体物质掺入法研究金荞麦根对体外培养的多种人癌细胞的抗癌作用。结果,此药在lg/L时对多种人癌细胞的杀伤率均超过一个对数杀灭,浓度降低至0.125g/L的杀伤率仍接近一个对数杀灭达74.3%-92.1%。金荞麦根中的提取物具有明显的抗癌作用,其浓度为0.1g/L、0.05g/L对多种癌细胞的集落抑制率达100%。浓度为0.0125g/L时抑制率达75.1%~89.2%。再用3H-TdR标记法观察发现,金荞麦根的有效化学提取物能明显抑制癌细胞内的核酸代谢,其抑制作用与同浓度的阳性对照氟尿嘧啶近似[5,6]。
2.抑菌作用 金荞麦对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌均有抑制作用,醉剂作用大于水剂[7]。另有报道,金荞麦及其各分离部分无体外抗菌作用,于感染前的不同时期腹腔注射金荞麦浸膏83mg/kg,对腹腔感染金黄色葡萄球菌小鼠有明显的保护作用,但在感染同时或感染后用药则无保护
作用[8]。
3.其他作用 金荞麦浸膏83mg/kg腹腔注射,能增强小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能,但巨噬细胞总数未见增多。三联菌苗致热家兔口服金荞麦浸膏有解热作用,给小鼠口服金荞麦浸膏有轻微的镇咳作用[8]。
4.毒性 金荞麦提取物金E组小鼠100mg/kg,连续5d口服给药后,动物体重及脾脏重量较对照组明显减轻,剂量如加大到500mg/kg,脾重减轻则更明显[2]。
内服:煎汤,15-30g;或研末。外用:适量,捣汁或磨汁涂敷。