| 主要成分 |
|
<p>含总生物碱约0.1%,其中含黄常山碱甲,黄常山碱乙,黄常山碱丙,它们是互变异构体。黄常山碱甲在加热时变为黄常山碱乙,黄常山碱己和丙在有机溶剂中可互变[1]。另含黄常山定碱,4-喹唑酮,伞形花内酯[2]和常山素B[1]。从常山中还分得草酸钙晶体[3]和3β-羟基-5-豆甾烯-7-酮,香草酸,八仙花酚,7-羟基-8-甲氧基香豆精,4-羟基八仙花酚[4]。</p> |
|
|
|
| 药理作用 |
|
<p>1.抗疟作用 常山水浸膏或其有效成分黄常山碱均对鸡疟有明显抗疟作用[1][2]。抗疟效果常山碱甲的效力与奎宁大致相等;常山碱乙和常山碱丙均为奎宁的100倍左右,常山总生物碱约为奎宁26倍[3]。也有报告常山碱乙抗疟效力相当于奎宁40倍[4]。常山碱丙对鸭疟、金丝雀疟、猴疟都有抗疟作用[5]。研究发现,常山对氟隆敏感株和耐氯喹株疟原虫都有抗疟作用[6]。以常山总提取物给感染氯喹敏感株和耐氯喹株疟原虫的动物作实验治疗时,发现虫体谷氨酸脱氢酶活力分别于治疗中的第5日和第7日消失,提示常山总提取物对氯喹敏感株和耐氯喹株疟原虫皆有良好作用[7]。</p><p> 2.毒性 小鼠口服各种常山碱的LD50分别为:总碱6.49mg/kg～9.09mg/kg;常山碱乙6.11mg/kg～7.04mg/kg;常山碱丙6.14mg/kg一6.76mg/kg。这一毒性总碱为盐酸奎宁的121.7～126.87倍,常山碱乙为134.87～154.49倍,常山碱丙为134.03～163.75倍[3]。常山碱无论口服或注射给药(碱甲、乙、丙)均。可引起实验动物恶心、呕吐、腹泻及胃肠粘膜充血、出血[3,8]。大剂量常山碱丙对肝脏有损伤作用[5]。常山碱乙和丙亚急性毒性试验,各以每日0.75mg/kg,0.25mg/kg,0.075mg/kg给小鼠连续口服14d,对小鼠生长均有抑制作用,无论急和亚急性毒性试验,小鼠口服常山碱后最常见的症状是腹泻,甚至便血,剖检发现胃肠黏膜充血、出血,肝、肾呈黄色。停药后5星期再解剖时,肝脏病变仍有未恢复的[3]。但也有报道,以常山总提取物加生理盐水配成2mg/kg注射液,每日给大鼠腹腔注射2次,每次0.5ml/10g,未发现ALT和AST升高现象[6]。</p> |
|
|
|
