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中药名称
止泻木皮
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功效分类
解毒杀虫燥湿止痒药
药 性
用药部位
皮类
功效主治
行气止痢;杀虫。主痢疾;肠胃胀气
用法用量
内眼:煎汤,9~15g。
主要成分
树皮含锥丝碱(conessine),经硫酸处理后得异锥丝碱(isoconessine)和新锥丝碱(neoconessine)[1],7α-羟基锥丝碱(7α-hydroxyconessine),3-表-杂锥丝碱(3-epi-heteroconessine),双氢锥丝碱(dihydroconessine),锥丝定(conseei-dine),锥丝枯碱(conkurchine),锥丝新(concuressine),双氢锥丝新(dihydroconessine),锥丝明(conessimine),异锥丝明(isocones-simine),锥丝胶(conamine),锥丝亚胺(conimine),勒陶辛碱(let-tocine),止泻木西亭碱(holacetine),3-表锥丝胺(3-epiconamine),止泻木碱(holarrhine),止泻木宁(holarrhenine),止泻木定(holar-rhidine),止泻木明(holarrhimine),止泻木灵(holafrine),止泻木亭(holarrhetine),止泻木达星(holadysine),止泻木达洒明(hola-dysamine),止泻木酮碱(holonamine),N,N,N’,N’-四甲基止泻木明(N,N,N’,N’-tetramethylholarrhimine),克杞钦(kurchine),克杞明(kurchamine),克杞星(kurchessine)[2,3],5,20(29)-羽扇二烯-3β-醇〔5,20(29)-lupadien-3β-ol],5,23-谷甾二烯-3β-醇(sitosta-5,23-dien-ol)[4],止泻木星碱(holacine),止泻木新胺(holacimine)[5],止泻木芬减(holarrifine)[6]等。近年来又分得甾体生物碱6种,即:重止泻木宁碱(regholarrhenine)A、B、C、D、E、F[7,8]。此外,从种子中分离得到止泻木立星碱(holarricine)[9]。
药理作用
1.杀原虫作用锥丝碱能治疗阿米巴性痢疾。与吐根碱相比,其优点在于能口服,缺点在于对神经精神方面的副作用,虽较少见,但常较严重;其杀阿米巴原虫的效力也低于吐根碱。在体外,锥丝碱的有效浓度为1:71000-1:45000,而吐根碱则为1:300000-1:200000;在临床上,疗效也不及吐根碱,能控制急性阿米巴痢疾,但复发率仍高。可用于对吐根碱不能耐受或有抗药性之患者。对亚急性病例疗效差,对阿米巴肝炎则无效(也有报告有效者)。在体外试验中,对人滴虫无效,但有人报告,对阴道滴虫,用甘油坐药(含溴氢酸锥丝碱200mg,磺胺500mg,pH为4.0),配合酸液阴道冲洗,可获良好疗效。通常用其溴氢酸盐(毒性较盐酸盐或自由碱基为小)100mg,每天5次,5-7天;以后每天3次,共7天。最高剂量,每天不得超过0.5g,一疗程不超过6g。其毒性症状有不安、失眠、眩晕、耳鸣、肌震颤等。少数病人甚至出现幻觉、健忘、躁狂等,异丙嗪有防止之效。异锥丝碱之杀阿米巴原虫效力最强。但对小鸡疟原虫无效。2.对心血管系统的作用以硫酸处理锥丝碱而得之异锥丝碱及新锥丝碱,作用颇似奎宁及奎尼丁,能抑制心脏。锥丝碱大量静脉注射,可导致心律不整、传导阻滞、运动不规则、舒张时间延长;但皮下或肌肉注射时,此等现象不显着。Kurchicine为原浆毒,可直接抑制心脏、特别是抑制房室传导的喜氏束,引起血压下降,如剂量较小,则血压下降前有一短暂的上升,对肾血管呈收缩作用(离体兔心的冠状血管不收缩),而对小肠血管则为扩张。3.其他作用锥丝碱皮内注射于豚鼠,可有局部麻醉作用,较可卡因强2倍,异锥丝碱强50%,新锥丝碱则作用与可卡因相似。对兔眼也有局部麻醉作用,但也能产生局部刺激,局部注射可产生坏死,故无实用价值。Kurchicine能兴奋平滑肌,收缩肠管、子宫;它与锥丝碱对蛙的中枢神经系统有麻痹作用,但对哺乳动物则不明显。锥丝碱还能抑制消化酶,如胃蛋白酶、胰蛋白酶等。

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