| 【药品名称】 |
甲磺酸沙奎那韦胶囊
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| 【生产企业】 |
[还有3个药企生产该药]
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| 【功效主治】 | 与其它药物合用治疗严重的HIV感染(如CD4计数低于300个／立方厘米)，能增加CD4计数，降低血中HIV总量。 |
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| 【用法用量】 | 口服，每日3次，每次600mg，饭后服用。 合用药物剂量：叠氮胸苷200mg，每日3次；扎西胞苷0.75mg，每日3次。 |
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| 【化学成分】 | 沙奎那韦 |
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| 【性状】 | 本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒和粉末。 |
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| 【药理作用】 | 人免疫缺陷病毒(Human lmmunodeficiencyVirus，HIV)是获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)的病原体，系RNA逆转录病毒，它的复制涉及多个重要酶系，其中包括蛋白酶，该酶系门冬氨酸蛋白酶(Aspartic Proteinase)，其特点之一是能水解断裂苯丙氨酸-脯氨酸和酪氨酸-脯氨酸的肽键。哺乳类动物的蛋白酶难以水解它们。本品为一高效高选择性的HIV蛋白酶抑制剂。本品作用于HIV繁殖的后期，本品与HIV蛋白酶的激活点结合，使之失去结合和水解断裂多肽的功能。 本品抑制HIV蛋白酶与其它抗HIV病毒药如叠氮胸苷，抑制HIV逆转录酶的作用靶酶系不同，无交叉耐药病毒产生。 体外试验表明，本品的作用是竞争性和可逆性的，选择性较高，在高于对HIV-1和HIV-2产生抑制作用浓度近万倍的浓度下，对人体胃蛋白酶，组织蛋白酶D、E及人白细胞弹性硬蛋白酶等几无抑制作用，对二肽酶和脯肽酶无作用。 |
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| 【药物相互作用】 | 能增加酶CYP3A4代谢活性的药物如利福平可降低本品血浓度约20％，利福布丁可降低本品血浓度约40％，应避免合用。其它可诱导该同工酶的药物如苯巴比妥、苯妥因和卡马西平等均可降低本品的血药浓度。可作为酶CYP3A4代谢底物的药物如Ca离子通道阻滞剂、奎尼丁、三唑仑可升高本品血药浓度，合用时须密切观察。据报道，酮康唑可升高本品AUC，但不必调整剂量。 |
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| 【不良反应】 | 与本品有关的不良反应通常较轻，主要有腹泻(4％)、恶心(2％)和腹部不适(1％)，但本品不增强其它药物如叠氮胸苷和扎西胞苷(Zalcitabine)的不良反应。 |
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| 【禁忌症】 | 对本品或胶囊内任何成份过敏者禁用；不能与特非那定、阿司咪唑、西沙比利合用(见【药物相互作用】)。本品不能与利福平或利福布丁同服，因同服可显著降低沙奎那韦的血浆浓度(见【药物相互作用】)。警告糖尿病和高血糖症：已有报导用蛋白酶抑制剂治疗可出现糖尿病、高血糖症或使已有糖尿病恶化。其中，部分病例高血糖症严重，还有部分出现酮症酸中毒。许多病人存在复杂的临床情况，有些治疗的药物?旧硪字绿悄虿』蚋哐侵ⅰＩ形慈范ǖ鞍酌敢种萍林瘟朴胩悄虿』蚋哐侵⒌姆⑸溆幸蚬叵怠? 血友病病人：有报道，用蛋白酶抑制剂治疗可增加A、B型血友病患者的出血倾向，包括自发皮肤血肿或咯血。部分病人需加用Ⅷ因子。半数以上病人可以继续使用蛋白酶抑制剂治疗，或中断后再次用药。蛋白酶抑制剂与出血间的关系明确，但机制尚不清楚。在用药前，应告知血友病患者有出血加重的可能。脂肪的重新分布：使用抗逆转录病毒药物(包括蛋白酶抑制剂)治疗的病人，可以出现脂肪积聚或重新分布，如向心性肥胖、背部脂肪增加(水牛背)、四肢消瘦、乳房增大和“柯兴面容”。与利托那韦的相互作用：沙奎那韦与利托那韦联合使用可以增加前者的血药浓度。有些病例还可导致严重的不良事件，主要是糖尿病酮症酸中毒和肝功能异常，特别原有肝病的患者。因此，两者联合使用时应谨慎(【药物相互作用】)。与HMG-CoA还原酶抑制剂的相互作用：血浆HMG-CoA还原酶抑制剂主要有细胞色素P450 3A4代谢，如辛伐他汀、洛伐他汀的血药浓度因与沙奎那韦合用可增加(【药物相互作用】)，可以导致个别病例出现严重的不良事件，如肌痛、横纹肌溶解症，因此应避免联合用药。 |
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| 【贮藏方法】 | 密闭，在凉暗干燥处保存。 |
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