| 【药品名称】 |
盐酸普鲁卡因胺注射液
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| 【生产企业】 |
[还有3个药企生产该药]
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| 【功效主治】 | 适用于危及生命的室性心律失常。 |
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| 【用法用量】 | 静脉注射成人常用量：一次0.1g，静注5分钟，必要时每隔5～10分钟重复 一次，总量按体重不得超过10～15mg／kg；或者10～15mg／kg静脉滴注1小 时，然后以每小时按体重1.5～2mg/kg维持。 |
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| 【化学成分】 | 盐酸普鲁卡因胺 |
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| 【性状】 | 本品为无色的澄明液体。 |
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| 【药理作用】 | 本品属Ia类抗心律失常药。该药可增加心房的有效不应期，降低心房、浦 肯野纤维和心室肌的传导速度，通过升高阈值而降低心房、普肯野纤维、乳头肌 和心室的兴奋性，延长不应期及抑制舒张期除极，降低自律性。对心肌收缩性的 抑制作用较弱，可轻度减低心输出量。间接抗胆碱作用弱于奎尼丁，小量即可使 房室传导加速，用量偏大则直接抑制房室传导。本品有直接扩血管作用，但不阻 断?受体。其代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺具有药理活性。用量>12ug/ml时产生毒 性反应。【药代动力学】本品吸收较快而完全，广泛分布于全身，75％集中在血液丰富的组织内。表 观分布容积约1.75～2.5L/kg。蛋白结合率为15％～20％。半衰期约为2～3小时， 因乙酰化速度而异，心、肾功能衰竭者可延长。约25％经肝脏代谢成N-乙酰普 鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响，中国大多数人为快乙酰化型，乙酰化快 者血中乙酰化代谢物可较原形药的浓度高2～3倍。饮酒可增加原形药的乙酰化， 因此原药总的清除增加，血及尿中N-乙酰普鲁卡因胺与原药比值也增加。N-乙 酰普鲁卡因胺的T1/2约为6小时。肾功能障碍者体内蓄积量可超过原药；血液 透析可清除原药及N-乙酰普鲁卡因胺。 静注后即刻起效。有效血药浓度2～10ug/m1，中毒血药浓度12ug/ml以上。 该药30％～60％以原形经肾排出，N-乙酰普鲁卡因胺主要经肾清除，原药的6 ％～52％以乙酰化形从肾清除。 |
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| 【药物相互作用】 | 1.与其他抗心律失常药物、抗毒蕈碱药物合用时，效应相加； 2.与降压药合用，尤其静注本品时，降压作用可增强； 3.与拟胆碱药合用时，本品可抑制这类药对横纹肌的效应； 4.与神经肌肉阻滞剂（包括去极化型和非去极化型阻滞剂）合用时，神经肌 肉接头的阻滞作用增强，时效延长。 |
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| 【不良反应】 | 1.心血管：产生心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常。心电图出现QRS波 增宽、P-R及Q-T间期延长，诱发多型性室性心动过速（扭转型室性心动过速） 或室颤，但较奎尼丁少见。快速静注可使血管扩张产生严重低血压、室颤、心脏 停博。血药浓度过高可引起心脏传导异常。 2.胃肠道：大剂量较易引起厌食、恶心、呕吐、腹泻、口苦、肝肿大、氨基 转移酶升高等。 3.过敏反应：少数人可有荨麻疹、瘙痒、血管神经性水肿及斑丘疹。 4.红斑狼疮样综合征：主要见于长期服药者，静脉用药少见。 5.神经：少数人可有头晕、精 |
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| 【禁忌症】 | 1.病态窦房结综合征（除非已有起搏器）； 2.II或III度房室传导阻滞（除非已有起搏器）； 3.对本品过敏者； 4.红斑狼疮（包括有既往史者）； 5.低钾血症； 6.重症肌无力； |
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| 【注意事项】 | 1.该药并不增加室性心律失常患者的存活率。 2.交叉过敏反应：对普鲁卡因及其他有关药物过敏者，可能对本品也过敏。 3.老年人及肾功能受损者应酌情调整剂量。 4.用药期间一旦心室率明显减低，应立即停药。 （6）血液透析可清除本品，故透析后可加用一剂药。 （7）用于治疗房性心动过速时需在使用地高辛的基础上应用。 （8）静脉应用易出现低血压，故静脉用药速度要慢。 5.下列情况应慎用： ①过敏患者，尤以对普鲁卡因及有关药过敏者； ②支气管哮喘； ③肝功或肾功能障碍； ④低血压； ⑤洋地黄中毒； ⑥心脏收缩功能明显降低者。 6.对诊断的干扰： ①干扰依酚氯铵（edrophonium chloride）的诊断试验，因本品有抗胆碱作用； ②碱性磷酸酶、胆红素、乳酸脱氢酶及门冬氨酸氨基转移酶升高； ③心电图QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长、QRS及T波电压降低。 7.血液透析可清除本品。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘屏障在胎儿体内蓄积，孕妇及乳母用时须权衡利弊。致畸胎 作用不详。【儿童用药】小儿常用量：尚未确定。可参考以下资料：按体重3～6mg／kg，静注5分 钟，静滴维持量为每分钟按体重0.025～0.05mg／kg。【老年患者用药】老年患者用药应酌情减量。【药物过量】药物过量可出现QRS波增宽，Q-T和P-R间期延长、R和T波振幅减低、 房室传导阻滞，有时会出现室性早博或室性心动过速，甚至室颤。一过性普鲁卡 因胺血浓度增高可引起低血压，对收缩压的影响高于舒张压，且多见于高血压患 者。神经系统症状常见震颤，甚至可发生呼吸抑制。一旦出现药物过量，需立即 停药，给予严密监护，监测生命体征，必要时静脉用升压药物。 |
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