| 【药理作用】 | 洛美沙星是喹诺酮类广谱抗菌药,对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌及部分厌氧菌均显示较强的杀菌作用,对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌、耐氨苄青霉素的流感杆菌及耐吡哌酸的大肠杆菌及对其他药物耐药的细菌也有抗菌作用。动物感染模型体内抗菌效力试验提示,本品可能优于诺氟沙星和依诺沙星。毒理研究遗传毒性 洛美沙星在浓度为226μg/ml（及更高浓度）时,CHO/HGPRT试验结果呈弱阳性,CHO染色体畸变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性 大鼠经口给予洛美沙星,在剂量为临床推荐剂量的8倍（按mg/m2推算）时未见对生育力和胎仔的影响。在剂量为临床推荐剂量的3-6倍时,猴胎仔丢失率增加。大鼠和猴在剂量高达临床推荐剂量的16倍时,未见致畸作用。家兔经口给药在剂量为临床推荐剂量的2倍时,出现母体毒性和相关的胚胎毒性,如胎盘重量减轻,尾椎骨变异等。由于本品为眼部给药,一般情况下难以达到上述出现毒性表现的全身暴露量。光致癌性 无毛小鼠经口给予洛美沙星同时给予紫外光,结果产生皮肤癌的时间为16周,而同时应用其它喹诺酮类药物及紫外光的模型动物中,产生皮肤癌的时间为28至52周。同时给予洛美沙星及紫外光的小鼠中,92%产生了高度分化的非转移性皮肤鳞状细胞癌,其中有2/3的皮肤鳞状细胞癌包含有大的由角质化包围的肿块,被认为是从无毛小鼠退化的毛囊处发生的。在此模型中,单独给予洛美沙星的鼠未产生皮肤或全身肿瘤。此研究结果与人临床的相关性尚不清楚。 |
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