【药品名称】 |
注射用盐酸乌拉地尔
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【生产企业】 |
[还有2个药企生产该药]
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【功效主治】 | 缓释胶囊:各种类型高血压、重症高血压、高血压危象、充血性心力衰竭。良性前列腺肥大。注射液:重症高血压,高血压危象,围手术期高血压,充血性心力衰竭(主要用于治疗心脏病、扩张性心肌病、肾性高血压或肾透析引起的急性左心衰竭或慢性心衰病情加重者)。 |
【用法用量】 | 乌拉地尔针剂应静脉注射或静脉点滴,病人须取卧位。单次和重复静脉注射及长时间静脉点滴均可。亦可在静脉注射后持续静脉点滴。静脉注射:缓慢静注10~50mg乌拉地尔针剂,监测血压变化,降压效果应在5分钟内即可显示。若效果不够满意,可重复用药。持续静脉点滴或使用输液泵:本品在静脉注射后,为了维持其降压效果,可持续静脉点滴,液体按下述方法配制:通常将250mg乌拉地尔加入到合适的液体中,如生理盐水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖加生理盐水中。如使用输液泵维持剂量,可加入20ml注射液(相当于100mg乌拉地尔),再用上述液体稀释到50ml。静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。输入速度根据病人的血压酌情调整。推荐初始速度为每分钟2mg,维持速度为每小时9mg。(若将250mg乌拉地尔溶解在500ml液体中,则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液)。静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用,以维持血压稳定。血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂量决定,然后用低剂量维持。 |
【化学成分】 | 分为乌拉地尔。化学名称:6-[[3-[4-(2-甲氧苯基)-1-哌嗪基]-丙基]-氨基]-1,3-二甲基-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。 |
【性状】 | 本品为白色或类白色疏松块状物。 |
【药理作用】 | 乌拉地尔为苯哌嗪取代的尿嘧啶衍生物,本品具有外周和中枢双重降压作用。外周主要阻断突触后α1受体,使血管扩张显著降低外周阻力。同时也有较弱的突触前α2阻滞作用,阻断儿茶酚胺的收缩血管作用(不同于哌唑嗪的外周作用);中枢作用主要通过激动5-羟色胺-1A(5-HT1a)受体,降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压(不同于可乐定的中枢作用)。在降血压同时,本品一般不会引起反射性心动过速。在临床开放性研究中,单项麻醉时可分别降低收缩压和舒张压3.1%和2.1%,对高血压病人分别降低为12%和6.7%。本药对高血压病效果显著。而对血压正常者没有降压效果。脊髓麻醉时,可明显地降低收缩压约32%、舒张压27%。在心功能不全的病人中应用乌拉地尔可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌压及外周阻力,改善左心室功能,增加心排血量。乌拉地尔不影响糖及脂肪代谢,亦不损害肾功能。动物实验研究表明,给猫脊椎动脉注射乌拉地尔可引起显著的中枢性降压效应,其中枢性降压效应不受中枢α2肾上腺素能受体介导,α2受体阻滞剂不能阻断乌拉地尔的中枢性降压效应。乌拉地尔对大鼠具有中度的镇静作用,这一作用亦不受α2受体阻滞剂的影响。有研究发现,当给麻醉后高血压犬的脑池内注射1mg乌拉地尔后,高血压犬的血压开始下降,但心率仍保持在对照前水平。当注射剂量达2~4mg时,心率开始下降,但血压恢复至对照前水平,未见反射性心动过速。大鼠动物实验研究未发现乌拉地尔有致癌、致突变、致生殖能力下降的作用。动物试验未发现此药有致畸作用。 |
【药物相互作用】 | 1 乌拉地尔针剂不能与碱性液体混合,因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。2 与降压药同用或饮酒可增强本品降压作用。3 与西咪替丁同用可增加本品血药浓度15%。4 目前无足够资料说明本品可与血管紧张素转换酶抑制剂同用,故暂不提倡与血管转换酶抑制剂合用。若同时使用其它抗高血压药物、饮酒或病人存在血容量不足的情况,如腹泻、呕吐,可增强乌拉地尔针剂的降压作用。 |
【不良反应】 | 1 使用乌拉地尔后,个别病例可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦燥、乏力、心悸、心律失常、上胸部压迫感或呼吸困难等症状,其原因多为血压降得太快所致,通常在数分钟内即可消失,病人无需停药。血压过度降低,可抬高下肢,补充血容量即可改善。2 过敏反应少见(如瘙痒,皮肤发红,皮疹等)。3 极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少,但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。 |
【禁忌症】 | 1 主动脉狭部狭窄或动静脉分流患者(血流动力学无效的透析分流除外)。2 哺乳期妇女。 |
【注意事项】 | 1 如果联合其它降压药使用本品前,应间隔一定的时间,必要时调整本药的剂量。2 血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。治疗期限一般不超过7天。3 对本品过敏有皮肤瘙痒、潮红、皮疹等应停药。4 开车或操纵机器者应谨慎,可能影响其驾驶或操纵能力。5 逾量可致低血压,可抬高下肢及增加血容量,必要时加升压药。6 老年人及肝功能受损者可增强本品作用,应予注意。 |
【贮藏方法】 | 遮光,密闭保存。 |