| 【药品名称】 |
盐酸地尔硫卓缓释胶囊
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| 【生产企业】 |
[还有6个药企生产该药]
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| 【功效主治】 | 1.冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛。 2.高血压 |
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| 【用法用量】 | 口服，起始剂量60-120mg/次，每日2次，平均剂量范围为240-360mg/天。 |
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| 【化学成分】 | 盐酸地尔硫卓 |
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| 【性状】 | 本品为胶囊剂，内容物为白色小颗粒 |
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| 【药理作用】 | 药理作用 本品为钙离子通道阻滞剂，其作用与心肌及血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有 关。本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉，缓解自发性心绞痛或由麦角新 碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛；通过减慢心率和降低血压，减少心肌需氧量，增加运 动耐量并缓解劳力型心绞痛。本品可以使血管平滑肌松弛，周围血管阻力下降，血压降 低；其降压的幅度与高血压的程度有关，血压正常者仅使血压轻度下降。本品有负性肌 力作用，并可减慢窦房结和房室结的传导。 毒理作用 致癌、致突变和生殖毒性作用 有报告大鼠服用本品24个月，小鼠服用本品21个月未发现致癌作用。体外细菌实 验未发现致突变作用。动物实验证实本品对生育力无明显作用。【药代动力学】本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2-3小时可 测到血浆药物浓度，6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消 除半衰期为5-7小时。当每日剂量由120mg增至240mg，其AUC增加2.6倍。当每日 剂量由240mg增至360mg，其AUC增加1.8倍。仅2-4%原药由尿液排除。血浆蛋白结 合率70-80%。最小有效血药浓度50-200ng/ml。 |
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| 【药物相互作用】 | 1.β受体阻滞剂：研究表明盐酸地尔硫卓与β受体阻滞剂合用耐受性良好，但在左 心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近 50%，因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。 2.西米替丁：由于抑制细胞色素P450氧化酶影响本品首过代谢，可明显增加本品 血药浓度峰值及药时曲线下面积。雷尼替丁仅使本品血药浓度轻度升高。 3.地高辛：有报告本品可使地高辛血药浓度增加20%，但也有不影响的报告，虽然 结果矛盾，但在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度，以免地高辛过量 或不足。 4.麻醉药：对心肌收缩、传导、自律性都有抑制，并有血管扩张作用，可与本品产 生协同作用。因此，两药合用时须仔细调整剂量。 5.苯二氮卓：本品可明显增加三唑仑和米达唑仑血浆峰浓度及延长其消除半衰期。 6.卡马西平：本品与卡马西平合用后，一些病例中可使卡马西平的血药浓度增高 40-72%而导致毒性。 7.环孢菌素：在心、肾移植患者中发现，本品与环孢菌素合用时，环孢菌素的剂量 应降低15-48%以保证环孢菌素的药物浓度与合用本品前相同。二者合用时应监测环孢 菌素血浆药物浓度，特别在开始、调整剂量、或停止使用本品时。环孢菌素对本品血浆 药物浓度的影响尚未知。 8.利福平：本品与利福平合用后可以明显降低本品血浆药物浓度及疗效。 |
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| 【不良反应】 | 常见不良反应：浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。 少见的不良反应（ |
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| 【禁忌症】 | 1.病态窦房结综合症未安装起搏器者。 2.II或III度房室传导阻滞未安装起搏器者。 3.收缩压低于12kPa（90mmHg）。 4.对本品过敏者。 5.急性心肌梗死或肺充血者。 |
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| 【注意事项】 | 1.本品可延长房室结不应期，除病态窦房结综合症外不明显延长窦房结恢复时间。 罕见情况下此作用可异常减慢心率（特别在病态窦房结综合症患者）或致II或III度房 室传导阻滞。本品与β受体阻滞剂或洋地黄合用可导致对心脏传导减缓的协同作用。有 报道一例变异性心绞痛患者口服本品60mg致心脏停搏2-5秒。 2.本品有负性肌力作用，在心室功能受损的患者单用或与β受体阻滞剂合用的经验 有限，因而这些患者应用本品须谨慎。 3.本品最大降压效果常在14天后达到，使用本品偶可致症状性低血压。 4.应用本品罕见出现急性肝损害，表现为碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、 谷丙转氨酶明显增高及其他急性肝损害征象。停药可恢复。 5.本品在肝脏代谢，由肾脏和胆汁排泄，长期给药应定期监测肝肾功能。肝肾功能 受损者应用本品应谨慎。 6.皮肤反应多为暂时的，继续应用本品也可消失。有少数报道皮肤反应可进展为多 型红斑和/或剥脱性皮炎。如果皮肤反应为持续性应停药。 7.本品由于可能与其他药物有协同作用，同时使用对心脏收缩和/或传导有影响的 药物时应谨慎，并仔细调整所用剂量。 8.本品在体内经细胞色素P450氧化酶进行生物转化，与经同一途径进行生物转化 的其他药物合用时可导致代谢的竞争抑制。故在开始或停止同时使用本品时，对相同代 谢途径的药物剂量，特别是治疗指数低的药物或有肝肾功能受损的患者，须加以调整以 维持合理的血药浓度。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品在妊娠妇女中的应用尚缺乏对照试验资料，故孕妇应用本品须权衡利弊。本 品可经过乳汁排出，其浓度接近血药浓度，如哺乳期妇女确有必要应用本品，须暂停哺 乳。【儿童用药】儿童应用本品的安全性和有效性尚未确定。【老年患者用药】未查到老年人用药的临床资料，但建议老年患者可以从正常人常用剂量减半开始 用药。【药物过量】已报告的有关本品过量的剂量范围为小于1g至10.8g。本品过量可导致心动过缓、 低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。此时在通过胃肠道清除本品的同时根据本品的药理 作用和临床经验，可给予以下治疗： 1.心动过缓：给予阿托品0.6-1mg，如无效可谨慎地使用异丙肾上腺素。 2.高度房室传导阻滞：治疗同上，如出现持续的高度房室传导阻滞则应用起搏器治 疗。 3.心力衰竭：应用正性肌力药物（异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺）和利尿剂。 4.低血压：应用升压药（如多巴胺或去甲肾上腺素）。 |
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