商品名 | 生产厂家 | 规格 | 市场价 | 药店购买 | |
美素生 | Hospira Australia Pty Ltd | (1) 2ml:50mg; (2) 20ml:500mg; (3) 10ml:1000mg | ¥10.00 | 0个药店在售 | 查看 |
Pfizer (Perth) Pty Limited | (1) 2ml:50mg; (2) 20ml:500mg; (3) 10ml:1000mg | ¥10.00 | 0个药店在售 | 查看 | |
密都 | Ebewe Pharma Ges.m.b.H.Nfg.KG | 1瓶/盒,5支/盒 | ¥4.20 | 0个药店在售 | 查看 |
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说明书
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用药咨询
【药品名称】 | 甲氨蝶呤注射液 |
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【生产企业】 | [还有7个药企生产该药] |
【功效主治】 | 用于急性白血病,尤其是急性淋巴细胞性白血病,绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌,舌咽癌,膀胱癌,睾丸肿瘤,肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效 |
【用法用量】 | 1 治疗白血病 通常成人口服2.5mg~10mg/日,总量约50mg~150mg。儿童1.5mg~5mg/日。 2 治疗绒毛膜上皮癌等 10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作静滴,连用5~10日,疗程量为80mg~100mg。 3 治疗头颈部癌或妇科癌 10mg~20mg/次,动脉插管给药,每日或隔日1次,7~10次为1疗程。 4 治疗一般实体瘤 肝、肾功能正常者,30mg~50mg/次,静注,5~10日1次,5~10次为1疗程;也可每次0.4mg/kg,静注,每周2次。 5 解救疗法 先静注长春新碱1mg~2mg/次,半小时后,用甲氨蝶呤1g~5g/m 2,静滴6小时。4~6小时后开始肌注甲酰四氢叶酸钙,6mg~12mg(~15mg)/次,以后每6小时肌注1次,用到72小时。依情况可每月用药1次。 |
【化学成分】 |
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【性状】 | 本品为黄色或棕黄色疏松块状物或粉末 |
【药理作用】 | 主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。MTX 对二氢叶酸还原酶具有高度的亲和力,与其结合后阻止二氢叶酸还原酶为四氢叶酸,后者在嘌呤,嘧啶核苷酸生物合成过程中起一碳基团的转移作用。故本药使脱氧尿苷酸不能形成脱氧胸苷酸,使DNA生物合成受阻,而嘌呤核苷酸,RNA及某些蛋白质的合成也因此受阻 |
【药物相互作用】 | 因为有部分甲氨蝶呤与血清蛋白结合,由于被某些药物,如水杨酸类、磺胺类,苯妥英、四环素,氯霉素及对氨苯甲酸等所置换,而导致毒性可增加。这些药物,尤其水杨酸类与磺胺类不能同时给予,直至这些影响的意义已确定为止。 合用青霉素时,甲氨蝶呤从体内排泄可明显减少,有甲氨蝶吟中毒的一定危险性。含有叶酸或其衍生物的维生素制剂可减低甲氨蝶呤的效力。用高剂量甲氨蝶呤之前或同时不得使用非甾体抗炎药(NSAIDS)。此类药可提高并延长甲氨蝶呤血清水平,导致严重血液学肠胃及毒性而死亡。当非甾体抗炎药或水杨酸类与低剂量甲氨蝶呤同时用时,仍要小心。这些药物曾报告在动物模型中可减低甲氨蝶呤从肾小管分泌,而可增强毒性。 丙磺舒(Probenecid)可引起甲氨蝶呤血浆半衰期及其以后的血中水平增加。别嘌呤醇(Allopurinol)与甲氨蝶呤与可能有肾毒性的化疗剂,如顺铂合用,则必须小心 |
【不良反应】 | 1 胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。 2 骨髓抑制主要表现为白细胞下降,对血小板亦有一定影响,严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。 3 大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,或药物性肝炎,小量持久应用可致肝硬变。 4 肾脏损害常见于高剂量时,出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症、尿毒症等。 5 还有脱发、皮炎、色素沉着及药物性肺炎等,鞘内或头颈部动脉注射剂量过大时,可出现头痛、背痛、呕吐、发热及抽搐等症状。 6 妊娠早期使用可致畸胎,少数病人有月经延迟及生殖功能减退 |
【禁忌症】 | 甲氨蝶呤一般禁用于肾功能不良的病人。 治疗牛皮癣时,甲氨蝶呤禁忌用于孕妇及营养不良的病人、严重肝、肾功能不良者或原有血液病,如骨髓增生低下、白细胞减少症、血小板减少症或贫血的病人。 甲氨蝶呤忌用于明显或实验室证据表明免疫不良综合症者。 妇女口服甲氨蝶呤者禁忌哺乳 |
【注意事项】 | 甲氨蝶呤有很大可能性发生毒性,这常是剂量依赖性。医生必须熟悉该药的各种特性及其已确立的临床用途。病人必须保持于适当的监督下,以便可能的毒性或不良反应的体征或症状可以尽早测出。治疗前及定期的血液学估价对于化疗中应用甲氨蝶呤是首要的。因为它有造血系统抑制作用。这点可以突然发生及在看来安全的剂量下发生,而任何血细胞计数显著的下降表明要立即停药,及作适当的治疗。总的来说,恶性肿瘤病人已有原存在的骨髓增生不良者,甲氨蝶呤必须小心应用。 因为甲氨蝶呤主要由肾排泄,在肾功能不良时应用,可导致药物蓄积,从而引起毒性,或甚至增加肾损害。在甲氨蝶呤治疗之前及过程中,必须测定病人的肾脏状态。如存在明显的肾功能不良必须小心行事,药物剂量必须减少或停药,直至肾功能改善或恢复为止。甲氨蝶呤曾伴有肺毒性,它可能是致死性。病人发生肺部表现(见警告项下)者,必须停药及必须进行小心的临床估价。必须进行下列实验室试验,作为临床估价的一部分,及要在甲氨蝶呤治疗中监测病人。这包括:全血象、血细胞压积、尿分析、肾及肝功能试验。推荐作胸部X线检查。这些试验必须在治疗前,过程中及治疗后进行。如用高剂量及长时治疗后要追踪的话,重要的是作肝活检或骨髓试验。如怀疑有甲氨蝶呤引致的肺疾病,则肺功能试验可能有用。特别如果有基线测量则更为必要。有感染者、很幼小及老年人应用甲氨蝶呤必须极端小心。如在治疗期间存在深度白细胞减少,则可发生细菌性感染或引起危险。此时,必须停药并应用适当的抗生素治疗。如发生严重的骨髓抑制,则可能要求输血、输血小板。当考虑用甲氨蝶呤于化疗时,临床医生必须估计其需要及药物可能的价值与危险性、不良反应或毒性作用的对比。如及早发现则大多数不良反应是可逆的。如这些反应确已发生,剂量必须减少或停药,而适当的纠正措施应予采取。当再用甲氨蝶呤治疗时,必须小心,而对进一步用药的必要性要作足够的改变,且对毒性可能再发,应保持警觉性。肾功能不良者,或有第三储库如腹水或大量胸水存在的病人,不应使用大剂量。必须小心监测肾功能及血清药物水平,以便发现可能的毒性及延长使用甲酰四氢叶酸钙的必要性。推荐对尿液进行碱化及增加尿量,以便防止芗在酸性尿中沉积于肾脏。致癌性、致突变性及生殖功能不良甲氨蝶呤被考虑为可以致癌。然而,仍要求大量流行病学研究以确定其致癌可能性的大小。曾报告甲氨蝶呤可引起染色体损伤。甲氨蝶呤可引起卵子生成及精子生成不良。因此,在育龄男女应采取适当步骤避免在甲氨蝶呤治疗期间怀孕。停用甲氨蝶呤后遗传异常的危险仍存在。因此,建议停用甲氨蝶呤一定期间(最小8周)内,男女应避免性交而导致怀孕,从而保证正常性细胞的再确立 |
【贮藏方法】 | 甲氨蝶呤注射液应贮存于25C之下,避光,甲氨蝶呤片剂应贮存于30C之下 |