| 【药理作用】 | 伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450 介导的14α-甾醇去甲基化,从而抑制麦角甾醇的生物合成。体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。本品对念珠菌属（包括耐氟康唑的克柔念珠菌,光滑念珠菌和白念珠菌耐药株）具有抗菌作用,对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用。此外,伏立康唑在体外对其他致病性真菌也有杀菌作用,包括对现有抗真菌药敏感性较低的菌属,例如足放线病菌属和镰刀菌属。动物实验发现,伏立康唑的最低抑菌浓度值与其疗效有关。但是在临床研究中,最低抑菌浓度与临床疗效之间并无相关性,并且药物的血浓度和临床疗效之间似乎也无相关性。这是吡咯类抗真菌药的特点。 |
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| 【药物相互作用】 | 1.伏立康唑禁止与其他药物,包括肠道外营养剂（如Aminofusin10%Plus）在同一静脉通路中滴注。伏立康唑与Aminofusin10%Plus物理不相容,二者在4℃储存24小时后可产生不溶性微粒。伏立康唑不宜与血制品或任何电解质补充剂同时滴注。伏立康唑注射剂可与全胃肠外营养液不在同一静脉通路中同时静脉滴注。4.2%的碳酸氢钠静脉注射液与伏立康唑存在配伍禁忌,该稀释剂的弱碱性可使伏立康唑在室温储存24小时后轻微降解。虽然稀释后的伏立康唑溶液推荐冷藏,但仍不推荐使用4.2%的碳酸氢钠注射液作为稀释剂。本品与其它浓度碳酸氢钠溶液的相容性尚不清楚。2.本品禁止与CYP3A4底物,特非那定,阿司咪唑,西沙必利,匹莫齐特或奎尼丁合用,因为本品可使上述药物的血浓度增高,从而导致Q-T间期延长,并且偶见尖端扭转性室性心动过速。本品禁止与利福平,卡马西平和苯巴比妥合用,后者可以显著降低本品的血浓度。本品不可与麦角生物碱类药物（麦角胺,二氢麦角胺）合用。麦角生物碱类为CYP3A4的底物,二者合用后麦角类药物的血药浓度增高可导致麦角中毒。西罗莫司与伏立康唑合用时,前者的血浓度可能显著增高,因此这两种药物不可同时应用。 本品禁止与利托那韦（每次400mg,每12小时1次）合用。健康受试者同时应用利托那韦（每次400mg,每12小时1次）与伏立康唑,伏立康唑的血药浓度显著降低。利托那韦每次100mg,每12小时一次用于抑制CYP3A,从而使其他抗逆转录病毒药物浓度增高,但这种给药方案对伏立康唑浓度的影响尚无研究。 本品禁止与依法韦伦同时应用。二者同时应用时,伏立康唑血药浓度显著降低,依法韦伦的血药浓度则显著增高。 本品禁止与利福布丁同时应用。二者合用,伏立康唑血药浓度显著降低,利福布丁的血药浓度则显著增高。 |
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