【药品名称】 |
磺胺嘧啶片
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【生产企业】 |
[还有185个药企生产该药]
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【功效主治】 | 磺胺类药属广谱抗菌药,但由于目前许多临床常见病原 菌对该类药物耐药,故仅用于敏感细菌及其他敏感病原微生 物所致的感染。 磺胺嘧啶(不包括该类药与甲氧苄啶的复方制剂)的适 应症为: 1.敏感脑膜炎球菌所致的流行性脑脊髓膜炎的治疗和 预防。 2.与甲氧苄啶合用可治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺 炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎及皮肤软组织等感染。 3.星形奴卡菌病。 4.对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。 5.为治疗沙眼衣原体所致宫颈炎和尿道炎的次选药物。 6.治疗由沙眼衣原体所致的新生儿包含体结膜炎的次选 药物。 |
【用法用量】 | 1.治疗一般感染 成人常用量 口服,一次1g,一日2 次,首次剂量加倍。 2个月以上婴儿及小儿常用量 口服,按体重一次25~ 30mg/kg,一日2次,首次剂量加倍(总量不超过2g)。 2.预防流行性脑脊髓膜炎 成人常用量 口服,一次1g,一日2次,疗程2日。 2个月以上婴儿及小儿常用量 口服,每日0.5g,疗 程2~3日。 |
【化学成分】 | 磺胺嘧啶 |
【性状】 | 本品为白色或微黄色片;遇光色渐变深。 |
【药理作用】 | 本品属中效磺胺,对非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺 炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属 等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有 抗菌作用,此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、疟原虫 和弓形虫也有抗微生物活性。本品抗菌活性同磺胺甲唑。 但近年来细菌对本品的耐药性增高,尤其是链球 菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。 磺胺类为广谱抑菌剂。本品在结构上类似对氨基苯甲酸 (PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成 酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸,减少了 具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、 胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制 了细菌的生长繁殖。【药代动力学】本品口服后易自胃肠道吸收,约可吸收给药量的70%以 上,但吸收较缓慢,给药后3~6小时血药浓度达峰值,单 次口服2g后游离血药峰浓度约为30~60mg/L。本品在体内 分布与磺胺异唑相仿,可透过血-脑脊液屏障,脑膜无炎 症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症 时,脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的50%~80%。该药 的消除半衰期在肾功能正常者约为8~13小时,肾功能衰竭 者消除半衰期延长,给药后48~72小时内以原形自尿中排 出给药量的60%~85%。药物在尿中溶解度低,易发生结晶 尿。腹膜透析不能排出本品.血液透析仅中等度清除该药。 本品的蛋白结合率为38%~48%。 |
【药物相互作用】 | 1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度,使 排泄增多。 2.不能与对氨基苯甲酸同用,对氨基苯甲酸可代替本品 被细菌摄取,两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局 麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。 3.与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠 和硫喷妥钠同用时,上述药物需调整剂量,因本品可取代这 些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间 延长或毒性发生。 4.与骨髓抑制药同用时可能增强此类药物潜在的毒副 作用。如有指征需两类药物同用时,应严密观察可能发生的 毒性反应。 5.与避孕药(口服含雌激素者)长时间合用可导致避孕 的可靠性减小,并增加经期外出血的机会。 6.与溶栓药合用时可能增大其潜在的毒性作用。 7.与肝毒性药物合用时可能引起肝毒性发生率的增高。 对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应进行 严密的监测。 8.与光敏感药物合用时可能发生光敏感的相加作用。 9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。 10.不宜与乌洛托品合时用,因乌洛托品在酸性尿中可 分解产生甲醛,后者可与本品形成不溶性沉淀物,使发生结 晶尿的危险性增加。 11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,两者合用 时可增加保泰松的作用。 12.因本品有可能干扰青霉素类药物的杀菌作用,最好 避免与此类药物同时应用。 13.磺吡酮与本品合用时可减少本品自肾小管的分泌, 导致血药浓度升高而持久或产生毒性,因此在应用磺吡酮期 间或应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。 |
【不良反应】 | 1.过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗 出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等; 也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血 清病样反应。 2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍 性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。 3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢 酶患者应用磺胺药后易发生,在新生儿和小儿中较成人为多 见。 4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素 竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能 |
【禁忌症】 | 1.对磺胺类药物过敏者禁用。 2.孕妇、哺乳期妇女禁用。 3.小于2个月以下婴儿禁用。 4.肝、肾功能不良者禁用。 |
【注意事项】 | 1.下列情况应慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟 啉症、失水、休克和老年患者。 2.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他 磺胺药可能过敏。 3.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶 抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。 4.每次服用本品时应饮用足量水分。服用期间也应保持 充足进水量,使成人每日尿量至少维持在1200ml以上。如 应用本品疗程长,剂量大时除多饮水外宜同服碳酸氢钠。 5.治疗中须注意检查: (1)全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。 (2)治疗中定期尿液检查(每2~3日查尿常规一次)以 发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。 (3)肝、肾功能检查。 6.严重感染者应测定血药浓度,对大多数感染性疾患游 离磺胺浓度达50~150μg/ml(严重感染120~150μg/ml) 可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml,如超过此浓度, 不良反应发生率增高。 7.由于本品在尿中溶解度低,出现结晶尿机会增多。 故一般不推荐用于尿路感染的治疗。 8.不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程,以防 蓄积中毒。 9.由于本品能抑制大肠杆菌的生长,妨碍B族维生素在 肠内的合成,故使用本品超过一周以上者,应同时给予维生 素B以预防其缺乏。【孕妇及哺乳期妇女用药】1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有 致畸作用。人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。 2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓 度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响。本品在葡萄 糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血 的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品。【儿童用药】由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位, 而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增 高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生 儿及2个月以下婴儿属禁忌。【老年患者用药】老年患者应用本品发生严重不良反应的机会增加。如严 重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中 常见者。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊 后决定。【药物过量】磺胺血浓度不应超过200μg/ml,如超过此浓度,不良 反应发生率增高,毒性增强。 |