| 【药理作用】 | 本中的蒿甲醚为青蒿素的衍生物，对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅 速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一 线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于 对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而 又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物（双氧）桥，经血红蛋 白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然 后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大 6倍。 小鼠口服蒿甲醚的LD50为895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50为 597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后，除网织红 细胞数减少外，无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性，表现为胚胎吸收。苯芴醇能 杀灭疟原虫红内期裂殖体，杀虫比较彻底，治愈率95%左右，但对红细胞前期和配子体 无效。 【药代动力学】蒿甲醚口服后易吸收，30分钟后血药浓度达峰值。在体内分布甚广，以脑组织最多， 肝、肾次之。主要通过肠道排泄，其次为尿排泄。苯芴醇口服吸收慢，给药后4～5小 时血药浓度达峰值。在体内停留时间长，T1/2为24～72小时。 |
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