| 【药品名称】 |
棕榈氯霉素(B型)颗粒
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| 【生产企业】 |
[还有4个药企生产该药]
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| 【功效主治】 | 1．伤寒和其他沙门菌属感染：为敏感菌株所致伤寒、 副伤寒的选用药物，由沙门菌属感染的胃肠炎一般不宜应用 本品，如病情严重，有合并败血症可能时仍可选用。 2．轻中度厌氧菌感染，如脆弱拟杆菌所致感染，尤其 适用于病变累及中枢神经系统者，可与氨基糖苷类抗生素联 合应用治疗腹腔感染和盆腔感染，以控制同时存在的需氧和 厌氧菌感染。 3．立克次体感染，可用于Q热、落矶山斑点热、地方 性斑疹伤寒等的治疗。 |
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| 【用法用量】 | 口服。成人一日1.5～3g，分3～4次服用；小儿按体重 一日25～50mg/kg，分3～4次服用；新生儿一日不超过 25mg/kg，分4次服用。 |
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| 【化学成分】 | 棕榈氯霉素(B型) |
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| 【性状】 | 本品为加矫味剂的颗粒；气芳香，味甜。 |
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| 【药理作用】 | 本品为氯霉素的棕榈酸酯，在体外无抗菌活性，口服后 在十二指肠中经胰脂酶水解成氯霉素吸收入体内而发挥抗 菌作用。对需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次 体属、螺旋体和衣原体属均具抗菌活性。对下列细菌具杀菌 作用:流感杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌 仅具抑菌作用:金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链 球菌、B组溶血性链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异 变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟 杆菌等厌氧菌。下列细菌通常对氯霉素耐药:铜绿假单胞菌、 不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、 甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。 本品属抑菌剂。氯霉素为脂溶性,通过弥散进入细菌细 胞内,并可逆性地结合在细菌核糖体的50S亚基上,使肽链增 长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作用),因此抑制肽链的形 成,从而阻止蛋白质的合成。【药代动力学】本品口服后在十二指肠经胰脂酶缓慢水解成氯霉素吸 收入人体内，所以其吸收过程较氯霉素为长，达峰时间较迟， 血药峰浓度亦较低，但血药浓度维持时间则稍长。本品的生 物利用度尚不明确，曾有报道2个月至14岁小儿每日剂量 60～70mg/kg，服药后90分钟血药浓度为15.5～29?g/ml(平 均为20.2?g/ml)。氯霉素吸收后广泛分布于全身组织和体 液，在肝、肾组织中浓度高，其余依次为肺、脾、心肌、肠 和脑组织。氯霉素可透过血脑屏障进入脑脊液中。脑膜无炎 症时，脑脊液药物浓度为血药浓度的21%～50%，脑膜有炎症 时可达血药浓度的45%～89%，新生儿及婴儿患者中可达 50%～99%。本品也可透过血-胎盘屏障进入胎儿循环，胎儿 血药浓度可达母体血药浓度的30%～80%。药物也可穿透血- 眼屏障进入房水、玻璃体液内达治疗浓度。氯霉素尚可分泌 至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。分布容积为0.6～ 1L/kg。蛋白结合率约为50%～60%。在肝内游离药物的90% 与葡萄糖醛酸结合为无活性的氯霉素单葡萄糖醛酸酯。24小 时内5%～10%的给药量以原形由肾小球滤过排泄，80%以无活 性的代谢产物由肾小管分泌排泄。口服后约有给药量的3% 由胆汁分泌排出，1%由粪便中排出。透析对氯霉素的清除无 明显影响。 |
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| 【药物相互作用】 | 1．抗癫痫药（乙内酰脲类）。由于氯霉素可抑制肝细胞 微粒体酶的活性，导致此类药物的代谢降低，或氯霉素替代 该类药物的血清蛋白结合部位，均可使药物的作用增强或毒 性增加，故当与氯霉素同用时或在其后应用须调整此类药物 的剂量。 2．与降血糖药（如甲苯磺丁脲）同用时，由于蛋白结 合部位被替代，可增强其降糖作用，因此需调整该类药物剂 量。格列吡嗪和格列本脲的非离子结合特点，使其所受影响 较其他口服降糖药为小，但同用时仍须谨慎。 3．长期口服含雌激素的避孕药，如同时服用氯霉素， 可使避孕的可靠性降低，以及经期外出血增加。 4．由于本品可具有维生素B6拮抗剂的作用或使后者经 肾排泄量增加，可导致贫血或周围神经炎。因此维生素B6与 本品合用时机体对前者的需要量增加。 5．本品可拮抗维生素B12的造血作用，因此两者不宜同 用。 6．与某些骨髓抑制药同用时，可增强骨髓抑制作用， 如抗肿瘤药物、秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等， 同时进行放射治疗时，亦可增强骨髓抑制作用，须调整骨髓 抑制剂或放射治疗的剂量。 7．如在术前或术中应用，由于本品对肝酶的抑制作用， 可降低诱导麻醉药阿芬他尼的清除，延长其作用时间。 8．苯巴比妥、利福平等肝药酶诱导剂与本品同用时， 可增强其代谢，致使血药浓度降低。 9．与林可霉素类或红霉素等大环内酯类抗生素合用可 发生拮抗作用，因此不宜联合应用。 |
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| 【不良反应】 | 1．对造血系统的毒性反应是氯霉素最严重的不良反应。 有两种不同表现形式： (1)与剂量有关的可逆性骨髓抑制，常见于血药浓度超 过25mg/L的患者，临床表现为贫血，并可伴白细胞和血小 板减少。 (2)与剂量无关的骨髓毒性反应，常表现为严重的、不 可逆性再生障碍性贫血，发生再生障碍性贫血者可有数周至 数月的潜伏期，不易早期发现，其临床表现有血小板减少引 起的出血倾向，如瘀点、瘀斑和鼻衄等，以及由粒细胞减少 所致感染征象，如高热、咽痛、黄疸、苍白等。绝大多数再 生障碍性贫血于口服氯霉素后发 |
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| 【禁忌症】 | 对本品过敏者禁用。 |
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| 【注意事项】 | 1．由于可能发生不可逆性骨髓抑制，本品应避免重复 疗程使用。 2．肝、肾功能损害患者宜避免使用本品，如必须使用 时须减量应用并进行血药浓度监测，使其峰浓度在25mg/L 以下，谷浓度在5mg/L以下。如血药浓度超过此范围，可增 加引起骨髓抑制的危险。 3．应空腹服用，即于餐前1小时或餐后2小时服用， 以期达到有效血药浓度。 4．在治疗过程中应定期检查周围血象，长程治疗者尚 须查网织细胞计数，必要时作骨髓检查，以便及时发现与剂 量有关的可逆性骨髓抑制，但全血象检查不能预测通常在治 疗完成后发生的再生障碍性贫血。 5．对诊断的干扰：采用硫酸铜法测定尿糖时，应用氯 霉素患者可产生假阳性反应。 6．成人单次剂量不宜超过2g，疗程不宜大于2周。【孕妇及哺乳期妇女用药】1．由于氯霉素可透过血-胎盘屏障，对早产儿和足月产 新生儿均可能引起毒性反应，发生“灰婴综合征”，因此妊 娠期患者不宜应用本品。 2．本品自乳汁分泌，有引致哺乳婴儿发生不良反应的 可能，包括严重的骨髓抑制反应，因此本品不宜用于哺乳期 妇女，必须应用时应暂停哺乳。【儿童用药】新生儿由于肝脏酶系统未发育成熟，肾脏排泄功能差， 药物自肾排泄较成人缓慢，故氯霉素应用于新生儿易导致血 药浓度过高而发生毒性反应（灰婴综合征），故新生儿不宜 应用本品，必须应用本品时，如有条件应在监测血药浓度条 件下使用。【老年患者用药】老年患者组织器官大多退化，功能减退，自身免疫功能 亦降低，氯霉素可致严重不良反应，故老年患者应慎用。【药物过量】本品无特异性拮抗药，药物过量时应给予对症和支持治 疗，如洗胃、催吐、补液及大量饮水等。 |
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