| 【药品名称】 |
螺内酯胶囊
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| 【生产企业】 |
[还有4个药企生产该药]
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| 【功效主治】 | （1）水肿性疾病 与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、 肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的 继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水 肿的治疗。 （2）高血压作为治疗高血压的辅助药物。 （3）原发性醛固酮增多症 螺内醋可用于此病的诊断和治疗。 （4）低钾血症的预防 与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低 钾血症。 |
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| 【用法用量】 | 1.成人①治疗水肿性疾病，每日40~120mg，分2~4 次服用，至少连服5日。以后酌情调整剂量。②治疗高血压，开始每日 40~80mg，分次服用，至少2周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转 换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。③治疗原发性醛固酮增 多症，手术前患者每日用量100~400mg，分2~4次服用。不宜手术的患者， 则选用较小剂量维持。④诊断原发性醛固酮增多症。长期试验，每日400mg， 分2~4次，连续3~4周。短期试验，每日400mg，分2~4次服用，连续4 日。老年人对本药较敏感，开始用量宜偏小。 2.小儿 治疗水肿性疾病，开始每日按体重1~3mg/kg或按体表面积 30~90mg/m2，单次或分2~4次服用，连服5日后酌情调整剂量。最大剂量 为每日3~9mg/kg或90~270mg/m2。 |
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| 【化学成分】 | 螺内酯 |
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| 【性状】 | 本品为白色片。 |
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| 【药理作用】 | 本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。 作用于远曲小管和集合管，阻断Na＋-K＋和Na＋-H＋交换，结果Na＋、C1－和 水排泄增多，K＋、Mg2＋和H＋排泄减少，对Ca2＋和P3－的作用不定。由于本 药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较 弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。【药代动力学】本药口服吸收较好，生物利用度大于90%，血浆蛋 白结合率在90%以上，进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮 （canrenone），口服1日左右起效，2~3日达高峰，停药后作用仍可维持2~3 日。依服药方式不同T1／2有所差异，每日服药1~2次时平均19小时(13~24 小时)，每日服药4次时缩短为12.5小时（9~16小时）。无活性代谢产物从 肾脏和胆道排泄，约有10%以原形从肾脏排泄。 |
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| 【药物相互作用】 | （1）肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素 作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作 用。 （2）雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。 （3）非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用， 且合用时肾毒性增加。 （4）拟交感神经药物降低本药的降压作用。 （5）多巴胺加强本药的利尿作用。 （6）与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。 （7）与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库 存血（含钾30mmol/L，如库存10日以上含钾高达65mmol/L）、血管紧张 素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。 （8）与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血 症的机会减少。 （9）本药使地高辛半衰期延长。 （10）与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。 （11）与肾毒性药物合用，肾毒性增加。 （12）甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿 作用。 |
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| 【不良反应】 | （1）常见的有:①高钾血症，最为常见，尤其是单独用 药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、 少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达 8.6%~26%，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和 心电图;②胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性 溃疡。 （2）少见的有：①低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿药合用时 发生率增高;②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本药 在男性可致男性乳房发育、阳萎 |
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| 【禁忌症】 | 高钾血症患者禁用。 |
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| 【注意事项】 | （1）下列情况慎用:①无尿;②肾功能不全;③肝功能不全，因本药引起 电解质紊乱可诱发肝昏迷;④低钠血症;⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促 发本药所致的高钾血症;另一方面本药可加重酸中毒;⑥乳房增大或月经失 调者。 （2）给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等 副作用的发生。如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。 （3）用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表 机体内钾含量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症， 酸中毒纠正后血钾即可下降。 （4）本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂 量的2~3倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿 药2~3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最 初2~3日可减量50%，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利 尿药2~3日停药。 （5）用药期间如出现高钾血症，应立即停药。 （6）应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的 生物利用度。 （7）对诊断的干扰:①使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高，故取血前 4~7日应停用本药或改用其他测定方法:②使下列测定值升高，血浆肌酐和 尿素氮（尤其是原有肾功能损害时）、血浆肾素、血清镁、钾、尿钙排泄可 能增多，而尿钠排泄减少。【孕妇及哺乳期妇女用药】本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不 清楚。孕妇应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短。【老年患者用药】老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。 |
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