【药品名称】 |
普伐他汀钠片
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【生产企业】 |
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【功效主治】 | 适用于饮食限制仍不能控制的原发性高胆固醇血症或合并有高甘油三酯三酰甘油 血症患者(IIa和IIb型)。 |
【用法用量】 | 成人开始剂量为10mg~20mg,一日1次,临睡前服用,一日最高剂量为40mg。 |
【化学成分】 | 普伐他汀钠 |
【性状】 | 本品为白色或类白色片。 |
【药理作用】 | 本品为3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原 酶)的竞争性抑制剂, HMG-CoA还原酶是胆固醇生物合成初期阶段的 限速酶,本品可逆性地抑制HMG- CoA还原酶,从而抑制胆固醇的生物 合成。 本品从二方面发挥其降脂作用,第一是通过可逆性抑制HMG-CoA 还原酶的活性 使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低,导致细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数的增 加,从而加强了由受体介导的LDL-C的分 解代谢及血液中LDL-C的清除;第二,是 通过抑制LDL-C的前体-极低密度脂蛋白(VLDL-C)在 肝脏中的合成从而抑制LDL-C的 生成。【药代动力学】本品口服后迅速吸收。 本品经首过效应到达肝脏,肝脏是胆固醇合成、LDL-C清除的主要 器官,也是本 品发挥作用的主要部位,血中药物约50%与血浆蛋白结 合,本品通过肝、肾两条途径 进行清除,所以肝或肾功能不全患者可通过代偿性改变排泄途径而清除,本品的血浆 清除半衰期为1.5~2小时。 |
【药物相互作用】 | 在服用考来烯胺前一小时或后四小时给予本品或在服用考来替泊和标准膳食前一 小时给予本品,其生物利用度和治疗作用在临床上都没有明显的下降,若同时服用上 述二药中任一个品种,则本品生物利用度下降40%~ 50%。 与安替比林联合应用时,并不影响细胞色素P450系统对安替比林的清除,由于本 品无诱导肝脏药物代谢酶作用,所以不会与其它由细胞色素P450系统代谢的药物(如 苯妥英钠,奎尼丁) 产生明显的相互作用。 与华法令合用,本品稳态时的生物利用度参数不改变,本品不改变华法令与血浆 蛋白的结合,较长期服用该二药,对华法令的抗凝作用不产生任何改变。 与阿司匹林、制酸剂(在服用本品前一小时给予)、西米替丁、吉非贝齐、烟酸或丙 丁酚相互作用的研究中,本品的生物利用度未见显著差异,服用制酸剂及西米替丁后 可改变本品的血药浓度,但并不影响疗效。 与利尿剂、抗高血压药、洋地黄、转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂、?-阻滞剂或硝酸 甘油等药物合用未见明显的相互作用。 |
【不良反应】 | 可见轻度氨基转氨酶升高,皮疹,肌痛,头痛,胸痛,恶心,呕吐,腹泻,疲乏 等。 |
【禁忌症】 | 对本品过敏者,活动性肝炎或肝功能试验持续升高者, 以及妊娠及哺乳期的妇女 禁用。 |
【注意事项】 | 1. 对纯合子家族性高胆固醇血症疗效差。 2. 治疗期间,应定期检查肝功能,如SGPT和SGOT增高等于或超过正常上限三 倍且为持续性的,应停止治疗。 3. 有肝脏疾病史或饮酒史的病人应慎用本品。 4. 使用HMG-CoA还原酶抑制剂类降血脂药偶可引起CPK升高,如升高 值为正 常上限的10倍应停止使用。使用过程中,病人如出现不明原 因的肌痛、触 痛、无力,特别是伴有不适和发热者,应立即报告医 生。 5. 其它HMG-CoA还原酶抑制剂类降血脂药与环胞霉素,纤维酸衍生 物,烟酸等 同时服用,可增加肌炎和肌病的发生率,但本品与上述药物同时使用,临床试验表 明并不增加肌炎和肌病的发生率。 【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。 |