【药品名称】 |
盐酸乌拉地尔
|
【生产企业】 |
[还有2个药企生产该药]
|
---|
【功效主治】 | 高血压,高血压危象。 |
【用法用量】 | 口服,成人,30mg~60mg/次,2次/日,维持剂量30mg~180mg/日。静脉注射:10mg~50mg,5min后可重复注射。静滴:初始6mg/min,维持2mg/min,最长不超过48h。 |
【化学成分】 | 分为乌拉地尔。化学名称:6-[[3-[4-(2-甲氧苯基)-1-哌嗪基]-丙基]-氨基]-1,3-二甲基-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。 |
【性状】 | 原料药 |
【药理作用】 | 乌拉地尔为苯哌嗪取代的尿嘧啶衍生物,本品具有外周和中枢双重降压作用。外周主要阻断突触后α1受体,使血管扩张显著降低外周阻力。同时也有较弱的突触前α2阻滞作用,阻断儿茶酚胺的收缩血管作用(不同于哌唑嗪的外周作用);中枢作用主要通过激动5-羟色胺-1A(5-HT1a)受体,降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压(不同于可乐定的中枢作用)。在降血压同时,本品一般不会引起反射性心动过速。在临床开放性研究中,单项麻醉时可分别降低收缩压和舒张压3.1%和2.1%,对高血压病人分别降低为12%和6.7%。本药对高血压病效果显著。而对血压正常者没有降压效果。脊髓麻醉时,可明显地降低收缩压约32%、舒张压27%。在心功能不全的病人中应用乌拉地尔可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌压及外周阻力,改善左心室功能,增加心排血量。乌拉地尔不影响糖及脂肪代谢,亦不损害肾功能。动物实验研究表明,给猫脊椎动脉注射乌拉地尔可引起显著的中枢性降压效应,其中枢性降压效应不受中枢α2肾上腺素能受体介导,α2受体阻滞剂不能阻断乌拉地尔的中枢性降压效应。乌拉地尔对大鼠具有中度的镇静作用,这一作用亦不受α2受体阻滞剂的影响。有研究发现,当给麻醉后高血压犬的脑池内注射1mg乌拉地尔后,高血压犬的血压开始下降,但心率仍保持在对照前水平。当注射剂量达2~4mg时,心率开始下降,但血压恢复至对照前水平,未见反射性心动过速。大鼠动物实验研究未发现乌拉地尔有致癌、致突变、致生殖能力下降的作用。动物试验未发现此药有致畸作用。 |
【药物相互作用】 | 1 乌拉地尔针剂不能与碱性液体混合,因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成。 2 与降压药同用或饮酒可增强本品降压作用。 3 与西咪替丁同用可增加本品血药浓度15%。 4 目前无足够资料说明本品可与血管紧张素转换酶抑制剂同用,故暂不提倡与血管转换酶抑制剂合用。若同时使用其它抗高血压药物、饮酒或病人存在血容量不足的情况,如腹泻、呕吐,可增强乌拉地尔针剂的降压作用。 |
【不良反应】 | 1 使用乌拉地尔后,个别病例可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦燥、乏力、心悸、心律失常、上胸部压迫感或呼吸困难等症状,其原因多为血压降得太快所致,通常在数分钟内即可消失,病人无需停药。血压过度降低,可抬高下肢,补充血容量即可改善。 2 过敏反应少见(如瘙痒,皮肤发红,皮疹等)。 3 极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少,但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。 |
【注意事项】 | 妊娠或哺乳期妇女禁用。主动脉峡部狭窄或动静脉分流患者禁用。老年人剂量宜减少。用药期间避免高空和精密作业。 不良反应:眩晕、头痛、恶心、倦怠。亦有瘙痒、失眠等。 |