| 【药品名称】 |
奥扎格雷钠注射液
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| 【生产企业】 |
[还有11个药企生产该药]
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| 【功效主治】 | 用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍，及改善蛛网膜下腔 出血手术后的脑血管痉挛收缩和并发脑缺血症状。 |
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| 【用法用量】 | 每次40—80mg，溶于适当量电解质或5%葡萄糖溶液中，每日1-2次，24小 时连续静脉滴注，1-2周为一疗程。另外，根据年龄﹑症状适当增减用量。 |
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| 【化学成分】 | 奥扎格雷钠 |
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| 【性状】 | 本品为无色透明液体。 |
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| 【药理作用】 | 本品为血栓烷（TX）合酶抑制剂，能阻碍前列腺素H2（PGH2）生成血栓烷A2 （TXA2），促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2，从 而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。理论上能抑制血小板的聚集和扩张血 管作用。 本品能改善脑血栓急性期的运动障碍，改善脑缺血急性期的循环障碍及改善 脑缺血时能量代谢异常。动物试验表明，静脉给药能降低血浆TXB2水平， 6-Keto-PGF1α∕TXB2比值下降，对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用，对 大鼠中脑动脉阻塞引起的脑梗塞有预防作用。 本品对人血小板聚集的半数抑制浓度IC50较低，为4nM。用自身血注入蛛网 膜下腔出血模型的试验表明，本品持续注入静脉，具有抑制血中TXB2浓度及脑 血管挛缩等作用。 急性毒性LD50（mg∕kg）：小鼠静注为1940（雄），1580（雌）；口服为3800 （雄），3600（雌）；皮下为2450（雄），2100（雌）。大鼠静注为1150（雄），1300 （雌）；口服为5900（雄），5700（雌）；皮下为2300（雄），2250（雌）。狗静注 为733（雄）。 亚急性、慢性毒性：静脉注射本品，大鼠高剂量组除发现轻度尿电解质排泄 上升外, 未见其他异常。最大耐受量大鼠125 mg∕kg，狗10-12.5 mg∕kg。 其他毒性：大鼠、兔生殖毒性试验结果，本品高剂量时发生抑制近亲系动物 体重等毒性症状，胚胎、胎仔死亡，胎仔发育抑制，新生仔死亡等现象。另外， 在大鼠SegⅡ试验中发现, 高剂量组有内脏异常和骨骼异常的畸胎仔数轻度增 加，抗原性、变异性及局部刺激性试验均为阴性。 以蛛网膜下腔出血术后患者为对象，在术后早期开始给予本品10-14天，在 该药的高剂量组（每日400 mg）、低剂量组（每日80 mg）以及普拉西泮对照组 中进行双盲试验。结果低剂量组、高剂量组的有效率及疗效都明显优于对照组。 另外，高剂量组脑血管挛缩发生频率也较对照组明显低。【药代动力学】人单次静脉注射本品，在血中消失较快。血中主要成分除该药的游离形式外， 还有其β-氧化体和还原体。本品代谢物几乎没有药理活性。本品连续静脉注谢 时，2小时内达到血浓稳定状态。本品大部分在24小时内排泄。动物试验未发 现本品有蓄积性和毒性。 本品静脉滴注后，血药浓度一时间曲线符合二室开放模型，t1/2β为1.22± 0.44小时，Vd为2.32±0.62L/kg,AUC为0.47±0.08ug·小时/nl。Cl为3.25 ±0.82L/小时/g，受试者半衰期最长为1.93小时，血药浓度可测到停药后3小 时。停药24小时，几乎全部药物经尿排出体外。 |
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| 【药物相互作用】 | 本品与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用，可增强出血倾向， 应慎重合用。 |
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| 【不良反应】 | 血液：由于有出血的倾向，要仔细观察，出现异常立即停止给药。肝肾：偶 有GOT、GPT、BUN升高。消化系统：偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。 过敏反应：偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。循环系统：偶有室上心律不 齐、血压下降，发现时减量或终止给药。其他：偶有头痛、发烧、注射部位疼痛、 休克及血小板减少等。严重不良反应可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、脑内出 血、消化道出血、皮下出血等。 |
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| 【禁忌症】 | 1. 对本品过敏者； 2. 脑出血或脑梗塞并出血者； 3. 有严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律不齐； 4. 有血液病或有出血倾向者； 5. 严重高血压，收缩压超过26.6 kpa（即200 mmHg）以上者。 |
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| 【注意事项】 | 本品与抑制血小板功能的药物并用有协同作用，必须适当减量。本品避免与 含钙输液（格林氏溶液等）混合使用，以免出现白色混浊。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇或有可能妊娠妇女慎用。【儿童用药】儿童慎用。 |
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