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    甲氧氯普胺片
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    【药品名称】 甲氧氯普胺片
    【生产企业】 [还有102个药企生产该药]
    【功效主治】镇吐药。主要用于①各种病因所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸 过多等症状的对症治疗;②反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等;③残胃排 空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓;④糖尿病性胃轻瘫、尿毒症、硬皮病等胶原疾患所致胃排 空障碍。
    【用法用量】口服。成人:每次5~10mg,每日3次。用于糖尿病性胃排空功能障碍患者,于 症状出现前30分钟口服10mg;或于餐前及睡前服5~10mg,每日4次。成人总剂量不得超过0.5mg/kg/ 日。小儿:5~14岁每次用2.5~5mg,每日3次,餐前30分钟服,宜短期服用。小儿总剂量不得 超过0.1mg/kg/日。
    【化学成分】甲氧氯普胺
    【性状】本品为白色片。
    【药理作用】本品为多巴胺第2(D2)受体拮抗剂,同时还具有5-羟色胺第4(5-HT4)受体 激动效应,对5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而 提高CTZ的阈值,具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体,抑制催乳素抑制 因子,促进泌乳素的分泌,故有一定的催乳作用。对中枢其它部位的抑制作用较微,有较弱的安定 作用,较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道,促进胃及上部肠段的运动;提高静 息状态胃肠道括约肌的张力增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度,使食管下端压力增加,阻滞胃 -食管反流,加强胃和食管蠕动,并增强对食管内容物的廓清能力,促进胃的排空;促进幽门、十 二指肠及上部空肠的松弛,形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇 吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。【药代动力学】易自胃肠道吸收,进入血液循环后,13~22%迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白) 结合。经肝脏代谢。T1/2一般为4~6小时,根据用量大小有别。口服30~60分钟后开始作用,持续 时间一般为l~2小时。经肾脏排泄,口服量约有85%以原形及葡糖醛酸结合物随尿排出。
    【药物相互作用】①与对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素、乙醇和安定 等同用时,胃内排空增快,使后者在小肠内吸收增加;②与乙醇或中枢抑制药等同时并用,镇静作 用均增强;③与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用;④与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用, 甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消;⑤由于其可释放儿茶酚胺,正在使用单胺氧化酶抑制 剂的高血压病人,使用时应注意监控;⑥与扑热息痛、四环素、左旋多巴、乙醇、环孢霉素合用时, 可增加其在小肠内的吸收;⑦与阿扑吗啡并用,后者的中枢性与周围性效应均可被抑制;⑧与西咪 替丁、慢溶型剂型地高辛同用,后者的胃肠道吸收减少,如间隔2小时服用可以减少这种影响;本 品还可增加地高辛的胆汁排出,从而改变其血浓度;⑨与能导致锥体外系反应的药物,如吩噻嗪类 药等合用,锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。
    【不良反应】①较常见的不良反应为:昏睡、烦燥不安、疲怠无力;②少见的反应有:乳腺肿 痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动;③用药期间出现乳 汁增多,由于催乳素的刺激所致;④大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体,使胆碱能受体相对亢 进而导致锥体外系反应(特别是年轻人),可出现肌震颤、发音困难、共济失调等。
    【禁忌症】(1)下列情况禁用:①对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者;②癫痫发作的频率与严重 性均可因用药而增加;③胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔,可因用药使胃肠道的动力增加,病情 加重;④嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象;⑤不可用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。 (2)下列情况慎用:①肝功能衰竭时,丧失了与蛋白结合的能力;②肾衰,即重症慢性肾功能 衰竭使锥体外系反应危险性增加,用量应减少。
    【注意事项】①醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高;②严重肾功能不全患 者剂量至少须减少60%,这类患者容易出现锥体外系症状;③因本品可降低西咪替丁的口服生物利 用度,若两药必须合用,间隔时间至少要1小时;④本品遇光变成黄色或黄棕色后,毒性增高。【孕妇及哺乳期妇女用药】有潜在致畸作用,孕妇不宜应用;哺乳期少乳者可短期用之于催乳。【儿童用药】小儿不宜长期应用。【老年患者用药】老年人不能长期大量应用,否则容易出现锥体外系症状。【药物过量】①用药过量症状:深昏睡状态,神智不清;肌肉痉挛,如颈部及背部肌肉痉挛、 拖曳步态、头部及面部抽搐样动作,以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。②药物过量时,使用抗胆 碱药物、治疗帕金森病药物或抗组胺药,可有助于锥体外系反应的制止。

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