【药品名称】 |
注射用异环磷酰胺
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【生产企业】 |
[还有22个药企生产该药]
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【功效主治】 | 适用于睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、恶性淋巴瘤和肺癌等。 |
【用法用量】 | 单药治疗 静脉注射按体表面积每次1.2~2.5g/m2,连续5日为一疗程。联合用药 静脉注射按体表面积每次1.2~2.0g/m2,连续5日为一疗程。每一疗程间隙3~4周。500~600mg/m2。 |
【化学成分】 | 异环磷酰胺 |
【性状】 | 本品为白色结晶或结晶性粉末。 |
【药理作用】 | 本品在体外无抗癌活性,进入体内被肝脏或肿瘤内存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制为与DNA发生交叉联结,抑制DNA的合成,也可干扰RNA的功能,属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广,对多种肿瘤有抑制作用。【药代动力学】按体表面积一次静注3.8~5.0g/m2,血药浓度呈双相,终末半衰期为15小时;按体表面积一次静注1.6~2.4g/m2,血药浓度呈单相,半衰期为7小时。可经肝降解,活性代谢产物仅少量通过血脑屏障。经肾脏排出70%~80%;按体表面积一次静注5.0g/m2 时, 61%以原形排出;按体表面积一次静注1.2~2.4g/m2 时, 仅12%~18%以原形排出。 |
【药物相互作用】 | (1)先前应用顺铂患者,可加重异环磷酰胺的骨髓抑制、神经毒性和肾毒性。(2)同时使用抗凝血药物,可能导致出血危险。(3)同时使用降血糖药,可增强降血糖作用。(4)与其他细胞毒药物联合应用时,应酌情减量。 |
【不良反应】 | (1)骨髓抑制:白细胞减少较血小板减少为常见,最低值在用药后1~2周,多在2~3周后恢复。对肝功有影响。胃肠道反应:包括食欲减退、恶心及呕吐,一般停药1~3天即可消失。(2)泌尿道反应:可致出血性膀胱炎,表现为排尿困难、尿频和尿痛、可在给药后几小时或几周内出现,通常在停药后几天内消失。(3)中枢神经系统毒性:与剂量有关,通常表现为焦虑不安、神情慌乱、幻觉和乏等。少见晕厥、癫痫样发作甚至昏迷。(4)少见的有一过性无症状肝肾功能异常;若高剂量用药可因肾毒性产生代谢性酸中毒。罕见心脏和肺毒性。 |
【禁忌症】 | 严重骨髓抑制患者、 对本品过敏者、妊娠及哺乳期妇女禁用。 |
【注意事项】 | (1)本品的代谢产物对尿路有刺激性,应用时应鼓励患者多饮水,大剂量应用时应水化、利尿,同时给予尿路保护剂美司钠。(2)低白蛋白血症、肝肾功能不全、骨髓抑制及育龄期妇女慎用。(3)本品水溶液不稳定,须现配现用。(4)用药期间应定期检查白细胞,血小板和肝肾功能测定。【孕妇及哺乳期妇女用药】有致突变、致畸胎作用,可造成胎儿死亡或先天畸形,妊娠妇女禁用。本品可在乳汁中排出,在开始用药时必须中止哺乳。 |