| 【药品名称】 |
别嘌醇
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| 【生产企业】 |
[还有7个药企生产该药]
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| 【功效主治】 | 该品为抗痛风药,适用于：①慢性原发性或继发性痛风的治疗,而对急性痛风发作无效,因该品无消炎作用,并有可能加重或延长急性期的炎症。控制急性痛风发作时,须同时应用秋水仙碱或其他消炎药,尤其是在治疗开始的几个月内；②用于治疗伴有或不伴有痛风症状的尿酸性肾病；③用于反复发作性尿酸结石患者, 以预防结石的形成；④用于预防白血病、淋巴瘤或其他肿瘤在化疗或放疗后继发的组织内尿酸盐沉积、肾结石等。对于已经形成的尿酸结石,也有助于结石的重新溶解。 该品主要用于治疗痛风和防止痛风性肾病、继发性高尿酸血症以及重症癫痫的辅助治疗。 |
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| 【用法用量】 | 成人常用量口服①治疗痛风,一次 0.1g,每日 2—3次；或一次0.3g,每日 1次；为了减少急性痛风发作,开始用量每日 0.1g,以后逐渐增加,直到血清尿酸浓度接近6mgJ100ml,每日最大用量不宜超过 0.3g。由于该品代谢产物氧嘌呤醇均由肾脏排泄,肾功能不全时用量可根据肌酐清除率减少,肌酐清除率每分钟 10—20ml时每日用量为 0.2g,每分钟 3—10ml时,为 0.1g,每分钟小于 3ml时,则每隔 24小时以上给药 0.1g。②治疗肾结石,一次 0.1—0.2g,每日 1—4次；或一次 0.3g,每日 1次。小儿常用量口服：限用于恶性肿瘤的继发性高尿酸血症,6岁以内一次 50mg,每日 3次；6～10岁一次 100mg,每日 3次,或 300mg每日 1次。给药 48小时后,根据病人反应调整用量 |
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| 【化学成分】 | 别嘌醇 |
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| 【性状】 | 该品为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭。该品在水或乙醇中极微溶解,在氯仿或乙醚中不溶；在氢氧化钠或氢氧化钾溶液中易溶。 |
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| 【药理作用】 | 该品可被体内黄嘌呤氧化酶催化成为别黄嘌呤,别黄嘌呤与该品对黄嘌呤氧化酶有抑制作用。由于黄嘌呤氧化酶对别黄嘌呤的亲和力比对黄嘌呤和次黄嘌呤大,因而使黄嘌呤和次黄嘌呤不能利用该酶转化为尿酸,使血中尿酸的浓度降低。而黄嘌呤及次黄嘌呤在体内的浓度及尿中的排泄量增加,因它们的溶解度比尿酸大,故在泌尿道中不易析出,易于被肾清除。又由于尿酸在血浆中浓度降低至其溶解度水平之下,这不仅避免尿酸结石的沉积,还可以有助于结石的重新溶解。 |
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| 【药物相互作用】 | ⑴饮酒,氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗（metolazone）、吡嗪酰胺或噻嗪类利尿药等均可增加血清中尿酸含量。控制痛风和高尿酸血症时,应用该品要注意用量的调整。对高血压或肾功能差的患者,该品与噻嗪类利尿药同用时,有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道。 ⑵与氨苄西林同用时,皮疹的发生率增多,尤其是在高尿酸血症患者。 ⑶与抗凝药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时,后者的效应可加强,应注意调整用量。 ⑷与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时,后者可因酶的氧化受阻效应更显著,用量一般要减少1/4—1/3。 ⑸与环磷酰胺同用时,对骨髓的抑制可更明显。 ⑹与尿酸化药同用时,可增加肾结石形成的可能。 ①该品与卡托普利合用偶可引起阿斯综合征。②与铁剂同时服用可致铁在组织内过量积蓄。③该品可抑制香豆素类抗凝药的代谢。④该品与茶碱等黄嘌呤类药物同用,可使茶碱的清除率显著减少,血药浓度明显增高。也可使该品的作用减弱。⑤该品与噻嗪类利尿剂及依他尼酸、丁脲胺等合用可拮抗该品的抗痛风作用。⑥该品与磺酰脲类口服降糖药合用,延长磺酰脲类半减期,增强其作用。⑦该品与维生素C、氯化钙、磷酸钾（或钠）合用可增加肾脏中黄嘌呤结晶的形成。 若患者同时用别嘌醇和氨苄青霉素,过敏性皮肤反应发生率会迅速增大。氢氧化白蛋白使别嘌醇吸收减少,二者同时应用则血清尿酸增多。 别嘌醇能明显增强6-巯基嘌呤和硫唑嘌呤的治疗作用和毒性,如它与6-巯基嘌呤同时应用,6-巯基嘌呤的标准剂量应减少至1/4。别嘌醇还可增加环磷酰胺和其他细胞抑制剂的毒性,原因不明。 |
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| 【不良反应】 | 个别病人可出现皮疹、腹泻腹痛、低热、暂时性转氨酶升高或粒细胞减少。服用初期诱发痛风,开始4-8周内可与小剂量秋水仙碱合用。由于别嘌醇是减少嘌呤合成的药物,同时采用防止DNA,RNA等核酸氧化分解的强抗氧化剂如虾青素（ASTA）,花青素等,可显著减少痛风缓解期的嘌呤、尿酸产生,这样可以大大减少别嘌醇的用量和副作用 |
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| 【禁忌症】 | 对该品有过敏史或目前正在急性痛风期的患者,有肝、肾病史及孕妇慎用或忌用。老年人由于肾功能衰减宜用较小剂量。 |
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| 【注意事项】 | 服药期间应多饮水,与6巯嘌呤（6MP）合用时,可使后者分解代谢减慢而增加毒性,不与氧化钙、维生素C、磷酸钾（钠）同服,肾功不良的病人可使别黄嘌呤体内蓄积,使本药不良反应增多。 |
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| 【贮藏方法】 | 密封,置于阴凉处 |
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