| 【药品名称】 |
盐酸格拉司琼胶囊
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| 【生产企业】 |
[还有5个药企生产该药]
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| 【功效主治】 | 止吐药。用于：①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；②预防 和治疗手术后的恶性呕吐。 |
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| 【用法用量】 | 本品通过口服给药，与静脉、肌肉注射给药配合使用，①成人：剂量一般 为每次1mg，每天2次。②儿童：剂量为每次20μg／kg，每天2次。 一般于化疗前1小时服用，第二次为12小时后服用。 |
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| 【化学成分】 | 盐酸格拉司琼 |
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| 【性状】 | 本品为胶囊剂。 |
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| 【药理作用】 | 本品是一强效、高选择性的外周神经元和中枢神经系统内5－HT3受体拮抗 剂。对因化疗、放疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。化疗、 放疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5－HT， 5－HT可激活中枢或迷走 神经的5－HT3受体，触发呕吐反射。本品可选择性地阻断这一反射的触发。由 于本品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过 度镇静等。止吐作用较恩丹西酮强盛倍。【药代动力学】本品口服吸收迅速且完全。血药浓度达峰时间为3小时。在体内分布广泛， 血清蛋白结合率为65％。主要代谢途径为N－去烷基化及芳香环氧化后再被共轭 化。消除半衰期在代谢正常者为8小时，代谢不良者为42小时。剂量的8％～9 ％以原形、70％以代谢物的形式从尿中排出；15％从粪便中排出，几乎全部为代 谢物。老年人用药后药动学参数与年轻人无异。 |
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| 【药物相互作用】 | 与利福平或其他肝酶诱导药物同时使用，本品血药浓度减低，应适当增加 剂量。 |
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| 【不良反应】 | 常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘及胃肠道功能紊乱，偶有短暂性 无症状肝转氨酶增高。上述反应轻微，无须特殊处理。 |
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| 【禁忌症】 | ①对本品或有关化合物过敏者禁用；②胃肠道梗阻者禁用。 |
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| 【注意事项】 | ①本品对化疗、放疗所致呕吐起预防作用，首剂在化疗前1小时服用。② 本药可减缓结肠蠕动，患者若有亚急性肠梗阻时，需严格观察。③高血压未控制 的患者，日剂量不宜超过10mg，以免引起血压进一步升高。④致癌性研究资料 显示，给予两性小鼠及大鼠极大量本品时（50mg/kg）(大鼠剂量于第59周时降 至25mg/kg/日)，发现有肝细胞瘤及或腺瘤，于接受5mg/kg本品之大鼠亦发现 有肝细胞增生，而于低剂量时（1mg/kg）时此种药物无诱发肝细胞增生的现象。 ⑤本品与食物同时服用时吸收略有延迟。【孕妇及哺乳期妇女用药】多个体外及体内评估试验证实本药对哺乳类动物的细胞无遗传毒性。动物 实验证实无致畸胎性，但于人体则无此经验。此外，本品亦无在母乳中分泌及排 泄的资料。因此，下述规则应当遵循：①孕妇除非必需外，不宜使用；②哺乳期 妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。【儿童用药】对于儿童不推荐使用。【老年患者用药】老年人无须调整剂量。【药物过量】症状：一患者服用建议剂量之10倍后，只出现轻微头痛而无其它后遗症。 治疗：现仍无特异性解毒剂，若过量时，应予对症治疗。 |
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