| 【药品名称】 |
更昔洛韦氯化钠注射液
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| 【生产企业】 |
[还有2个药企生产该药]
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| 【功效主治】 | 仅用于1.免疫功能缺陷者（包括艾滋病患者）发生的巨细胞病毒性视网膜炎。 2.预防可能发生于接受器官移植者的巨细胞病毒感染。 |
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| 【用法用量】 | 1.治疗巨细胞病毒感染性视网膜炎：肾功能正常者,静脉滴注,一次5mg/kg,一日2次,连用14~21天后,改为一日1次,连用7天,或一次6 mg/kg,一日1次,连用5天维持治疗。或遵医嘱。每次静脉滴注时间不少于1小时。2.预防可能发生于接受器官移植者的巨细胞病毒感染：肾功能正常者,静脉滴注,一次5mg/kg,每12小时一次,连用7~14天后,改为一次5mg/kg,一日1次,一周用7天,或6mg/kg,一日1次,每周用5天。或遵医嘱。每次静脉滴注时间不少于1小时。肾功能损害者,根据肌酐清除率酌情调整用量,具体见下表（表1）： 表1、肾功能损害者用药参考 诱导期 肌酐清除率(ml/min) 剂量 (mg/kg) 间隔时间(hr) 剂量（mg/kg） 间隔时间(hr) ≥70 5.0 12 5.0 24 50~69 2.5 12 2.5 24 25~49 2.5 24 1.25 24 10~24 1.25 24 0.625 24 ＜10 1.25 血液透析后使用3次/周 0.625 血液透析后使用3次/周 |
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| 【化学成分】 | 本品主要成份为更昔洛韦与氯化钠。辅料：氢氧化钠、注射用水。 |
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| 【性状】 | 本品为无色澄明液体。 |
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| 【药理作用】 | 本品为一种2`-脱氧鸟嘌呤核苷酸的类似物,可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是：更昔洛韦首先被巨细胞病毒（CMV）编码（UL97基因）的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐,再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内,三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍,提示本品在感染细胞中可优先磷酸化。更昔洛韦一旦形成三磷酸盐,能在CMV感染的细胞内持续数天。更昔洛韦的三磷酸盐能通过以下方式抑制病毒的DNA合成：（1）竞争性地抑制病毒的DNA聚合酶；（2）直接掺入病毒及宿主细胞的DNA内,从而导致病毒DNA延长的终止。临床已证实,更昔洛韦病毒对巨细胞病毒（CMV)和单纯疱疹病毒（HSV)所致的感染有效。 |
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| 【药物相互作用】 | 去羟肌苷：更昔洛韦与去羟肌苷合用,稳态时去羟肌苷AUC0-12增加111±114%,更昔洛韦AUC减少21±17%,但AUC不受DDI影响。齐多夫定：更昔洛韦与齐多夫定合用,稳态时齐多夫定AUC0-4增加19±27%,更昔洛韦AUC0-6下降17±25%,两者均有潜在的神经毒性和引起贫血的可能,合用时不宜全量给予。丙磺舒：更昔洛韦与丙磺舒合用时,其清除率下降。亚胺培南,西司他丁：更昔洛韦与之合用有收起癫痫发作的可能,避免同时使用。抑制高分裂相细胞（骨髓、精原细胞、皮肤和胃肠道粘膜生发层）复制的药物（胺苯砜、喷他脒、氟胞嘧啶、长春新碱、长春花碱、阿霉素、两性霉素B、甲氧苄啶/磺胺恶唑或其他核苷类）与更昔洛韦合用时毒性增加。合用时应权衡利弊。有文献报道更昔洛韦注射液与已知有神经毒性药物不孢菌素或两性霉素B使用时,血清肌酐增加。 |
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| 【不良反应】 | 较易发生粒细胞减少症,贫血症及血小板减少症。可见：视网膜脱落、头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食、消化道出血、心律失常。血压升高或血压降低、寒战,血尿、血尿素氮增加、脱发、瘙痒、荨麻疹、血糖降低、浮肿、周身不适、肌酐增加、嗜睡等。 |
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| 【禁忌症】 | 对本品或陈忠昔洛韦过敏者禁用。 |
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| 【注意事项】 | 1. 一次最大剂量为6mg/kg,充分溶解后,缓慢静滴。溶液呈强碱性,故滴注时间不得少于1小时,避免与皮肤、粘膜接触,避免液体渗漏到血管外组织。2.白细胞计数低于500/mm3或血小板计数低于25000/mm3患者慎用。3. 肾功能损害患者慎用。4.更昔洛韦遇冷易结晶,用前应仔细检查,如有结晶,可置热水中或用力振荡,待结晶完全溶解后再使用。5.质量标准规定本品渗透压摩尔浓度应为27.~310m0smol/kg. |
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| 【贮藏方法】 | 置阴凉干燥处。 |
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