【药品名称】 |
磷酸氯喹注射液
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【生产企业】 |
[还有4个药企生产该药]
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【功效主治】 | 用以治疗不能口服的对氯喹敏感的恶性疟及间日疟、三日疟和卵形疟患者, 也可用以治疗肠外阿米巴病如阿米巴肝脓肿等患者,在病情好转后改用口服药。 |
【用法用量】 | 脑型疟患者第1天静脉滴注18—24mg/kg(体重超过60kg者按60kg计算), 第2天12mg/kg,第3天10mg/kg。浓度为每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液 或5%葡萄糖氯化钠注射液500ml中,静脉滴注速度为每分钟12—20滴。 |
【化学成分】 | 磷酸氯喹 |
【性状】 | 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 |
【药理作用】 | 氯喹的作用机制尚未十分清楚。曾认为氯喹能插入疟原虫DNA的双螺旋结 构,与DNA形成复合物,从而阻止DNA的复制与RNA的转录。氯喹还能抑制 磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA,由于核酸合成的减少从而干扰疟原虫的繁殖。 氯喹在体外可与可溶性FP(铁原卟啉Ⅸ)紧密结合,而且只对能产生疟色素的 红内期疟原虫有杀灭作用,提示FP在氯喹作用机制中的重要意义,从而导致形 成有毒性的氯喹-FP复合物,而发挥其抗疟作用。氯喹主要作用于疟原虫红内期 裂殖体,经48—72小时,血液中裂殖体被杀灭,因而能控制疟疾的临床症状。【药代动力学】注射后药物在血浆中浓度较高,但在红细胞内的浓度更高,为血浆浓度的 10—20倍,而被疟原虫侵入的红细胞内药物浓度又比正常者约高25倍。氯喹与 组织蛋白结合更多,在肝、脾、肾、肺内的浓度高于血浆浓度达200—700倍, 脑组织及脊髓组织中的浓度为血浆的10—30倍。氯喹的代谢是在肝脏内进行的, 其主要代谢产物为去乙基氯喹,此物仍有抗疟作用。约10%—15%的药物以原形 经肾脏排泄,约9%—10%随粪排出,氯喹也可由乳汁中排出。 |
【药物相互作用】 | 1.本品与保泰松同用,易引起过敏性皮炎。 2.与氯丙嗪合用,易加重肝脏损害。 3.本品对神经肌肉接头有直接抑制作用,链霉素可加重此副作用。 4.洋地黄化后的患者应用后可引起心脏传导阻滞。 5.本品与肝素或青霉胺合用可增加出血机会。 |
【不良反应】 | 可有畏光、色视受损、视力下降,严重时可有失明。也可引起窦房结的抑制, 导致心律失常、体克,严重时可发生阿-斯综合征,甚至死亡。 |
【禁忌症】 | 肝、肾功能不全、心脏病患者禁用。重型多形型红斑、血卟啉病、牛皮癣及 精神病患者慎用。 |
【注意事项】 | 1.氯喹注射剂不宜作肌肉注射,尤其在儿童易引起心肌抑制。禁止作静脉推 注。 2.氯喹可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋,因此孕妇禁用。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】剂量同成人,但宜慎用静脉内给药。 【老年患者用药】老年患者应慎用静脉内给药。 【药物过量】急性氯喹中毒常是致死性的,其致死量可低至50mg(基质)/kg,迅速出现 恶心、呕吐、困倦,继之言语不清、激动、视力障碍,由于肺水肿而呼吸困难, 甚至停止,心律不齐、抽搐及昏迷。出现这些现象时应立即停药,并作对症处理, 特别是维持心肺功能。 |