| 【药理作用】 | 本品是叶酸还原型的甲酰化衍生物,系叶酸在体内的活化形式。 叶酸在小肠细胞内经二氢叶酸还原酶还原并甲基化,转变为甲基四氢叶酸,然后作为辅酶参与体内嘌呤和嘧啶核苷酸的合成及某些氨基酸的转化。甲氨喋呤可与二氢叶酸还原酶结合,阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸,从而抑制胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质的合成。本品进入体内后,通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸,可限制甲氨喋呤对正常细胞的损害程度,并能逆转甲氨喋呤对骨髓和胃肠粘膜的反应,但对已出现的甲氨喋呤所致神经毒性则无明显作用。 |
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| 【注意事项】 | 1. 初次使用本品,应在有经验医师指导下用药,并严格按照规定的剂量及用药时间执行。 2. 因本品含有钙离子,静脉注射时每分钟不得超过160mg。 3. 本品不可与5－氟尿嘧啶混合输用,因可能产生沉淀。 4. 当患者有下列情况者,本品应慎用于甲氨喋呤的“解救”治疗：酸性尿（pH<7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时,甲氨喋呤毒性较显著,且不易从体内排出,病情急需者,本品剂量要加大或延长给药时间,必要时可高剂量静脉给药。 5. 接受大剂量甲氨喋呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监测：(1)治疗前观察肌酐廓清试验；(2)甲氨喋呤大剂量用药后每12～24小时测定血浆或血清甲氨喋呤浓度,以调整本品剂量和应用时间；当甲氨喋呤浓度低于5×10－8mol/L 时,可以停止实验室监测；(3)甲氨喋呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量,用药后24小时肌酐量大于治疗前50％,指示有严重肾毒性,要慎重处理；(4)甲氨喋呤用药前及用药后每6小时应监测尿液酸碱度,要求尿液pH值在7以上,必要时用碳酸氢钠和水化治疗,在注射当天及注射后2日（每日补液量在3000ml/m2）以防肾功能不全；(5)本品与甲氨喋呤不宜同时使用,以免影响后者抗叶酸作用,一次大剂量甲氨喋呤后24～48小时再启用本品,剂量应要求血浆浓度等于或大于甲氨喋呤浓度。 6. 临床使用本品应用现配液,避免光线直接照射及热接触。 |
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