品的活性成分为盐酸伊立替康三水化合物，赋形剂包括 ：山梨糖醇，乳酸和注射用水。溶液的pH值用氢氧化钠调到3.5。 本品为抑制细胞生长的拓扑异构酶I抑制剂(L-抗肿瘤和免疫抑制剂)。伊立替康是喜树碱的半合成衍生物，能特异性抑制DNA拓扑异构酶I。它在大多数组织中被羧酸酯酶代谢为SN-38，而后者作用于提纯的拓扑异构酶I的活性比伊立替康更强，且对几种鼠和人肿瘤细胞系的细胞毒性也强于伊立替康。SN-38或伊立替康可诱导单链DNA损伤，从而阻断DNA复制叉，由此产生细胞毒性。这种细胞毒性是时间依赖性的，并特异性作用于S期。在体外实验中，并未发现伊立替康和SN-38可被P-糖蛋白MDR有效识别，且显示出对阿霉素和长春花碱耐药的细胞系仍有细胞毒作用。另外，在体内实验中，伊立替康对鼠肿瘤模型显示了广谱的抗瘤活性(PO3胰导管腺癌，MA-16/C乳腺癌，C38和C51结肠腺癌)，并有抗人异种移植肿瘤的活性(CO-4结肠腺癌，MX-1乳腺癌，St-5和SC-6胃腺癌)。伊立替康对表达P-糖蛋白MDR的肿瘤(长春新碱和阿霉素耐药的P388白血病)也有抗瘤活性。 本品除具有抗肿瘤活性外，最相关的药理学作用为抑制乙酰胆碱酯酶。 临床资料 ：临床试验在超过980例经含5-FU方案化疗失败的转移性结直肠癌患者中进行。本品的疗效在其中76例患者中得到评估，这些病人在进入试验时，病例记载5-FU方案化疗后仍出现病变进展。

关于本品与其他药物的相互作用，尚无这方面的临床研究。伊立替康与神经肌肉阻滞剂之间的相互作用不可忽视，具有抗胆碱脂酶活性的药物可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，非去极化神经肌肉阻滞剂可能被拮抗。

经765例观察发现，在使用推荐剂量350 mg/m2本品时，有一些可能与使用本品有关的不良反应。 胃肠道 ：迟发性腹泻 - 腹泻(用药24小时后发生)是本品的剂量限制性毒性反应，在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中有20%发生严重腹泻。出现第一次稀便的中位时间为滴注本品后第5天。有个别病例出现伪膜性结肠炎，其中1例已被细菌学证实(难辨梭状芽胞杆菌)。恶心与呕吐 ：使用止吐药后10%患者发生严重恶心及呕吐。其他胃肠反应 ：腹泻及/或呕吐伴随脱水症状已有报导。少于10%的患者发生与本品及/或氯苯哌酰胺治疗有关的便秘。少见发生肠梗阻报道。其他轻微反应如厌食、腹痛及粘膜炎。 血液学 ：中性粒细胞减少症是剂量限制性毒性。78.7%的患者均出现过中性粒细胞减少症，严重者(中性粒细胞计数< 500/mm3)占22.6%。在可评价的周期内，18%的患者出现中性粒细胞计数<1,000/mm3，其中7.6%中性粒细胞计数< 500/mm3。中性粒细胞减少症是可逆的和非蓄积的，到最低点的中位时间为8天，通常在第22天完全恢复正常。6.2%的患者(按周期为1.7%)出现严重中性粒细胞减少症合并发热。10.3%的患者(按周期为2.5%)出现感染 ；5.3%的患者(按周期为1.1%)出现严重中性粒细胞减少症引起的感染，2例死亡。贫血的发生率为58.7%(其中8%血红蛋白< 8 g/dL ；0.9%血红蛋白< 6.5 g/dL)。7.4%的患者(按周期为1.8%)出现血小板减少症(< 100,000/mm3)，其中0.9%血小板计数小于等于50,000/mm3，按周期为0.2%)。几乎所有患者均在第22天恢复。在上市后使用中，曾报道一例因抗血小板抗体导致外周血小板减少症的病例。 急性胆碱能综合征 ：9%的患者出现短暂、严重的急性胆碱能综合征，主要症状为 ：早发性腹泻及其他症状，例如用药后第一个24小时内发生腹痛、结膜炎、鼻炎、低血压、血管舒张、出汗、寒战、全身不适、头晕、视力障碍、瞳孔缩小、流泪及流涎增多。以上症状于阿托品治疗后消失。 其他副作用 ：早期的反应如呼吸困难、肌肉收缩、痉挛及感觉异常等均有报道。少于10%的患者出现严重乏力，其与使用本品的确切关系尚未阐明。常见脱发，为可逆的。12%的患者在无感染及严重中性粒细胞减少症的情况下出现发热。轻度皮肤反应，变态反应及注射部位的反应尽管不常见，但也有报道。 实验室检查：血清中短暂、轻至中度转氨酶、碱性磷酸酶、胆红素水平升高的发生率分别为9.2%、8.1%、1.8%(指在无进展性肝转移的患者)。7.3%的患者出现短暂的、轻至中度血清肌酐水平升高。