| 【药品名称】 |
盐酸哌唑嗪片
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| 【生产企业】 |
[还有21个药企生产该药]
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| 【功效主治】 | 高血压 |
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| 【用法用量】 | 口服，一次0.5mg~1mg，每日2~3次（首剂为0.5mg，睡前服）。逐渐按疗效调整为一 日6mg~15mg，分2~3次服，每日剂量超过20mg后，疗效不进一步增加。 |
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| 【化学成分】 | 盐酸哌唑嗪 |
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| 【性状】 | 本品为白色片 |
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| 【药理作用】 | 药理作用 1. 盐酸哌唑嗪为选择性突触后?1受体阻滞剂，是喹唑啉衍生物，本品可松弛血管平滑肌， 扩张周围血管，降低周围血管阻力，降低血压。 2. 本品扩张动脉和静脉，降低心脏前负荷与后负荷，使左心室舒张末压下降，改善心功 能，治疗心力衰竭起效快，1小时达高峰，持续6小时。 3. 本品对肾血流量与肾小球滤过率影响小，可通过阻滞膀胱颈、前列腺包膜和腺体、尿 道的?1受体减轻前列腺增生病人排尿困难。 4. 动物实验显示，大部分药物与?1酸性糖蛋白相结合，仅5%药物以游离型存在于血液中， 肺、心脏、血管等部位的浓度较高，而在脑中较低。 5. 本品不影响?2受体，降压时很少发生反射性心动过速，对心排出量影响较小，也不增 加肾素分泌。长期应用对脂质代谢无影响。 致癌、致突变及生殖毒性 大鼠使用人体最高推荐剂量（每日20mg）225倍的盐酸哌 唑嗪18个月，未发现致癌作用；在基因毒理学研究中，亦未发现盐酸哌唑嗪有致基因突变 的作用。 大鼠给以人体最高推荐剂量的225倍（75mg / kg）盐酸哌唑嗪，生殖能力下降；而以 人体最大推荐剂量的75倍（25mg/kg）给药，对生殖没有影响。犬与大鼠以每日25mg / kg 的剂量给药，为期一年，睾丸出现萎缩及坏死；而以每日10mg / kg（人体最高推荐剂量的 30倍）给药，未发现上述变化。105例长期服用盐酸哌唑嗪的患者监测17－酮类固醇的分 泌，未发现有异常变化；27例服药长达51个月的患者亦未发现药物引起精子形态学改变。 对妊娠大鼠、兔及猴子分别以人体最高推荐剂量的225倍或12倍给药时，未发现胎 儿出现外观、内脏及骨骼异常。【药代动力学】本品口服吸收完全，生物利用度50%~85%，血浆蛋白结合率高达97%。本品口服后2小 时起降压作用，血药浓度达峰时间为1~3小时，T1/2为2~3小时，心力衰竭时T1/2延长达 6~8小时。持续作用10小时。本品主要通过去甲基化和共价键结合形式在肝内代谢，随胆 汁与粪便排泄，尿中仅占6%~10%。5%~11%以原形排出，其余以代谢物排出。心力衰竭时， 清除率比正常为慢，不能被透析清除。 |
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| 【药物相互作用】 | 1. 与钙拮抗药同用，降压作用加强，剂量须适当调整。与其它降压药或利尿药同用，也须 同样注意。 2. 与噻嗪类利尿药或β阻滞药合用，使降压作用加强而水钠潴留可能减轻，合用时应调节 剂量以求每一种药物的最小有效剂量。 3. 与非甾体类抗炎镇痛药同用，尤其与吲哚美辛同用，可使本品的 降压作用减弱。 4. 与拟交感类药物同用，本品的降压作用减弱。 5. 本药与以下药物合用时无不良副作用发生：地高辛；胰岛素；磺脲类降糖药：包括降糖 灵、甲磺丁脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲；镇静剂：包括利眠宁、安定；丙磺舒；抗心律失 常药：包括普鲁卡因胺、氨酰心安、奎尼丁；止痛、退热及抗炎药：包括丙氧芬、阿斯 匹林、消炎痛、保泰松。 |
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| 【不良反应】 | 1. 本品可引起晕厥，大多数由体位性低血压引起，偶发生在心室率为100~160次/分的情 况下，通常在首次给药后30~90分钟或与其它降压药合用时出现。低钠饮食与合用?受 体阻滞剂的患者较易发生。如果将首次剂量改为0.5mg，临睡前服用，可防止或减轻这 种不良反应；在给本药前一天停止使用利尿药，也可减轻“首次现象”。 这种副作用 有自限性，多数情况下不会再发生。 2. 眩晕和嗜睡可发生在首次服药后，在首次服药或加量后第一日应避免驾车和危险的工 作。目眩可发生于体位由卧位变为立位时，缓慢起床可避 |
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| 【禁忌症】 | |
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| 【注意事项】 | 1. 剂量必须按个体化原则，以降低血压反应为准。 2. 与其它抗高血压药合用时，降压作用加强，较易产生低血压，而水钠潴留可能减轻。合 用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。为避免这些副作用的产生可将盐酸哌 唑嗪减为1~2mg，每日3次。 3. 首次给药及以后加大剂量时，均建议在卧床时给药，不做快速起 立动作，以免发生体位性低血压反应。 4. 肾功能不全时应减小剂量，起始剂量1mg，每日2次为宜。肝病患者也相应减小剂量。 5. 在治疗心力衰竭时可以出现耐药性，早期是由于降压后反射性交 感兴奋，后期是由于水钠潴留。前者可暂停给药或增加剂量，后者则宜暂停给药，改用 其他血管扩张药。【孕妇及哺乳期妇女用药】对44例妊娠期高血压患者以?阻滞剂及盐酸哌唑嗪控制血压（持续治疗时间14周），未 发现与药物相关的胎儿畸形及其它副作用。在盐酸哌唑嗪的使用中，尚未发现对胎儿及新 生儿有异常影响的报道。相关研究结果表明，盐酸哌唑嗪可以单独或与其它药物联合应用 来控制妊娠期严重高血压。对哺乳期妇女未见不良反应。【儿童用药】7岁以下每次0.25mg，每日2~3次；7~12岁每次0.5mg，每日2~3次，按疗效调整剂量。【老年患者用药】1. 老年人对本品的降压作用敏感，应加注意。 2. 本品有使老年人发生体温过低的可能性。 3. 老年人肾功能降低时剂量需减小。【药物过量】本品过量发生低血压，甚至循环衰竭时，可让病人保持卧位促使血压和心率恢复正常。 若无效则须补充血容量，必要时给予血管收缩药。治疗中应注意肾功能变化。本品不易经 透析排出。 |
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