| 【药品名称】 |
酒石酸美托洛尔片
|
|---|
| 【生产企业】 |
[还有15个药企生产该药]
|
|---|
| 【功效主治】 | 用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、 甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有 经验的医师指导下使用。 |
|---|
| 【用法用量】 | 治疗高血压100～200mg/次，一日2次，在血液动力学稳定后立即使用。 急性心肌梗死 主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓 的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。 在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死 亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/次(2分钟内)，每5分钟一次， 共3次10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48 小时，然后口服50～100mg/次，一日2次。 不稳定性心绞痛 也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。 急性心肌梗死发生心房纤颤时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔，其方法同上。 心肌梗死后若无禁忌证应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心性死亡率， 包括猝死。一般50～100mg/次，一日2次。 在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般 25～50mg/次，一日2～3次，或100mg /次，一日2次。 心力衰竭 应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心衰的治疗基础上使用本药。起初 6.25mg/次，一日2～3次，以后视临床情况每数日至一周增加6.25～12.5mg/次，一 日2～3次，最大剂量可用至50～100mg/次，一日2次。 最大剂量不应超过300～400mg/天。 |
|---|
| 【化学成分】 | 酒石酸美托洛尔 |
|---|
| 【性状】 | 本品为白色片。 |
|---|
| 【药理作用】 | 药理： 本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。 它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断β- 受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对β1 -受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛 尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与 普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与 PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影 响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。 毒理： 本品无致突变作用；对胎儿无影响。大鼠服用本品800mg/天，共2年未发现良 性及恶性赘生物。【药代动力学】口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25%～ 60%，故生物利用度（F）仅为40%～75%。食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时 的一倍。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时，最大作用时间为1～2小时。血压 的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。血浆蛋白结合 率约12%，可透过血脑屏障和胎盘，美托洛尔口服200mg/日，脑中浓度为1.5μg/g。 也可从乳汁分泌。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔，其在体内的代谢受遗传因 素的影响。快代谢型者的半衰期（t1/2）为3～4小时；慢代谢型者的半衰期（t1/2） 可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。 在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(〈5%〉为原形物。不能经透析 排出。 |
|---|
| 【药物相互作用】 | 与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度；与利血平合用 可增强本品作用，需注意低血压与心动过速。 |
|---|
| 【不良反应】 | 1. 心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致 的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象， 2. 因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占 10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 3. 消化系统：恶心、胃痛、便秘 |
|---|
| 【禁忌症】 | 低血压、显著心动过缓(心率 |
|---|
| 【注意事项】 | 1. 普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻滞药的这 一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞 作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过 程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受 体阻断药。 2. 长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至 少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗 死或室性心动过速。 3. 大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对反射性交 感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺 素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药，如有可能应在 麻醉前48小时停用。 4. 用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。 5. 低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。 6. 慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔，如需使用以小剂量为 宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β2受 体激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。 7. 对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和（或）利尿剂治疗的基础上使用美 托洛尔，具体用法参见 (用法用量)。 8. 不宜与维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。 9. 在治疗Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。 【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起各种胎儿问题，包括胎儿发育迟缓。β-受体阻 滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不 宜使用。 【药物过量】过量可导致显著的低血压和心动过缓，这时可以先静脉注射1～2mg阿托品，之 后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。 若静脉注射β-受体阻滞剂导致严重副反应如房室传导阻滞，严重心动过缓或低 血压时，可以通过β-受体激动剂异丙肾上腺素1～5μg/分钟迅速纠正。 |
|---|
