| 【药品名称】 |
利血平注射液
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| 【生产企业】 |
[还有7个药企生产该药]
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| 【功效主治】 | 高血压危象（不推荐为一线用药）。 |
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| 【用法用量】 | 初始肌肉注射0.5-1mg，以后按需要每4-6小时肌注0.4-0.6mg。 |
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| 【化学成分】 | 利血平 |
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| 【性状】 | 本品为微黄绿色带淡光的澄明液体 |
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| 【药理作用】 | 药理 1. 利血平是肾上腺素能神经元阻断性抗高血压药。 2. 本品通过耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和 5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。降压作用主要通过减少 心输出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射实现。减慢心率的作用对正常心率者不 明显，但对于窦性心动过速者则明显。 3. 利血平作用于下丘脑部位产生镇静作用，但无致嗜睡和麻醉作用，不改变睡眠时脑 电图，可缓解高血压病人焦虑、紧张和头痛。 4. 实验动物给予低于临床剂量的利血平后，即出现瞳孔缩小、眼睑松弛和下垂、体温 过低、胃肠道活动加快等症状。人的治疗应用剂量范围内，仅有胃肠道活动增加的表现。 毒理 致突变实验 体外微生物回复突变试验显示，利血平1-5000mcg 对S. typhimurium 的四个菌株没有致突变作用， 0.3-10mg不引起小鼠成纤维细胞的转化。利血平使培养的小 鼠乳腺癌细胞出现了一些染色体畸变，但实验结果仍属于阴性；利血平对培养的人类外周 白细胞无染色体畸变作用，但有丝分裂象增加。一项研究报道某种利血平制剂在10mg/kg 以内引起小鼠染色体畸变和显性致死突变；但另一项研究显示小鼠腹腔给药0.92-4.6mg/kg， 未出现显性致死突变。 致畸试验 利血平可通过豚鼠的胎盘屏障并消耗胎鼠儿茶酚胺贮存。两项小型实验显示， 大鼠口服利血平0.25mg/kg（相当于临床最大剂量的35倍）不影响生育；生殖研究显示， 大鼠怀孕早期肌肉注射或腹腔给予利血平1-2mg/kg（相当于临床最大剂量的125-250倍） 有致畸作用，产生各种胎儿异常如无眼畸形、无中轴骨骼、肾盂积水等。 在兔子妊娠早期或晚期给予利血平0.04mg/kg（10倍于临床最大剂量）即可中止妊娠。 致癌实验 对啮齿动物的实验显示利血平是一种动物致癌物质。将利血平以5-10ppm 的浓度（100-300倍于临床常用剂量）放在食物中喂养动物，为期两年，导致雌性小鼠乳房 纤维腺瘤、雄性小鼠精囊恶性肿瘤、雄性大鼠肾上腺髓质恶性肿瘤的发生率增加。乳腺肿 瘤可能与利血平引起泌乳刺激素水平升高有关，因为其它数种有促泌乳刺激素作用的药物 均涉及啮齿动物乳腺肿瘤发生率增加。【药代动力学】肌肉注射利血平4小时后降压作用达高峰，持续10小时；静脉推注后1小时起降压作用。 代谢缓慢，停药后作用可持续1-6周，分布相半衰期（t1/2?）和消除相半衰期（t1/2?）分别 为4.5小时和45-168小时，严重肾功能衰竭（无尿）者可达87-323小时。利血平在肝脏通 过水解反应代谢，并缓慢经粪便和尿液排出体外。 |
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| 【药物相互作用】 | 1. 与乙醇或中枢神经抑制剂合用可加重中枢抑制作用； 2. 与其它降压药或利尿药合用可加强降压作用，需进行剂量调整；与β阻滞剂合用可 使后者作用增强； 3. 与洋地黄或奎尼丁合用，大剂量时可引起心律失常； 4. 与左旋多巴合用可使多巴胺耗竭，导致帕金森氏症； 5. 与间接性拟肾上腺素药如麻黄碱、苯丙胺等合用，可使儿茶酚胺贮存耗竭，抑制拟 肾上腺素药的作用； 6. 与直接性拟肾上腺素药如肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、间羟胺、去氧 肾上腺素等合用，可使之作用延长； 7. 与三环类抗抑郁药合用，利血平和抗抑郁药作用均减弱； 8. 巴比妥类可加强利血平的中枢镇静作用。 |
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| 【不良反应】 | ①常见的不良反应有：倦怠、晕厥、头痛、阳痿、性欲减退、乏力、精神抑郁、注意力 不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。 ②较少见的有柏油样黑色大便、呕血、腹痛、心律失常、室性期前收缩、心动过缓、 支气管痉挛、手指强硬颤动等。 ③停药后仍可以出现的中枢或心血管反应有眩晕、倦怠、晕倒、阳痿、性欲减退、心动 过缓、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。精神 抑郁的发生较隐袭，可致自杀，且可出现于停药后数月。 |
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| 【禁忌症】 | 抑郁症，尤其是有自杀倾向的抑郁症。 |
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| 【注意事项】 | 1. 对罗芙木制剂过敏者对本品过敏。 2. 利血平可以增加胃酸分泌和胃肠动力，慎用于有胃溃疡、溃疡性结肠炎或胃肠 功能失调等病史者。 3. 利血平慎用于胆结石患者以防发生胆绞痛，慎用于过敏患者以防发生支气管哮 喘。 4. 利血平慎用于体弱和老年患者、肾功能不全、帕金森氏症、癫痫、心律失常和 心肌梗塞。 5. 利血平可能导致低血压，包括体位性低血压。 6. 治疗期间，可能发生焦虑、抑郁以及精神病。在服药剂量不大于0.25mg/日时， 少见抑郁症发生；若之前就有抑郁症，用药可加重病症。一旦有抑郁症状立即停药； 有抑郁症史的病人用药需非常慎重，并警惕自杀的可能性。 7. 当两种或两种以上抗高血压药合用时，需减少每种药物的用量以防止血压过度 下降，这对有冠心病的高血压病人尤为重要。 8. 正在服用利血平的患者不能同时进行电休克治疗，小的惊厥性电休克剂量即可 引起严重的甚至是致命的反应。停用利血平至少7天后方可开始电休克治疗。 9. 需周期性检查血电解质以防电解质失衡。 10. 麻醉期间用利血平可能加重中枢镇静，导致严重低血压和心动过缓。必须告诉 麻醉师，事先给予阿托品防止心动过缓，用肾上腺素纠正低血压。 11. 利血平对化验的影响：以改良的Glenn-Nelson法或Holtroff Koch改良的 Zimmerman 反应作尿类固醇测定，可致结果假性低值；使血清催乳素浓度升高；短期 大量注射使尿中儿茶酚胺排出增多，长期使用则减少；肌肉注射后尿中香草杏仁酸最 初排出增加40%，第二天减少，长期给药排出锐减。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘屏障，导致新生儿呼吸系统抑制、鼻充血、紫绀、厌食、嗜睡、心动 过缓、新生儿紧抱反射受到抑制等。本品不可用于孕妇。 本品可通过乳汁分泌。哺乳妇女慎用。【老年患者用药】根据情况减量慎用。【药物过量】药物过量导致呼吸抑制、昏迷、低血压、抽搐和体温过低。利血平不能通过透析排除。 严重低血压者置于卧位，双脚上抬，并慎重给予直接性拟肾上腺素升压药；呼吸抑制者予 以吸氧和人工呼吸；纠正脱水、电解质失衡、肝昏迷和低血压。由于利血平作用持续较长， 病人需至少观察72小时。 |
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