| 【药品名称】 |
氨甲环酸注射液
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| 【生产企业】 |
[还有49个药企生产该药]
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| 【功效主治】 | 1.本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致 的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态，在未肝素化前，一般 不用本品。 2.用于前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活 物脏器的外伤或手术出血。 3.用作组织型纤溶酶原激活物(t-PA)、链激酶及尿激酶的拮抗物。 4.用于人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血，以及 病理性宫腔内局部纤溶性增高的月经过多症。 5.用于中枢神经病变轻症出血，如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血，应用 本品止血优于其它抗纤溶药，但必须注意并发脑水肿或脑梗塞的危险性，至于重 症有手术指征患者，本品仅可作辅助用药。 6.用于治疗遗传性血管神经性水肿，可减少其发作次数和严重程度。 7.血友病患者发生活动性出血，可联合应用本药。 8.用于防止或减轻因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的 出血。 |
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| 【用法用量】 | 静脉注射或滴注：一次0.25～0.5g，一日0.75～2g。静脉注射液以25%葡萄 糖液稀释，静脉滴注液以5%～10%葡萄糖液稀释。为防止手术前后出血，可参 考上述剂量。治疗原发性纤维蛋白溶解所致出血时，剂量可酌情加大。 |
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| 【化学成分】 | 氨甲环酸 |
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| 【性状】 | |
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| 【药理作用】 | 血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物，如抗纤溶酶素(antiplasmin)等。 正常情况时，血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍，所以不致发生纤溶性出血。 但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等)所激活而 形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶，在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的精 氨酸和赖氨酸肽链，形成纤维蛋白降解产物，并引起凝血块溶解出血。纤溶酶原 通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上，赖氨酸则可 以竞争性地阻抑这种吸附作用，减少纤溶酶原的吸附率，从而减少纤溶酶原的激 活程度，以减少出血。本品的化学结构与赖氨酸(1,5-二氨基己酸)相似，因此也 能竞争性阻抑纤溶酶原在纤维蛋白上吸附，从而防止其激活，保护纤维蛋白不被 纤溶酶所降解和溶解，最终达到止血效果。本品尚能直接抑制纤溶酶活力，减少 纤溶酶激活补体的作用，从而达到防止遗传性血管神经性水肿的发生。【药代动力学】按体重静脉注射15mg/kg，1小时后血药浓度可达20μg/mL；4小时后血药 浓度为5μg/mL。本品能透过血-脑脊液屏障，脑脊液内药物浓度可达有效药物 浓度水平(1μg/mL)，可使脑脊液中纤维蛋白降解产物降低到给药前的50%左右。 如按体重静脉注射10mg/kg，则血清抗纤溶活力可维持7～8小时，组织内可维 持17小时。静注量的90%于24小时内经肾排出。本品可随乳汁分泌，其量约为 母体血药浓度的1%。 |
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| 【药物相互作用】 | 口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂与本品合用，有增加血栓形成 的危险。 |
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| 【不良反应】 | 本品不良反应较6-氨基己酸为少。 1.偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血。 2.可有腹泻、恶心及呕吐。 3.较少见的有经期不适(经期血液凝固所致)。 4.由于本品可进入脑脊液，注射后可有视力模糊、头痛、头晕、疲乏等中枢 神经系统症状，特别与注射速度有关，但很少见。 |
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| 【禁忌症】 | |
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| 【注意事项】 | 1.慎用： (1)对于有血栓形成倾向者(如急性心肌梗死)慎用。 (2)由于本品可导致继发性肾盂肾炎和输尿管凝血块阻塞，故血友病或肾盂 实质病变发生大量血尿时要慎用。 2.本品与其它凝血因子(如因子Ⅸ)等合用，应警惕血栓形成。一般认为在凝 血因子使用后8小时再用本品较为妥当。 3.本品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血，以防进 一步血栓形成，影响脏器功能，特别是急性肾功能衰竭时。如有必要，应在肝素 化的基础上才应用本品。 4.宫内死胎所致的低纤维蛋白原血症出血，肝素治疗较本品安全。 5.慢性肾功能不全时，本品用量应酌减，因给药后尿液中药物浓度常较高。 6.治疗前列腺手术出血时，本品用量也应减少。 7.本品与青霉素或输注血液有配伍禁忌。 8.必须持续应用本品较久者，应作眼科检查监护(例如视力测验、视觉、视野 和眼底)。 【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。 |
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