| 【药品名称】 |
氟胞嘧啶注射液
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| 【生产企业】 |
[还有5个药企生产该药]
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| 【功效主治】 | 用于念珠菌属心内膜炎、隐球菌属脑膜炎、念珠菌属或隐 球菌属真菌败血症、肺部感染和尿路感染。 |
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| 【用法用量】 | 静脉滴注 一日0.1～0.15g/kg，分2～3次给药，静滴 速度4～10ml/分。 |
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| 【化学成分】 | 氟胞嘧啶 |
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| 【性状】 | 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 |
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| 【药理作用】 | 本品为抗真菌药。对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌等 具有较高抗菌活性。对着色真菌、少数曲霉属有一定抗菌活性， 对其他真菌的抗菌作用均差。 本品为抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。其作用机制在于药 物通过真菌细胞的渗透酶系统进入细胞内，转化为氟尿嘧啶。 替代尿嘧啶进入真菌的脱氧核糖核酸中，从而阻断核酸的合 成。真菌对本品易产生耐药性，在较长疗程中即可发现真菌耐 药现象。【药代动力学】静脉注射本品2g的血药峰浓度(Cmax)约为50mg/L，血清 蛋白结合率为2.9～4%，表观分布容积(Vd)为0.78± 0.13L/kg。药物广泛分布于肝、肾、心、脾、肺组织中，其浓 度大于或等于同期血药浓度，炎性脑脊液中药物浓度可达同期 血药浓度的50-100%。本品亦可进入感染的腹腔、关节腔及房 水中。血消除半衰期(t1/2?)为3～6小时，肾功能不全患者可明 显延长，无尿患者半衰期(t1/2)可达85小时。本品经肾小球滤 过排泄，约90%以上的药物以原型自尿中排出。本品可经血液 透析排出体外。 |
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| 【药物相互作用】 | 1.阿糖胞苷可通过竞争抑制灭活本品的抗真菌活性。 2.本品与两性霉素B具协同作用，两性霉素B亦可增强本 品的毒性，此与两性霉素B可使细胞摄入药物量增加以及肾排 泄受损有关。 3.同时应用骨髓抑制药物可增加毒性反应，尤其是造血系 统的不良反应。 |
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| 【不良反应】 | 1.本品可致恶心、呕吐、厌食、腹痛、腹泻等胃肠道反应。 2.皮疹、嗜酸性粒细胞增多等变态反应。 3.肝毒性反应可发生，一般表现为血清氨基转移酶一过性 升高，偶见血清胆红素升高，肝肿大者甚为少见。 4.可致白细胞或血小板减少，偶可发生全血细胞减少，骨 髓抑制和再生障碍性贫血。合用两性霉素B者较单用本品为多 见，此不良反应的发生与血药浓度过高有关。 5.偶可发生暂时性神经精神异常，表现为精神错乱、幻觉、 定向力障碍和头痛、头晕等。 |
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| 【禁忌症】 | 严重肾功能不全及对本品过敏患者禁用。 |
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| 【注意事项】 | 1.单用本品在短期内可产生真菌对本品的耐药菌株。治疗 播散性真菌病时通常与两性霉素B联合应用。 2.下列情况应慎用： (1)骨髓抑制、血液系统疾病、或同时接受骨髓抑制药物。 (2)肝功能损害。 (3)肾功能损害，尤其是与两性霉素B或其他肾毒性药物 同用时。 3.肾功能减退者需减量用药，并根据血药浓度测定结果调 整剂量。 4.用药期间应进行下列检查： (1)造血功能，需定期检查周围血象。 (2)肝功能，定期检查血清氨基转移酶、碱性磷酸酶和血 胆红素等。 (3)肾功能，定期检查尿常规、血肌酐和尿素氮。 (4)肾功能减退者需监测血药浓度，峰浓度(Cmax)不宜超 过80mg/L，以40～60mg/L为宜。 5.定期进行血液透析治疗的患者，每次透析后应补给 37.5mg/kg的一次剂量。腹膜透析者每日补给0.5～1.0g。【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验有致畸作用。人类中虽未发生，但因本品在体内 可转变为氟尿嘧啶，对孕妇必须权衡利弊，慎重应用。 本品是否经人乳分泌缺乏资料。由于许多药物经乳汁分 泌，加之本品对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应，哺乳期 妇女不宜使用或于使用时停止哺乳。【儿童用药】儿童使用本品的安全性及有效性尚缺乏资料，因此儿童不 宜使用。【老年患者用药】老年患者肾功能减退，需减量应用。【药物过量】药物过量时应予以洗胃、催吐、补充液体加速排泄。必要 时予以血液透析。 |
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