| 【药品名称】 |
盐酸纳美芬注射液
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| 【生产企业】 |
[还有4个药企生产该药]
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| 【功效主治】 | 纳美芬用于完全或部分逆转阿片类物质效应,包括由天然的或合成的阿片类物质引起的呼吸抑制。 |
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| 【用法用量】 | 纳美芬注射液一般为静注,也可肌注或皮下注射。 一般原则 本品可通过剂量滴定逆转不期望的阿片类作用。因为不期望逆转痛觉缺失而引起危害或产生撤药反应,一旦达到了足够的逆转效果,就不应继续用药。 逆转术后阿片类药物抑制的推荐剂量： 使用100?g/ml的剂量浓度,见表1的初始剂量。 术后使用纳美芬治疗的目的是为了逆转阿片类药物过度的抑制作用,而不是引起完全的逆转和急性疼痛。初始剂量为0.25?g/kg,2～5min后可增加剂量0.25?g/kg,当达到了预期的阿片类药物逆转作用后立即停药。累计剂量大于1.0?g/kg不会增加疗效。 表1：逆转术后阿片类药物的抑制作用 体重 纳美芬使用的ml（100μg/ml的浓度） 50kg 0.125 60kg 0.150 70kg 0.175 80kg 0.200 90kg 0.225 100kg 0.250 对已知的心血管高危患者用药时,应将本品与氯化钠注射液或无菌注射用水按1：1的比例稀释,并使用0.1?g/kg作为初始剂量和增加剂量。 对阿片类药物耐受或产生躯体依赖的患者： 纳美芬对阿片类药物耐受或躯体依赖的患者能引起急性戒断症状。在初次或持续用药时应密切观察这些患者是否出现戒断症状。至少应在2~5分钟后再次用药,以增加剂量达到最大疗效。 重复给药： 如果复发呼吸抑制,应再增加剂量来达到临床治疗效果,增加剂量时应避免过度逆转。 |
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| 【性状】 | 注射剂 |
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| 【药理作用】 | 纳美芬为阿片受体拮抗剂,是纳曲酮的6-亚甲基类似物。纳美芬能抑制或逆转阿片药物的呼吸抑制、镇静和低血压作用。纳美芬无阿片激动活性。不产生呼吸抑制、致幻效应或瞳孔缩小。在无阿片激动剂存在时给予纳美芬未见药理学作用。 |
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| 【不良反应】 | 对健康用药者,即使剂量达到推荐剂量的15倍或15倍以上,纳美芬的耐受性都很好,没有出现严重的不良发应。对少数患者,当本品的剂量超过推荐剂量时,纳 美芬产生的症状显示出对内源性阿片类药物（例如以前报道的其它麻醉拮抗剂）作用的逆转。这些症状（恶心、寒战、肌痛、烦躁不安、腹部痉挛和关节痛）常为一 过性的且发生率低。 对术后或阿片类药物过量患者使用临床推荐剂量后出现预期的阿片类戒断症状,后来发现这些患者都使用过阿片类药物。使用纳美芬出现的戒断症状与使用其它阿片 类拮抗剂出现的类似,术后低剂量用药出现的戒断症状是一过性的,对药物过量患者大剂量用药后出现的戒断症状持续时间长。 据报道术后使用纳美芬与使用生物等效剂量的纳洛酮出现心动过速和恶心的频率是相同的。当用药剂量只能部分逆转阿片类作用时这两种不良反应的发生率低,随着 剂量的增加其发生率也随之增加。因此,推荐剂量为术后使用时不超过1.0?g/kg、治疗阿片类药物过量时不超过1.5mg/70kg。根据国外临床试验 文献,对纳美芬常见不良反应列表如下 发生率不超过1%的常见不良反应（所有患者、所用临床病例） 不良发应 纳美芬（1127例） 纳洛酮（369例） 安慰剂（77例） 恶心 18% 18% 6% 呕吐 9% 7% 4% 心动过速 5% 8% - 高血压 5% 7% - 术后痛 4% 4% N/A 发烧 3% 4% - 头晕 3% 4% 1% 头痛 1% 1% 4% 寒战 1% 1% - 低血压 1% 1% - 血管扩张 1% 1% - 发生率低于1%的不良反应 心血管系统：心动过缓、心律失常 消化道：腹泻、口干 神经系统：嗜睡、神经衰弱、激动、神经过敏、震颤、意识错乱、戒断症状、肌痉挛 呼吸道：咽炎 皮肤：瘙痒 泌尿道：尿潴留 在本品的使用剂量超过推荐剂量时,不良反应发生率增高。 实验室结果：据报道对术后用药患者进行的研究中,CPK值一过性增高,发生率为0.5%。研究认为该值的增高与手术有关而与纳美芬的使用无关。使用纳美芬 或纳洛酮的患者中有0.3%出现AST增高。还不知道该发现是否具有临床意义。在临床试验中未观察到纳美芬或纳洛酮引起的肝炎或肝损伤。 |
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| 【禁忌症】 | 纳美芬禁用于药物过敏患者。 |
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| 【注意事项】 | 1、紧急使用纳美芬注射液 本品与其他同类药一样,不是治疗通气衰竭的主要手段。在大部分紧急情况下,应首先建立人工气道、辅助通气、给氧和建立循环通道。 2、复发呼吸抑制的危险 长期使用阿片类药物[如美沙酮和左-a-醋美沙朵（LAAM）]可能延长呼吸抑制。因为受到麻醉剂、神经肌肉抑制剂和其他药物的作用影响,术后和药物过量 后出现的呼吸抑制都很复杂。同时,纳美芬的作用时间较纳洛酮长,应提醒医生注意可能出现呼吸抑制的复发,即使在最初时用了足够的纳美芬治疗后也用注意。使 用纳美芬治疗的患者应持续观察,直到医生认为患者复发呼吸抑制的发生率很低时。 3、麻醉拮抗剂对心血管的危险 据报道,肺水肿、心血管异常、低血压、高血压、室性心动过速和室性纤颤与在术后和紧急情况下使用阿片类抑制剂有关。在多数病例中,这些反应都是阿片类药物作用突然逆转引起的。 虽然纳美芬可安全地用于心脏病史的患者,但对于心血管高危患者或使用了可能有心脏毒性药物的患者应慎用该类药物。 4、戒断反应的危险 纳美芬像其他阿片类拮抗剂一样,会出现急性戒断反应症状,因此,在阿片类药物出现躯体依赖或手术中使用了大剂量的阿片类药物的患者用药时应格外谨慎。在术后草率或过量使用阿片类药物拮抗剂会引起高血压、心动过速,并增加处于心血管系统并发症高危状态患者的死亡率。 5、对丁丙诺啡不完全的逆转作用 临床前试验证实10mg/kg（人最大推荐剂量的437倍）纳美芬在动物模型中对丁丙诺啡能产生不完全的逆转作用。这是由于丁丙诺啡对阿片受体亲和力强, 被置换的速度慢,因此纳美芬不能完全逆转丁丙诺啡的呼吸抑制作用。 |
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