| 【药品名称】 |
甲氧苄啶片
|
|---|
| 【生产企业】 |
[还有173个药企生产该药]
|
|---|
| 【功效主治】 | 本品可用于对其呈现敏感的大肠埃希菌、奇异变形杆 菌、肺炎克雷伯菌和某些肠杆菌属和腐生葡萄球菌等细菌所 致的急性单纯性下尿路感染初发病例。本品对铜绿假单胞菌 感染无效。目前本品很少单用，一般均与磺胺药，如磺胺甲 唑或磺胺嘧啶联合用药。 |
|---|
| 【用法用量】 | 治疗急性单纯性尿路感染 成人常用量 口服 一次 0.lg，每12小时1次或一次0.2g，一日1次，疗程7～10 日。 肾功能损害成人患者需减量应用。肌酐清除率 >30ml/min(0.5ml/s)时仍用成人常用量；肌酐清除率为15～ 30ml/min（0.25～0.5ml/s)时,每12小时服50mg；肌酐清除 率 |
|---|
| 【化学成分】 | 甲氧苄啶 |
|---|
| 【性状】 | 本品为白色片 |
|---|
| 【药理作用】 | 甲氧苄啶(TMP)属抑菌剂，为亲脂性弱碱，化学结构属 乙胺嘧啶类。其对大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、 沙门菌属、志贺菌属均具有抗菌活性，对肺炎链球菌、淋病 奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明显，对铜绿假单胞菌 无作用。 本品作用机制为干扰细菌的叶酸代谢。主要为选择性抑 制细菌的二氢叶酸还原酶的活性，使二氢叶酸不能还原为四 氢叶酸，而合成叶酸是核酸生物合成的主要组成部分，因此 本品阻止了细菌核酸和蛋白质的合成，且本品与细菌的二氢 叶酸还原酶的结合较之对哺乳类动物酶的结合紧密5万～6 万倍。 本品与磺胺药合用可使细菌的叶酸合成代谢遭到双重 阻断，有协同作用，使磺胺药抗菌活性增强，并可使抑菌作 用转为杀菌作用，减少耐药菌株产生。【药代动力学】本品口服后吸收完全，约可吸收给药量的90％以上，血 药峰浓度(Cmax)在给药后l～4小时到达，口服0.1g后高峰 血药浓度约为lmg／L。 本品吸收后广泛分布至组织和体液， 在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌 物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。本品 可穿过血-脑脊液屏障，脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血 药浓度的30%～50%,炎症时可达50%～l00％。TMP亦可穿过 血胎盘屏障,胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。乳汁 中本品浓度接近或高于血药浓度。房水中药物浓度约为血药 浓度的1/3。本品表观分布容积为1.3～1.8L/kg；蛋白结合 率为3O％～46％；血消除半衰期(t1/2?)为8～10小时，无尿 时可达20～50小时。TMP主要自肾小球滤过，肾小管分泌排 出，24小时约可排出给药量的50％～60％，其中80％～90 ％以药物原形排出，而其余部分以代谢物形式排出。平均尿 药浓度为90～l00mg／L，尿中高峰浓度约为200mg/L。在酸 性尿中本品自尿排泄增加，碱性尿中排出减少。本品少量自 胆汁及粪便中(约为给药量的4％)排出。 |
|---|
| 【药物相互作用】 | 1.骨髓抑制剂与本品合用时发生白细胞、血小板减少的 机会增多。 2.氨苯砜与本品合用时，两者血药浓度均可升高，氨苯 砜浓度的升高可使不良反应增多且加重，尤其是高铁血红蛋 白血症的发生。 3.本品不宜与抗肿瘤药、2，4-二氨基嘧啶类药物同时 应用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本 品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。 4.与利福平合用时可明显增加本品清除，血清半衰期缩 短。 5.与环孢素合用可增加肾毒性。 6.本品可干扰苯妥英的肝内代谢，增加苯妥英的T1/2达 50%，并使其清除率降低30％。 7.与普鲁卡因胺合用时可减少普鲁卡因胺的肾清除,致 普鲁卡因胺及其代谢物NAPA的血浓度增高。 8.与华法林合用时可抑制该药的代谢而增强其抗凝作 用。 |
|---|
| 【不良反应】 | 1.由于本品对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反 应，可出现白细胞减少，血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。 一般白细胞及血小板减少系轻度，及时停药可望恢复，也可 加用叶酸制剂。 2.过敏反应：可发生瘙痒、皮疹，偶可呈严重的渗出性 多形红斑。 3.恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，一般症状轻微。 4.偶可发生无菌性脑膜炎，有头痛、颈项强直、恶心等 表现。 |
|---|
| 【禁忌症】 | 1.新生儿、早产儿禁用。 2.严重肝肾疾病、血液病患者（如白细胞减少、血小板 减少、紫癜症等）及对本品过敏者禁用。 |
|---|
| 【注意事项】 | 1.下列情况应慎用：肝功能损害；由于叶酸缺乏的巨幼 红细胞性贫血或其他血液系统疾病；肾功能损害。 2.用药期间应定期进行周围血象检查，在疗程长、服用 剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药者易出现叶酸缺乏 症，如周围血象中白细胞或血小板等已有明显减少则需停用 本品。 3.本品可空腹服用，如有胃肠道刺激症状时也可与食物 同服。 4.如因服用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制 剂，后者并不干扰本品的抗菌活性，因细菌并不能利用已合 成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生，应即停用本品，并给予 叶酸3～6mg肌注，每日1次，使用3日或根据需要用药至 造血功能恢复正常，对长期、过量使用本品者可给予高剂量 叶酸并延长疗程。 5.在无尿患者，本品的半衰期可自l0小时左右延长至 20～50小时。本品可经血液透析清除，故在透析后需补给维 持量的全量；腹膜透析对本品自血中清除无影响。 6.若与磺胺甲唑（SMZ）合用，两者的剂量比为1∶5 （TMP∶SMZ）为好。【孕妇及哺乳期妇女用药】1.本品可穿过血胎盘屏障，虽然在人类应用中尚未证实 有致畸作用，但由于本品对大鼠、兔有致畸作用，其作用机 制为干扰叶酸代谢，在胎儿循环及羊水中药物浓度接近母体 血药浓度，因此本品在妊娠期间应用必须权衡利弊后决定是 否用药。 2.本品可分泌至乳汁中，其浓度较高，且药物有可能干 扰哺乳婴儿的叶酸代谢，因此虽然在人类中尚未证实其问题 存在，但本品在乳母的应用必须权衡利弊后决定是否用药。【儿童用药】2个月以下婴儿不宜应用本品。【老年患者用药】老年患者应用本品易出现叶酸缺乏症，用药量应酌减。【药物过量】过量服用本品会出现恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、 神智不清、骨髓抑制等。逾量的处理： (1)洗胃。 (2)同时给尿液酸化药促进本品排泄。 (3)支持疗法。 (4)血液透析。 长期服用本品会引起骨髓抑制，造成血小板、白细胞的 减少和巨幼红细胞性贫血。当出现骨髓抑制症状时，患者应 立即停药同时每天肌内注射甲酰四氢叶酸5～15mg，直至造 血功能恢复正常。 |
|---|
