| 【药品名称】 |
富马酸伊布利特注射液
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| 【生产企业】 |
[还有4个药企生产该药]
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| 【功效主治】 | 本品适用于近期发作的房颤或房扑逆转成窦性心律 |
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| 【用法用量】 | 在下列情况应该立即停止使用本品：原心律失常消失；出现连续性或间歇性室性心动过速; QT 或 QTc明显延长。 |
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| 【化学成分】 | 富马酸伊布利特 化学名称：(±) -N-[4-(4-乙基庚基氨基)-1-羟丁基]甲磺酰胺(E)-2-丁烯二酸(2:1)盐 化学结构式： 分子式：C20H36N2O3S·1/2C4H4O4 分子量：442.62 所用辅料为醋酸钠、氯化钠、注射用水。 |
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| 【性状】 | 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 |
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| 【药理作用】 | 药理作用：静脉注射伊布利特能延长离体或在体心肌细胞的动作电位，延长心房和心室的不应期，即发挥Ⅲ类抗心律失常药物的作用。然而，电压钳的研究表明，在纳摩尔浓度水平（10－⒐），伊布利特主要通过激活缓慢内向电流（主要是钠电流）使复极延迟，这与其他Ⅲ类抗心律失常药物阻断外向钾电流的作用明显不同。通过上述作用，即伊布利特能延长心房和心室肌细胞的动作电位时程和不应期，在人体起到其抗心律失常的作用。 急性毒性：动物急性过量实验导致中枢神经毒性；特别是：中枢神经抑制，快速喘息呼吸以及抽搐。鼠的静脉注射半数致死量大于50 毫克/公斤体重，按毫克/平方米算，至少是人最大推荐剂量的250倍。 致癌、致突变、致畸：没有进行动物实验确定伊布利特的致癌性。但是在一批检测试验（检查致癌物质的Ames检测，哺乳动物细胞正向基因突变检测，随机DNA合成检测以及小鼠微核检测）中没有发现伊布利特对基因的毒性。同样，在大鼠繁殖研究中，给雄性和雌性大鼠口服伊布利特剂量20毫克/公斤体重/天。以毫克/平方米为基础，按3％生物利用度折算，试验最高剂量接近人最大推荐剂量（MRHD）的4倍。未见与伊布利特有关的影响生育或交配的结果。在鼠的生殖毒性实验中发现，妊娠期口服本品能致畸，包括无指畸形，室间隔缺损，脊柱侧凸和胎样心音。 |
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| 【药物相互作用】 | 明确的药代动力学或正式的与其它药物相互作用的研究尚未进行。 抗心律失常药: Ia类抗心律失常药（(Vaughan Williams分类法)，如丙吡胺、奎尼丁、普鲁卡因胺以及其它的III类药物，如胺碘酮、索他洛尔因可能延长不应期，均不能和伊布利特注射液同时使用或注射后4小时内使用。在临床试验中，使用伊布利特前，I类或其它III类抗心律失常药物停用至少5个半衰期，其它药物在服药后4个小时。然后在医生的指导下使用本品。 其它延长QT间期的药物：正在服用延长QT间期药物如：酚噻嗪，三环类抗抑郁剂，四环类抗 |
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| 【不良反应】 | 伊布利特注射液在临床试验中病人没有明显的不适感。在临床II期或III期研究中，586名因房颤或房扑接受伊布利特治疗的病人中，149（25％）人报告出现与心血管系统有关的副作用，包括连续性多行性室性心动过速（1.7％）和间歇性多形性室性心动过速（2.7％） |
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| 【禁忌症】 | 对本品成份有过敏史者禁用。 |
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| 【注意事项】 | 和其它抗心律失常药一样，伊布利特注射液可能诱发或加重某些患者室性心律失常症状，可导致有潜在致命性后果。 尖端扭转型室速是一种由于QT间期延长而形成的多形性室性心动过速， 可因伊布利特对心肌复极化的影响而发生，但伊布利特也可在不引起明显的QT间期延长的情况下诱发多形性室性心动过速。通常认为，由于药物延长QT间期，发生尖端扭转型室速的风险随着QT间期的延长而逐渐增加，并且这种风险可因心动过缓和低血钾而加大。在对房颤房扑病人进行的临床试验中，凡QTc间期大于440毫秒的病人都不得参加，血清钾必须在4毫克当量/升以上。尽管QTc的变化依赖伊布利特的剂量，但临床研究中，严重的心律失常预兆与伊布利特剂量之间没有明确的关系，可能是由于这种副作用出现的例数少。在静脉注射伊布利特的临床试验中，有充血性心力衰竭或左心室射血分数低病史的病人，连续性多形性室性心动过速的发生率比没有这些病史的病人高，有充血性心衰病史的病人连续性多形性室性心动过速的发生率是5.4%,而没有这种病史的发生率只有0.8％。临床研究也提示，妇女发生心律失常前兆的风险更高，最明显的是间歇性室性心动过速。连续性室性心律失常的发生率在男女患者相同，男性为1.8%,女性为1.5%，可能是因为这种副作用发生的例数少。伊布利特不适用于以前有多形性室性心动过速的病人。 在临床试验过程中，用伊布利特治疗房颤房扑的病人有1.7％发生了需要进行心脏复律的连续性多形性室性心动过速。许多首发的多形性室性心动过速发生在伊布利特停药后，通常不超过第一次给药开始后的40分钟。然而也有在初次使用开始3小时后发生复发的多形性室性心动过速的例子。有2例室性心动过速恶化成室颤，需立即电除颤。其它有用人工心脏起搏和静脉给予硫酸镁处理的例子。间歇性多形性室性心动过速发生率2.7％，间歇性单形性室性心动过速发生率4.9％（见不良反应）。 心律失常预兆必须被充分估计到。在使用伊布利特过程中及之后，必须配备有有经验的医护人员和合适的设备，包括心脏监护装备，心内起搏设备，复律器/电击除颤器以及治疗连续性室性心动过速包括多形性室性心动过速的药品。使用伊布利特之前，应纠正低钾和低镁血症以降低心律失常前兆的可能性。注射完本品后，患者应当用连续心电图监测观察至少4小时，或者等到QTc恢复到基线。如发现任何不规则的心脏活动，延长监控时间。多形性室性心动过速的处理包括停止伊布利特，纠正电介质紊乱，特别是血钾和镁，加速人工心脏起搏，电复律或电击除颤，药物治疗包括静脉给予硫酸镁，一般避免抗心律失常治疗。 心脏传导阻滞：在9名使用伊布利特治疗报道有可逆性心脏传导阻滞发生的病人中（1.5％），5人产生I度传导阻滞,3人II度传导阻滞，1人完全性心脏传导阻滞。 |
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| 【贮藏方法】 | 遮光、密闭、阴凉处（不超过20℃)保存 |
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