| 【药品名称】 |
盐酸胺碘酮胶囊
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| 【生产企业】 |
[还有13个药企生产该药]
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| 【功效主治】 | 口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防，也可用于其他药 物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合 征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤、房扑时 室率的控制。除有明确指征外，一般不宜用于治疗房性、室性早搏。 |
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| 【用法用量】 | 口服成人常用量：治疗室上性心律失常，每日0.4～0.6g，分2～3次服，1～ 2周后根据需要改为每日0.2～0.4g维持,部分病人可减至0.2g,每周5天或更小剂 量维持。治疗严重室性心律失常，每日0.6～1.2g，分3次服，1～2周后根据需 要逐渐改为每日0.2～0.4g维持。 |
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| 【化学成分】 | 盐酸胺碘酮 |
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| 【性状】 | 本品为胶囊剂,内容物为类白色粉末。 |
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| 【药理作用】 | 本品属III类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电 位及有效不应期，有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的?及?肾上腺 素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜 电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过 度延长，口服后心电图有QT间期延长及T波改变，可以减慢心率15~20%，使 PR和Q-T间期延长10%左右。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。可影响 甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长，故服药次数少，治疗指数大，抗心律失常 谱广。【药代动力学】口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50％，表观分布容积大约60L／ kg，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。 最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1％与白蛋白结合，33.5％可能与?脂 蛋白结合。主要在肝内代谢消除，代谢产物为去乙基胺碘酮。单次口服800mg 时半衰期为4.6小时（组织中摄取），长期服药半衰期（t1/2）为13～30天。终末 血浆清除半衰期可达40～55天。停药后半年仍可测出血药浓度。口服后3～7小 时血药浓度达峰值。约1个月可达稳态血药浓度，稳态血药浓度为0. 92～ 3.75ug/m1。4～5天作用开始，5～7天达最大作用，有时可在1～3周才出现。 停药后作用可持续8～10天，偶可持续45天。原药在尿中未能测到，尿中排碘 量占总含碘量的5％，其余的碘经肝肠循环从粪便中排出。血液透析不能清除本 品。 |
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| 【药物相互作用】 | （1）增加华法林的抗凝作用，该作用可自加用本品后4～6天，持续至停 药后数周或数月。合用时应密切监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。 （2）增强其他抗心律失常药对心脏的作用。本品可增高血浆中奎尼丁、普 鲁卡因胺、氟卡尼及苯妥英的浓度。与Ia类药合用可加重Q-T间期延长，极少 数可致扭转型室速，故应特别小心。从加用本品起，原抗心律失常药应减少30 ％～50％剂量，并逐渐停药，如必须合用则通常推荐剂量减少一半。 （3）与?受体阻滞剂或钙通道阻滞剂合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏 及房室传导阻滞。如果发生则本品或前两类药应减量。 （4）增加血清地高辛浓度，亦可能增高其他洋地黄制剂的浓度达中毒水平， 当开始用本品时洋地黄类药应停药或减少50%，如合用应仔细监测其血清中药浓 度。本品有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用。 （5）与排钾利尿药合用，可增加低血钾所致的心律失常。 （6）增加日光敏感性药物作用。 （7）可抑制甲状腺摄取[123I]、[133I]及[99mTc]。 |
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| 【不良反应】 | （1）心血管：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。 ①窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应； ②房室传导阻滞； ③偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速；主要见于低血钾和并用其它 延长QT的药物时； ④以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时，以上情况均应停药， 可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠（或乳酸钠）或起搏器治疗；注意纠正电 解质紊乱；扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期 长，故治疗不良反应需持续5～10天。 （2）甲状腺： |
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| 【禁忌症】 | (1)严重窦房结功能异常者禁用； (2)II或III度房室传导阻滞者禁用； (3)心动过缓引起晕厥者禁用； (4)对本品过敏者禁用。 |
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| 【注意事项】 | （1）过敏反应，对碘过敏者对本品可能过敏。 （2）对诊断的干扰： ①心电图变化：例如P-R及Q-T间期延长，服药后多数患者有T波减低伴 增宽及双向，出现u波，此并非停药指征； ②极少数有AST、ALT及碱性磷酸酶增高； ③甲状腺功能变化，本品抑制周围T4转化为T3，导致T4及rT3增高和血 清T3轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。甲 状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。 （3）下列情况应慎用： ①窦性心动过缓； ②Q-T延长综合征； ③低血压； ④肝功能不全； ⑤肺功能不全； ⑥严重充血性心力衰竭。 （4）多数不良反应剂量有关，故需长期服药者尽可能用最小有效维持量， 并应定期随诊，用药期间应注意随访检查： ①血压； ②心电图，口服时应特别注意Q-T间期； ③肝功能； ④甲状腺功能，包括T3、T4及促甲状腺激素，每3～6个月1次； ⑤肺功能、肺部X射线片，每6～12个月1次； ⑥眼科检查。 （5）本品口服作用的发生及消除均缓慢，临床应用根据病情而异。对危及 生命的心律失常宜用短期较大负荷量，必要时静脉负荷。而对于非致命性心律失 常，应用小量缓慢负荷； （6）本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可以通过胎盘进入胎儿体内，临床上有孕妇服用胺碘酮引起胎儿先天 性甲状腺肿、甲亢和甲低的报道。新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的 25％。已知碘也可通过胎盘，故孕妇使用时应权衡利弊。本品及代谢物可从乳汁 中分泌，服本品者不宜哺乳。【儿童用药】儿童中应用胺碘酮的安全性和有效性尚不明确。【老年患者用药】老年人口服胺碘酮需严密监测心电图、肺功能。【药物过量】有报道服用3~8克胺碘酮致过量中毒的，但没有死亡和后遗症报道。动物实 验证实胺碘酮的LD50较高（>3000mg/kg）。发生药物过量中毒时，需立即监测心 电和血压，严重心动过缓者可用β-受体激动剂或临时起搏器。低血压状态引起机 体灌注不良者应用正性肌力药和/或升压药。 |
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