| 【药理作用】 | 具有持久的抗血栓形成作用，是预防和治疗血栓栓塞性疾病的新药。经家兔静脉给药后，七种凝血指标测定体外抗血栓试验和大鼠体内三种抗血栓形成试验，表明吉派啉具有抗凝、抗血栓形成作用，与肝素一样，吉派啉首先与抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)及其复合物结合,加强抗凝血酶Ⅲ对凝血酶和Xa因子的灭活，然而低分子肝素由于分子链较短,没有与凝血酶结合的部位，不能加强抗凝血酶Ⅲ对凝血酶的灭活表现出抗Xa因子活性强,对凝血酶影响小.吉派啉与肝素相比,抗Xa因子活性高于肝素,而延长APTT的作用不明显,因而抗Xa/APTT的比值比肝素大,且低分子肝素对Xa因子作用的维持时间大于对APTT所产生影响的时间.质量检验结果表明：抗Xa活性/抗Ⅱa活性比值为3～4,大于普通肝素(1∶1),所以,引起出血的可能性小于肝素,同时,吉派啉能促进血管t-PA的释放，发挥纤溶作用，能与血管内皮细胞结合，保护内皮细胞，增强抗栓作用,对血小板功能及脂质代谢影响也较肝素少。 静注LD50±平均可信限=5176.41±1751.9mg/kg(雌雄合计) 折合成anti-XaIU=434818.44±147159.50IU/kg 死亡的主要原因为胸腔内、肺、胃、肠道出血。 背部SC（雄鼠）±平均可信限=9412.39±2031.89mg/kg 折合成anti-XaIU=970640.76±17678.76IU/kg 死亡的主要原因为注射部位出血，肺和胃肠道出血。 亚急性、慢性、生殖毒性、致突变研究证明：用量大于治疗量2倍的情况下，未发现毒性反应。但在高剂量时，注射部位皮下会出现局部血肿。 |
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