玛巴洛沙韦片的说明书
| 【药品名称】 | 玛巴洛沙韦片 |
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| 【适 应 症】 | 本品适用于 12 周岁及以上单纯性甲型和乙型流感患者，包括既往健康的患者以及存在流感并 发症高风险的患者。 |
| 【用法用量】 | 在症状出现后 48 小时内单次服用本品，可与或不与食物同服（参见[药代动力学]）。应避 免本品与乳制品、钙强化饮料、含高价阳离子的泻药、抗酸药或口服补充剂（如，钙、铁、镁、 硒或锌）同时服用。 本品适用于成人和青少年（≥12 岁），基于体重的给药方案如表 1 所示 ： 表 1. 基于体重的给药方案 患者体重（kg） 推荐单次口服剂量 40 kg 至＜80 kg 40 mg ≥80 kg 80 mg 剂量调整： 不建议降低本品的剂量。 肾功能损害 尚未在肾功能损害患者中研究本品的安全性与有效性。在肌酐清除率（CrCl）≥50 mL/min 的 患者中，群体药代动力学分析未发现肾功能对巴洛沙韦的药代动力学产生有临床意义的影响。尚 未评价重度肾损害对玛巴洛沙韦或其活性代谢物巴洛沙韦的药代动力学的影响。 肝功能损害 无需调整轻度（Child-Pugh A 级）至中度（Child-Pugh B 级）肝功能损害患者的用药剂量（参 见[药代动力学]）。尚未在重度肝功能损害患者中对本品进行研究。 |
| 【性 状】 | 本品为白色至浅黄色的椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显白色至浅黄色。 |
| 【不良反应】 | 临床试验 本品的总体安全性特征基于 19 项临床试验中 2598 例接受本品治疗的受试者的数据。其中成 人和青少年受试者 2272 例，儿科受试者（<12 岁）326 例。 流感的治疗 安全性特征基于在成人和青少年患者中开展的 3 项安慰剂对照临床研究的合并数据（研究1518T0821、1601T0831 和 1602T0832），这 3 项研究中共 1640 例患者接受本品治疗。这些患者包括既往健康的成人和青少年，以及发生流感相关并发症风险较高的患者，例如老年患者和慢性心脏病或呼吸系统疾病患者。1334 例患者（81.3％）为≥18 岁至≤64 岁成人，209 例患者（12.7％）为≥65 岁成人，97 例患者（5.9％）为青少年（≥12 岁至<18 岁）。其中，1440 名患者接受 40 mg 和 80 mg 剂量的本品，各 100 名患者接受 10 mg 或 20 mg 剂量。高危患者与既往健康成人和青少年的安全性特征类似。 表 2 列出了在 3 项临床试验中，接受本品治疗的成人和青少年受试者中发生率至少为 1％的不 良事件（不考虑因果关系）。 表2. 急性无并发症流感3项临床研究中，接受本品治疗的受试者中发生率至少为1％的 不良事件 不良事件 本品（N=1,440） 安慰剂（N = 1,136） 腹泻 3％ 4％ 支气管炎 3％ 4％ 恶心 2％ 3％ 鼻窦炎 2％ 3％ 头痛 1％ 1％ 上市后经验 在本品上市后使用期间，发现以下不良反应。由于这些反应是自愿报告，其来源的人群大小 未知，所以无法可靠估计其发生率或确定其与本品暴露之间的因果关系。 全身：面部、眼睑或舌头肿胀、发音困难、血管性水肿、速发过敏反应、速发过敏反应性休 克、类速发过敏反应。 皮肤及皮下组织类疾病：皮疹、荨麻疹、多形性红斑。 胃肠系统疾病：呕吐、血性腹泻、黑粪症、结肠炎。 精神病：谵妄、行为异常和幻觉。 |
| 【禁 忌】 | 本品禁用于已知对本品或任何辅料过敏的患者。 |
| 【药物相互作用】 | 预期本品或其活性代谢物巴洛沙韦与细胞色素 P450（CYP 酶）底物、抑制剂或诱导剂， UDP-葡萄糖醛酸基转移酶（UGT）酶抑制剂、或肠道、肾脏或肝脏转运剂之间无临床显著药物-药物相互作用。 其他药物对本品或其活性代谢物巴洛沙韦的影响 含多价阳离子制剂可降低巴洛沙韦的血浆浓度。本品不应与含多价阳离子泻药或抗酸药、或含有铁、锌、硒、钙、镁的口服补充剂一起使用。 伊曲康唑是一种 P-糖蛋白（P-gp）抑制剂，可使巴洛沙韦的 Cmax 和 AUC0-inf 分别增加 1.33倍和 1.23 倍。这些增幅被认为无临床意义。 丙磺舒，一种 UGT 酶抑制剂，使巴洛沙韦的 Cmax 和 AUC0-inf 分别降低了 21％和 25％。这些 降幅被认为无临床意义。 本品或其活性代谢物巴洛沙韦对其他药物的影响 体外研究中，在临床相关浓度水平下，本品或其活性代谢物巴洛沙韦并不会对以下任何 CYP或 UGT 家族同工酶产生抑制作用：CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4、UGT1A1、UGT1A3、UGT1A4、UGT1A6、UGT1A9、UGT2B7 和UGT2B15 同工酶）。体外研究中，在临床相关浓度水平下，本品和巴洛沙韦并不会对 CYP1A2、CYP2B6、和 CYP3A4 产生显著诱导作用。体外转运体研究中，在临床相关浓度水平下，本品和 巴洛沙韦均抑制外排转运蛋白（P-gp）。巴洛沙韦而非本品抑制 BCRP。 体外转运体研究表明，巴洛沙韦对转运体的抑制效力较弱，预期巴洛沙韦在体内对 OATP1B1、OATP1B3、OCT1、OCT2、OAT1、OAT3、MATE1、或 MATE2K 等转运体无明显 的抑制作用，因此预期巴洛沙韦和作为这些转运体底物的药物之间无相关药代动力学相互作用。 40 mg 本品单次给药并不会对咪达唑仑（一种 CYP3A4 底物）的药代动力学产生影响，表明 本品或巴洛沙韦预期并不会影响以 CYP3A 作为底物的合并用药的药代动力学。 80 mg 本品单次给药并不会对地高辛（一种 P-gp 底物）的药代动力学产生影响，表明本品或 巴洛沙韦预期并不会影响以 P-gp 作为底物的合并用药的药代动力学。 80 mg 本品单次给药使瑞舒伐他汀（一种 BCRP 底物）的 Cmax 和 AUC0-inf 分别下降了 18％和17％。这些降幅被认为并不具有临床意义，表明本品或巴洛沙韦预期并不会对以 BCRP 作为底物的合并用药的药代动力学产生影响。 与疫苗的相互作用 尚未评价本品与鼻内流感减毒活疫苗（LAIV）同时使用的情况。同时使用抗病毒药物可能会抑制 LAIV 的病毒复制，从而降低 LAIV 疫苗接种的有效性。尚未评价流感灭活疫苗与本品之间的相互作用。 |
| 【批准文号】 | 国药准字HJ20210027 |
| 【生产企业】 | Shionogi Pharma Co.,Ltd. |
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