| 【药品名称】 |
氟尿嘧啶注射液
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| 【生产企业】 |
[还有25个药企生产该药]
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| 【功效主治】 | 本品的抗瘤谱较广，主要用于治疗消化道肿瘤，或较大剂量氟尿嘧啶治疗绒毛膜上皮 癌。亦常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌等。 |
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| 【用法用量】 | 氟尿嘧啶作静脉注射或静脉滴注所用剂量相差甚大。单药静脉注射剂量一般为按体重 一日10～20mg/kg,连用5～10日，每疗程5～7克（甚至10克）。若为静脉滴注，通常按 体表面积一日300～500mg/m2，连用3～5天，每次静脉滴注时间不得少于6～8小时；静脉 滴注时可用输液泵连续给药维持24小时。 用于原发性或转移性肝癌，多采用动脉插管注药。 腹腔内注射按体表面积一次500～600mg/m2。每周1次，2～4次为1疗程。 |
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| 【化学成分】 | 氟尿嘧啶 |
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| 【性状】 | 由企业视具体情况申报） |
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| 【药理作用】 | 本品在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶， 阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。此外，通 过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA，达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药， 主要抑制S期细胞。【药代动力学】本品主要经肝脏代谢，分解为二氧化碳经呼吸道排出体外，约15%的氟尿嘧啶在给药1 小时内经肾以原型药排出体外。大剂量用药能透过血脑屏障，静脉滴注半小时后到达脑脊 液中，可维持3小时。T1/2α为10～20分钟，T1/2β为20小时。 |
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| 【药物相互作用】 | 曾报告多种药物可在生物化学上影响氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，常见的药物包括甲 氨喋呤、甲硝唑及四氢叶酸。与甲氨喋呤合用，应先给甲氨喋呤4～6小时后再给予氟尿嘧 啶，否则会减效。先给予四氢叶酸，再用氟尿嘧啶可增加其疗效。本品能生成神经毒性代 谢产物－氟代柠檬酸而致脑瘫，故不能作鞘内注射。 别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。 |
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| 【不良反应】 | 1. 恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜炎或溃疡，腹部不适 或腹泻。周围血白细胞减少常见（大多在疗程开始后2～3周内达最低点，约在3～4周后 恢复正常），血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。 2. 长期应用可导致神经系统毒性。 3. 偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。如经证实心血管不良反应 （心律失常，心绞痛，ST段改变）则停用。 |
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| 【禁忌症】 | 人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者，并可能对胎儿产 生远期影响。故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。 由于本品潜在的致突、致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应，因此在应用本 品期间不允许哺乳。 当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。 氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。 |
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| 【注意事项】 | 1．本品在动物实验中有致畸和致癌性，但在人类，其致突、致畸和致癌性均明显低于 氮芥类或其他细胞毒性药物，长期应用本品导致第二个原发恶性肿瘤的危险性比氮芥等烷 化剂为小。 2．除单用本品较小剂量作放射增敏剂外，一般不宜和放射治疗同用。 3．当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。其它有下列情况者慎用本品；(1）肝功能明显 异常；（2）周围血白细胞计数低于3500/mm3、血小板低于5万/mm3者；（3）感染、出血（包 括皮下和胃肠道）或发热超过38℃者；（4）明显胃肠道梗阻；（5）脱水或（和）酸碱、电 解质平衡失调者。 4．开始治疗前及疗程中应定期检查周围血象。 5．老年患者慎用氟尿嘧啶，年龄在70岁以上及女性患者，曾报告对氟尿嘧啶为基础 的化疗有个别的严重毒性危险因素。密切监测和保护脏器功能是必要的。 6．用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血的可能。【孕妇及哺乳期妇女用药】妇女妊娠初期三个月内禁用本药。应用本品期间禁止哺乳。 |
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